青霉素酶的作用(青霉素酰化酶作用机理)

青霉素酰化酶作用机理

抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

　　该 类药物皆为广谱青霉素，对g+菌和大多数g-杆菌特别是对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性；但均不耐酸，不耐酶，不能口服，对产酶菌无效；常用药物有羧苄 西林（carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）、哌拉西林 （piperacillin）、呋苄西林（furbenicillin）以及阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezlocillin）等酰 脲类青霉素。

　　特点：

　　不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效；

　　对大多数g-菌有效——可用于g-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；

　　对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。

青霉素溶菌酶的作用机制

没有的，溶菌酶是一种专门作用于微生物细胞壁的水解酶，破坏细菌的细胞壁，使得细菌溶解、坏死。我们生产的很多抗生素都有溶解酶的作用，比如革兰氏阳性球菌、阴性球菌，有很多消炎药，青霉素类的、头孢类的都可以起到类似的破坏细胞壁的作用，而达到保护机体的作用。

青霉素的作用是抑制什么酶

主要抑制细胞壁黏肽合成酶→细胞壁缺乏肽聚糖→细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

1.主要用于：主要杀灭G+菌，对G-杆菌作用弱;不耐酸，不耐酶，对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要杀灭繁殖期细菌。

2.代谢特点：经肾脏代谢，对肝脏无影响

青霉素酰化酶作用机理是什么

乙酰苯胺是磺胺类药物的原料，可用作止痛剂、退热剂和防腐剂。用来制造染料中间体对硝基乙酰苯胺、对硝基苯胺和对苯二胺。

在第二次世界大战的时候大量用于制造对乙酰氨基苯磺酰氯。乙酰苯胺也用于制硫代乙酰胺。在工业上可作橡胶硫化促进剂、纤维脂涂料的稳定剂、过氧化氢的稳定剂，以及用于合成樟脑等。还用作制青霉素G的培养基。

作为上一代的止痛剂、退热剂，由于具有低毒性，现已被新一代乙酰类药物取代，比如对乙酰氨基酚、乙酰氨基酚。

青霉素酰化酶作用机理图

D-(+)-甘油醛， L-(-)-甘油醛，D-(-)-甘油酸， L-(+)-甘油酸。

1、D/L相对构型标记法 D/L相对构型标记法是以甘油醛的两种构型为标准,人为规定：手性碳原子上所连的羟基处于Fischer 投影式（Fischer 投影式大致规则+表示手性C,横线为伸在纸前面,竖线伸在纸后面）的右侧称为D－构型(Dextro,右)，在左侧的称为L－构型(Levo,左)。

2、D-(+)-甘油醛 L-(-)-甘油醛其他的旋光性化合物可与通过化学反应与甘油醛相联系而确定其构型。凡是能通过化学反应与D-(+)甘油醛相关联的化合物，即在反应过程中不涉及手性碳原子构型变化的都属于D-构型，反之，与L-(-)甘油醛相关的为L-构型。

3、D-(-)-甘油酸 L-(+)-甘油酸应注意的是这里D、L表示构型，这种构型是以它们与甘油醛的衍生物的关系来确定的。（+）、（-）表示旋光方向，旋光方向是在旋光仪上测定的。所以，构型与旋光方向之间无对应关系，D-构型的旋光性物质中有右旋体,也有左旋体；而L-构型的旋光性物质中有左旋体，也有右旋体。在一对对映体中，如果D-构型是右旋体，则其对映体必然是左旋体。以甘油醛为标准，确定化合物的构型。具有相对性，故称为相对构型标记法。实验上现已证实甘油醛的真实构型与人为规定的相对构型是相一致的。D/L标记法有一定的局限性，多用于糖类和氨基酸类构型的标记。扩展资料在固定化青霉素酰化酶(IPA-750)存在下,通过N-苯乙酰-D,L-苯丙氨酸(2)的选择性水解完成了酶法拆分D,L-苯丙氨酸。制备D-苯丙氨酸的过程.选择性水解的较适宜反应条件为:22.83g,m(2):m(IPA-750)=6:1,pH7.0,于30℃反应5h,产物为N-苯乙酰-D-苯丙氨酸和L-苯丙氨酸(3,收率63%,光学纯度99%)用6mol·L┗-1┛盐酸于120℃水解反应8h,经脱盐处理得5,收率67%,光学纯度91%.3在含醋酸酐的醋酸溶液中进行消旋化处理,得到100%消旋的1可继续进行下一轮酶法拆分.

