(1)氨苄青霉素抗性基因:氨苄青霉素抗性基因是基因操作中使用最广泛的选择标记,绝大多数在大肠杆菌中克隆的质粒载体带有该基因。
(2)四环素抗性基因:四环素可与核糖体30S亚基的一种蛋白质结合,从而抑制核糖体的转位。
(3)氯霉素抗性基因:氯霉素可与核糖体50S亚基结合并抑制蛋白质合成。
(4)卡那霉素和新霉素抗性基因:卡那霉素和新霉素是一种脱氧链霉胺氮基糖苷,都可与核糖体结合并抑制蛋白质合成。
单糖分子的半缩醛羟基性质活泼,与其它分子(包括糖)的羟基、氨基、亚氨基缩水所形成的化学键称为糖苷键(glycosidic bond),所生成的产物称为糖苷(glycoside)。
糖苷亦称“甙”、“配糖体”。通常是指糖和某些有机化合物结合的产物。糖苷广泛存在于植物的根、茎等中。例如苦杏仁中的苦杏仁苷是由葡萄糖、苯甲醛和氰氢酸缩合而成。由两个分子以上的单糖结合成的双糖、多糖,也可看作糖苷。
因为苷类成分进行酸水解时,其水解难易与苷键O原子接受质子(即质子化)能力强弱有关。
苷键O原子越能接受质子(实质是,苷键O原子上的电子云密度越大,越易质子化),所以相应的糖苷越易水解(诱导效应)。
2-氨基糖苷 < 2-羟基糖苷 < 3-去氧糖苷 < 2-去氧糖苷 < 2,3-二去氧糖苷。
是的,一般说来形成端基碳正离子是糖苷酸水解反应的限速步骤。
2-位基团的吸电能力越强,水解就越慢。但游离氨基在酸性下条件下是质子化的,铵基的吸电子能力比游离羟基要强,水解也就更慢。
由于氨基糖苷中氨基和羟基均可与苷键原子争夺质子,使端基碳原子的电子云密度降低,不利于苷键原子质子化,更难水解。
现在所说的氨基糖苷类的抗生素主要有以下几个方面,第1个是庆大霉素,第2个是氨基卡那霉素,第3个是链霉素,第4个方面就是阿米卡星,然后就是新霉素。所以说氨基糖苷类的抗菌素种类还是比较多的,一般引起耳朵听力功能障碍这种副作用,所以使用比较少。
钝化酶(modified enzyme)是耐药菌株产生的,具有破坏或灭活抗菌药物活性的某种酶,它通过水解或修饰作用破坏抗生素的结构使其失去活性,如分解青霉素的酶或改变氨基糖苷类抗生素结构的酶.
它主要是催化某些基团结合到抗生素的OH、NH2 上 ,使之失去抗菌活性,如G-杆菌对氨基甙类耐药
因为苷类成分进行酸水解时,其水解难易与苷键O原子接受质子(即质子化)能力强弱有关。苷键O原子越能接受质子(实质是,苷键O原子上的电子云密度越大,越易质子化),所以相应的糖苷越易水解(诱导效应)。
2-氨基糖苷 < 2-羟基糖苷 < 3-去氧糖苷 < 2-去氧糖苷 < 2,3-二去氧糖苷。
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