青霉素类药的作用机制(青霉素的药理作用和临床应用)

青霉素的药理作用和临床应用

从药物的相互作用来说，是没有不良反应的。喝中药汤剂是中医大夫通过把脉辨证以后，所选择的个体化治疗方案，对人体能够起到很好的调理作用，而青霉素是属于广谱抗生素，具有抗菌消炎的药物，和一些具有抗菌消炎药理作用的中药饮片同时使用，也可以起到协同的治疗作用。由于青霉素属于处方类药物，临床使用时一定要在专业医生的指导下合理性规范化的使用。

青霉素的药理作用临床应用不良反应

微生物在制药领域的应用

摘要：1．掌握抗生素的概念、制备、效价的微生物学测定法，了解抗生素产生菌的筛选方法及生产过程。

2．了解微生物在医药工业其他方面的重要应用。关键字：抗生素制备产品质量检测

微生物制药技术是工业微生物技术的最主要组成部分。微生物药物的利用是从人们熟知

的抗生素开始的，抗生素一般定义为：是一种在低浓度下有选择地抑制或影响其他生物机能的微生物产物及其衍生物

抗生素产生菌的分离和筛选

1．土壤微生物的分离2．筛选

3．早期鉴别

4．分离精制

5．药理试验和临床试用抗生素的制备：

菌种

成品包装

微生物发酵的一般工艺也就是利用深层培养，进行微生物发酵生产所需要产品的过程。微生物发酵一般分发酵与提取2个阶段。

发酵阶段：发酵阶段是指微生物菌种在适宜的培养液内，在一定的培养条件下，微生

物生长繁殖，生物合成所需产物的过程。

(1）菌种

发酵所用的菌种都是从自然界分离、纯化及选育后获得的。这些菌种通常采用砂土管或冷冻干燥管保存。要经常进行菌种选育工作，用人工方法加以纯化和育种，才能保持菌种的优良性状不变。菌种制备的整个过程要保持严格的无菌状态。

(2）孢子制备

胞子制备就是将保藏的菌种进行培养，制备大量孢子供下一步植被种子使用。需氧发酵制备孢子一般是在摇瓶内进行，通过振荡，外界空气与培养液进行自然交换获得氧气。所用的培养基要含有生长因子和微量元素，且碳源或氮源不宜过多，从而保证生产大量的

孢子。此外，还要严格控制培养基的 pH 、培养温度、培养时间等条件。

(3）种子制备

种子制备是使有限数量的孢子萌发、生长、繁殖产生足够量的菌丝体，供发酵培养所用。在种子罐内微生物菌丝大量生长、繁殖，因而缩短了下一步发酵罐内菌丝生长的时间。种子罐中的培养液要尽可能与发酵液一致。而且要有易吸收的碳源和氮源。

孢子制备 种子制备 发酵发酵液预处理 提取及精制成品检验

提取阶段

发酵结束后，只有对发酵液中的产物通过一系列物理、化学方法进行分离、提取

及精制，才能得到合乎规定的纯品，此为微生物发酵的提取阶段。

(1）发酵液预处理

多数发酵产品如抗生素存在于发酵液内，有些存在于菌丝内。发酵液预处理包括除去发酵液内的杂质离子（Ca2+、Mg2+、Fe3＋等）以及蛋白质，并利用板框压滤机，使菌

丝与滤液分开，便于进一步提取。

(2）提取与精制提取方法是根据产品的理化性质决定的。目前常用的提取方法有吸附法、溶媒萃取

法、离子交换法和沉淀法。

(3）成品检验

经过发酵与提取得到的成品，应根据药典标准进行检测，检测的项目根据产品的性质而定。如抗生素一般要进行效价测定、毒性试验、无菌试验、热原质试验、水分测定等。

(4）成品分装

生产的成品一股是大包装的原料药，以供制剂厂进行小包装或制剂加工，也有一些

工厂在无菌条件下用自动分装机械进行小瓶分装。

影响微生物发酵的因素

影响发酵的因素有培养基成分、 pH 值、温度、含氧量、泡沫（空气通入后经搅拌形成大量泡沫，应及时用消沫剂消除）及杂菌和噬菌体的污染等。它们互相影响，相制约，对每一个环节都应严格要求。尤其要注意无菌操作，防止杂菌和噬菌体的污染。

发酵药物产品

1．抗生素根据抗生素的化学结构分类(1)6﹣内酰胺类抗生素如青霉素类、头孢霉素类及其衍生物。(2）氨基糖苷类抗生素如链霉素、卡那霉素。

(3）大环内酯类抗生素如红霉素、麦迪霉素等。

(4）四环素类抗生素如四环素、金霉素、土霉素等。

(5）多肽类抗生素多黏菌素、杆菌肽等。

2，维生素

(1）维生素 C (2）维生素B2

(3）维生素B123．氨基酸(1）谷氨酸(2）赖氨酸

4．薛制剂及酶抑制剂

(1）薛制剂①透明质酸蘭②天冬酰胲酵

③胶原酶

④消化酶

⑤青霉素酰化酶

⑥青霉素蘭

我们在医药方面常用的微生物酶制剂有

1．促消化酶类：我们利用微生物生产的种进消化的酶类有蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶和纤维素酶等，能够治疗消化不良、急慢性肠胃炎、食欲不振等疾病。2．消炎酶类：这类酶制剂中常用的比如溶菌酶，具有抗菌、抗病毒、抗炎症、促进组织修复等作用，临床上用于五官科各种粘膜炎症或者龋齿等。