青霉素的酶

elisa也就是酶联免疫吸附试验，它既能测抗体又能测抗原，是发展最快、应用最广泛，也是最成功的技术。在elisa试剂中应用的酶的种类有辣根过氧化物酶、碱性磷酸酶、酸性磷酸酶、葡萄糖氧化酶、青霉素酶和脲酶。

其中辣根过氧化物酶和碱性磷酸酶最常用，它们因专一性强，性质稳定，免疫活性和催化能力强，价格低等优点被采用。

青霉素酰化酶可以催化青霉素水解生成

保护羧基的方法主要是酯化法，但在某些情况下，也可以用形成酰胺或酰肼等方法来进行保护。

酯化法保护羧基：甲酯和乙酯

甲酯和乙酯作为羧酸的保护基对一系列合成操作十分适用。例如，以酯的形式进行的烷基化反应和各种缩合反应,随后酯基在酸或碱的催化下水解除去，偶尔酯基也可用热解反应消去。但简单的烷基酯作为羧酸的保护基在有些情况下并不适用，其原因往往是由于最后需用皂化反应来除去酯基。因此，实际上在合成中常甲基和乙基的衍生物取而代之。甲基的衍生物主要是苄基类型，可用温和条件下的酸处理或氢解脱除。乙基衍生物主要是β，β，β2三氯乙基等

酯化法保护羧基：叔丁酯

叔丁酯不能氢解，在常规条件下也不被氨解及碱催化水解，但叔丁基在温和的酸性条件下可以异丁烯的形式裂去。此性质使叔丁基在那些不能进行碱皂化的情况下特别吸引人，例如：用于酮、β2酮酯、α，β不饱和酮和对碱敏感的α2酮醇以及肽的合成。在青霉素的合成中，可选择性地裂开叔丁酯以便形成β2内酰胺；在菌霉素的合成中和在容易还原的酮的制备中，都可用叔丁基来保护羧基。四氢吡喃酸具有和叔丁酯相似的对酸的不稳定性，这一保护基也类似地用于丙二酸酯类型的酮和酮酯的合成中。

酯化法保护羧基

苄基、取代苄基及二苯甲基酯类

这类酯保护基的特点在于它们能很快地被氢解除去。在青霉素合成中，苄酯不被温和的酯水解条件破坏，最后需由氢解除去苄酯；在谷酰胺和天门冬酰胺的合成中，以及在L2谷氨酸和L2天门冬氨酸酯的制备中，苄酯的性质都能典型地显示出来。Bowman和Ames将苄基酯用在活性酯(有α2活泼氢)的烷基化或酰基化中，此法曾出色地完成脂肪酸、酮、二酮和α2醇酮的合成。芳环上或次甲基上有取代基的苄基在用酸性试剂脱去时，其敏感性可有大幅度的改变。Stewevr在酯肽类合成中利用了亚甲苄酯易于催化脱去的优点，用其代替叔丁酯。苄酯和对硝基苄酯也可作为羧基的保护基，一个典型的例子就是其在氨基的酰化衍生物合成中的应用。在苯酯和缩酚酸的合成中，二苯甲酯具有相似的作用，但二苯甲酯在酸存在条件下的溶剂化分解太快，因此在酸性条件下不易作羧基保护基。总之，这类酯是一种有价值的保护基，其制备可用经典的方法及前述的反应制备。

用酰胺和酰肼来保护羧基

在有限的范围内人们采用酰胺和酰肼的形式保护羧基，从其解脱方式的角度补充了酯类保护作用的不足。酰胺和酰肼对解脱酯类的温和碱性水解条件稳定，但酯类对能