仅游离型药物发挥药理作用(为什么游离型药物是药物的活性形式)

为什么游离型药物是药物的活性形式

是指具有一个芳香性取代基的胺，即-NH2、-NH或含氮基团连接到一个芳香烃上。

游离芳香胺的结构中通常含有一个或多个苯环，即氮原子与苯环碳原子之间有化学键直接相连接。

芳香胺分子反应活性较高，一般为高沸点的液体或者低熔点的固体，具有特殊的气味。

毒性较大硝基化合物可以在酸性或碱性条件下用化学还原剂还原为芳香族伯胺，常用的还原剂是由金属和酸组成。

为什么游离型药物是药物的活性形式之一

有效氯，活性氯，游离氯，总氯，余氯有什么区别余氯可分为化合性余氯（指水中氯与氨的化合物，有NH2Cl、NHCl2及NHCl3三种，以NHCl2较稳定，杀菌效果好），又叫结合性余氯；游离性余氯（指水中的OC1＋、HOCl、Cl2等，杀菌速度快，杀菌力强，但消失快），又叫自由性余氯；总余氯即化合性余氯与。

游离性药物是指

一、定义不一样：

电离是电解质在水溶液中或熔融状态下离解成自由移动阴阳离子的过程。

解离是指化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。

二、类型不一样：

电离有两种，一种是化学上的电离，另一种是物理上的电离。

解离有两种，一种实验室中解离是指化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。解离的程度可以用解离度K来表示。通常来说，解离是吸热反应。另一种生活中的解离：在药代动力学中，简单扩散的限制因素是物质的脂溶性、分子大小和带电性。

三、使用不一样：

电离只适用于经典物理和玻尔模型，使原子和分子电离完全确定性，即每一个问题，始终有一个明确的和可计算的答案。

解离是抗原抗体复合物的分开为游离抗原和抗体，电解质强弱都可以。

药物以结合型,游离型存在时,分别有什么特点?

缔合羟基是结合的羟基，游离羟基是分离式，游离在物质之上

只有游离型药物才具有药物活性

天然药物化学重点知识总结

第一章总论

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。

一.中草药有效成分的提取

从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。

(一) 常用提取方法

方法原理范围

溶剂法相似相溶所有化学成分

蒸馏法与水蒸气产生共沸点挥发油

升华法遇热挥发，遇冷凝固游离蒽醌

（二）溶剂提取法

●溶剂提取法的原理：溶剂提取法是根据“相似相容”原理进行的，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来的一种方法。（考试时请这样回答哦！）

＊常用溶剂极性有弱到强排列：石油醚＜环己烷＜苯＜乙醚＜氯仿＜醋酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水（丙酮，乙醇，甲醇能够和水任意比例混合。）

＊常用溶剂的性质：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂、水

＊一般情况下，分子较小，结构中极性基团较多的物质亲水性较强。而分子较大，结构上极性基团少的物质则亲脂性较强。

●天然药物中各类成分的极性

·多糖、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中；

·鞣质是多羟基衍生物，列为亲水性化合物；

·苷类的分子中结合有糖分子，羟基数目多，能表现强亲水性；

·生物碱盐，能够离子化，加大了极性，就变成了亲水性化合物；

·萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂中；

·油脂、挥发油、蜡、脂溶性色素都是强亲脂性成分，易溶于石油醚等强亲脂性溶剂中

总之，天然化合物在溶剂中的溶解遵循“相似相溶”规律。即极性化合物易溶于极性溶剂，非极性化合物易溶于非极性溶剂，分子量太大的化合物往往不溶于任何溶剂。

溶剂提取法的关键是选择适宜的溶剂(选择溶剂依据:根据溶剂的极性和被提取成分及其共存杂质的性质，决定选择何种溶剂)(各溶剂法分类见《天然药物化学辅导教材》P5)

（三）水蒸气蒸馏法

只适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，且难溶或不溶于水的成分的提取。天然药物中的挥发油、某些小分子生物碱如麻黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚性物质如牡丹酚等的提取可采用水蒸气蒸馏法。

（四）升华法

某些固体物质如水杨酸、苯甲酸、樟脑等受热在低于其熔点的温度下，不经过熔化就可直接转化为蒸气，蒸气遇冷后又凝结成固体称为升华。天然药物中有一些成分具有升华性质，能利用升华法直接中药材中提取出来。但天然药物成分一般可升华的很少。

果蔬脱水新技术实质上升华脱水法。

（五）超临界二氧化碳流体萃取法（了解部分，见《天然药物化学辅导教材》P6）

三、中草药有效成分的分离与精制

(一) 根据物质溶解度不同进行分离

1. 原理: 相似相溶

2. 方法: 结晶法、试剂沉淀法、酸碱沉淀法、铅盐沉淀法、盐析法

(二) 根据物质分配系数的不同进行分离

K = CU / CL（CU：上相，CL：下相），K值与萃取次数成反比，即K值越大，萃取次数越少，反之越多。

⑴分配系数（K值）与萃取次数的关系

原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离。

分配系数K值:一种溶质在两相溶剂中的分配比。K值在一定的温度和压力下为一常数。

⑵分离因子（β值）与分离难易的关系

分离因子β：两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值。b = KA / KB (KA>KB)

b值越大，越易分离； b =1时，无法分离。

⑶酸碱度（pH值）对分配比的影响

溶剂系统PH的变化影响酸性、碱性、及两性有机化合物的存在状态（游离型或离解型），从而影响在溶剂系统中的分配比。（游离型------极性小的溶剂；离解型-------极性大的溶剂）

◆PH<3，酸性物质多呈游离型（HA）、碱性物质则呈离解型（BH+）；

◆ PH>12，酸性物质呈离解型（A－）、碱性物质以游离型（B）存在。

【纸色谱法 PC】（以滤纸纤维为惰性载体的平面色谱）

支持剂：纤维素（滤纸）固定相：纤维素上吸附的水(20-25%)

展开剂：与水不相混溶的有机溶剂或水饱和的有机溶剂

Rf值： A、物质极性大， Rf值小； B、物质极性小， Rf值大。

应用：适合于分离亲水性较强的物质。

【液-液分配柱色谱法】（固定相主要为化学键合）

药物是游离型发挥作用还是结合型

血药浓度是指药物在血中的含量。它包括与蛋白结合型的药物及未与蛋白结合的（游离型）药物两部分

游离性药物具有药理活性还是结合型药物具有药理活性

含碘消毒剂的游离碘是其主要的杀菌因子，是决定消毒效果的关键。含碘消毒剂杀灭微生物主要依靠碘的沉淀作用和卤化作用，元素碘活泼，游离碘渗透性好，能迅速穿透细胞壁，与蛋白质氨基酸链上羟基、巯基、氨基、烃基结合，导致蛋白质变性沉淀，从而使微生物丧失生物活性。