3．抗肿瘤酵类：酶能治疗某些肿瘤，比如大肠杆菌产生的天冬酰胺酶就是一种抗白血病的药物。它的主要作用是水解天冬酰胺成为天冬胲酸和氮。

4．与血液有关的酶类：是由乙型溶血性链球菌产生的链激酶和链道酶，我们习惯上称为“双链薛”。链激酶能激活血浆中的溶纤维蛋白酶原转变成溶纤维蛋白酶，链道酶可以溶解纤维蛋白凝块，所以临床上“双链酶”用于治疗脑血栓及溶解其他部分的血凝块。

5．其他药用鹊类：我们临床上用的其他的药用酶类还有很多种，比如青霉素酶能分解青霉素，能治疗青霉素引起的过敏反应，也可以用于青霉素类药物的无菌检验。葡萄糖酶能防止龋齿。

(2）蘭抑制剂

酶抑制剂是一类主要由微生物产生的小分子生物活性物质，能抑制酵的活性，增强机体免疫力，调节代谢，以达到治疗某些疾病的目的，也可用于某些抗药性细菌感染的治疗。目前发现由微生物产生的抑制剂有几十种，抑肽素是一种由链霉菌产生的蛋白酶抑制剂，可以用来治疗胃溃疡，它能与胃蛋白酶形成复合物从而抑制胃蛋白酶的作用。泛涎菌素是淀粉酵的特异性抑制剂，可以用来防止肥胖症、糖尿病等。小奥德国磨酮具有降血压的作

用。

$．菌体制剂

(1）酵母片

(2）活菌制剂

抗生素的微生物学检测

1抗生素的效价和单位

效价是指抗生素有效成分的含量，也就是在同一条件下比较抗生素的被检品和标准品的抗菌活性，从而得出被检品的效价，我们用百分比来表示表示：

效价＝被检品的抗菌活性／标准品的抗菌活性

抗生素的单位：我们一般采用重量单位，是指以抗生素的生物活性部分为重量作为单位

1ug=1U Img =1000U，抗生素的国际单位： IU (毎毫克含一定单位的标准品，这个单位就是国际单位）

1．抗生素的效价的徹生物学测定

抗生素的效价测定可以采用物理方法，也可以是化学方法，也可以是微生物学方法，因为微生物学方法反映该抗生素的抗菌活性，而且样品用量少，灵敏度高，我们现在大多采用微生物学方法来测定抗生素的效价。

微生物学方法测定有稀释法、比浊法和琼脂扩散法。其中以琼脂扩散法中的管碟法最常用。管碟法的原理是利用抗生素在培养基里扩散渗透作用比较标准品和待检品两者的对试验菌产生的抑菌圈的大小，最后来判定待检抗生素溶液的效价。计算的方法我们用二剂量法来

计算。

参考文献：《现代生物制药工艺技术、质量监控、新药开发与制药设备实务全书》

青霉素药物的临床应用

梅毒螺旋体对青霉素类抗菌素非常敏感。青霉素类抗菌素分为长效青霉素和短效青霉素。如果应用长效青霉素类药物进行治疗，需要每周肌注一次，一共肌注三针，为一个疗程。如果比较严重的话，可以间隔两个月再进行一个疗程的治疗。应用短效青霉素可以采取静脉点滴的方法治疗。

青霉素的药理学性质和应用

据悉给不同农作物使用青霉素的方法和用量不同，需详细按照说明书的用法、用量使用农用青霉素。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成，青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。

青霉素的主要作用

不能治大蒜锈病。

正确治大蒜病的方法：

1.氟环唑——锈病克星

首先给大家推荐的药剂就是氟环唑，这个药剂对大蒜锈病的效果非常理想，是三唑类杀菌剂中最高效的一个。

一方面，它能够抑制真菌麦角淄醇合成，使得真菌不能正常的生长繁殖；另外一方面，还可以提高植物几丁质酶的活性，使得植物表皮紧凑，不易染病；最为关键的是它的超强内吸+触杀灭菌活性，最多48小时就能使得锈粉脱落，持效期在20天以上。

.使用氟环唑防治锈病，一亩大蒜推荐使用12.5%的氟环唑悬浮剂30-50ml喷雾可高效杀菌，一遍就能解决问题；根据发病情况，适当增减量。使用氟环唑时，可以搭配嘧菌酯、多菌灵等药剂效果更好！

2.苯甲.丙环唑——去锈病的高效组合

苯甲.丙环唑这个杀菌剂组合在农业生产中非常常见，是三唑类杀菌剂的复配方案，组合以后效果更棒，对锈病也非常高效。

尤其是丙环唑，它的内吸杀菌活性也是非常高的，和氟环唑不相上下；使用这个配方防大蒜锈病，选择30%的苯甲.丙环唑悬浮剂20-30ml一亩地也可以解决问题。

3.氯溴异氰尿酸/二氯异氰尿酸钠

这类成分在防治锈病方面效果也可以。不论是氯溴异氰尿酸，还是二氯异氰尿酸钠，它们对病菌的作用主要是利用氧化特性，快速地消灭病菌，24小时锈粉就能脱落！

我们在实际使用时，一亩大蒜用80%的氯溴异氰尿酸20g或者40%的二氯异氰尿酸钠40g。不过这类成分灭菌快，但管的时间却短，所以在实际使用时，建议搭配丙环唑等药剂！

4.啶氧菌酯

在今年的大蒜锈病防治过程中，部分地区大蒜锈病对氟环唑、丙环唑出现了抗药性，在实践过程中发现，啶氧菌酯也可以有效防治锈病。

啶氧菌酯这个成分能够抑制病菌体内线粒体的活动，使得病菌生命过程缺少能量，进而死亡，这个成分很少在大蒜上使用，因此病菌对其的抗药性不强，效果不错！

实际使用时，22.5%的啶氧菌酯悬浮剂15ml就能有效杀灭病菌，但是因为成本过高，建议搭配丙环唑、氟环唑使用，从而降低啶氧菌酯的使用量，使得成本降低！