H1受体是一种存在于皮肤血管和平滑肌中的受体。该受体能与组胺结合产生较强的生物学效应。它能引起I型变态反应。H1受体阻滞剂与受体联合应用时,可阻断生物效应,发挥抗组胺作用。除抑制炎症反应外,还具有抗运动、抗呕吐、抗咳嗽、抗惊厥等作用。代表性药物有赛庚啶、西替利嗪、氯雷他定、异丙嗪等。
1、阿尔法受体的作用
受体结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
2、贝塔受体的作用:
β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能。还分布在瞳孔开大肌,起扩瞳作用。
β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用。
β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
β受体阻滞剂是能选择性的与肾上腺素受体结合从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型,肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为三种类型,即β一受体,β二受体,β三受体;β受体阻滞剂可分为三类:
一,非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β一和β二受体,如普萘洛尔等。
二,选择性的β受体阻滞剂对β二受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等。
三,阻断α一和β受体,如卡维地洛
受体(Receptor),有时译作受器,是指一类介导细胞信号转导的功能蛋白,其能识别周环境中的某些微量物质,并与之结合,通过信号放大系统触发后续的生理反应。受体是由细胞膜和细胞内的蛋白质、核酸、脂质等组成的生物大分子。
作用特点:
①特异性:受体只存在于某些特殊的细胞中
②亲和性:受体与其相应的配体有高度的亲和性
③饱和性:受体可以被配体饱和
④有效性:受体与配体结合后一定要引起某种效应
还有可逆性、阻断性等
常用的受体阻滞剂类降压药物主要有以下几种。
一、选择性的β1受体阻断剂,比如美托洛尔,富马酸比索洛尔;
二、非选择性的β受体阻断剂,比如普奈洛尔;
三、α1和β受体共同阻断的药物,比如卡维地洛;
四、长效的α受体阻断剂,比如哌唑嗪。
单纯的受体阻断剂单独用来降压的比较少,因为降压效果是比较弱的,往往需要跟其他的降压药物联合应用。
普鲁本辛又叫溴丙胺太林(普鲁本辛)具有与“阿托品”相似的M受体阻断作用,但是对胃肠道M受体的选择性较高,解痉和抑制胃酸分泌的作用较强而持久。
中文别名:普鲁苯辛;溴丙胺肽林;(2-羟乙基)二异丙基甲基溴化铵咕吨-9-羧酸酯
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