前者为结构型,主要存在于血管、胃、肾等组织中,参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节,其功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有关。
后者为诱导型,各种损伤性化学、物理和生物因子激活磷脂酶A2水解细胞膜磷脂,生成花生四烯酸,后者经COX-2催化加氧生成前列腺素。
当然可以当水用,还是一款含有很多有效成分的精华水。
【酵母菌发酵产物滤液】,有抗炎、抗氧化作用,促进新生细胞生长,促进老旧角质脱落,还有保湿功效。
【茶(CAMELLIA SINENSIS)叶提取物】,对半胱天冬蛋白酶有抑制作用,半胱天冬蛋白酶是细胞凋亡的核心分子,对它抑制意味着延长细胞的生命,结合茶提取物的抗氧化性,对人体自由基的消除、对两种金属蛋白酶的抑制和对胶原酶的抑制,表明茶提取物是化妆品防皱抗衰老添加剂,还可以用作皮肤美白剂、抗炎剂。
【非洲吊灯树(KIGELIA AFRICANA)果提取物】,对环氧合酶的活性和白介素的释放有很好的抑制,说明有抗炎性。
【温州蜜柑(CITRUS UNSHIU)果皮提取物】,对脑酰胺的生成有促进作用,脑酰胺在生物体内有十分重要的生理功能,因而有活肤作用,结合它对细胞的增殖能力,提取物有很好的抗衰性能,还可以做抗炎剂和皮肤调理剂。
【酵母菌发酵产物滤液】可以加速皮肤角质层脱落,添加了【柠檬酸】属于果酸的一种,也有剥脱角质的作用,对皮肤角质偏厚、肤色暗沉的小伙伴比较友好,但对本身皮肤角质层偏薄或者皮肤屏障功能受损已经泛红的敏感肌就不行了。
肽环指N端与C端以酰胺键呈环状的多肽。
一般肽都是链状,首尾相连成环就是环肽此外如果以二硫键、酯键相连成环叫类肽或者假肽。环肽因为没有N/C端,所以往往没有电离性质、也没有酸碱性。为了维持环状氨基酸一般在20个残基以下成环使它对酶、高温都有抗性顺便一说,好像环肽的氨基酸残基大多数都是非极性氨基酸和非电离的极性氨基酸。
血小板聚集aa和adp的主要区别是,诱导血小板聚集的机制不一样。
AA也称为花生四烯酸,adp称为二磷酸腺苷。人体内的花生四烯酸是在环氧化酶的作用下,转化成血栓烷a2,从而可以起到诱导血小板聚集的作用。而二磷酸腺苷是通过作用于人体细胞膜表面的特异性抗体,对磷脂酶进行激活,促进体内钙离子的释放,从而诱导血小板的释放和聚集。
是的,前列腺素PG合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase,COX)在环氧化活性和过氧化活性的作用下,依次转变为前列腺素中间代谢产物PGG2和PGH2,然后经过下游不同的前列腺素合成酶的作用代谢生成各种有生物活性的前列腺素,包括PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、血栓素A2。
双氯芬酸钠在药理学分类上属于非甾体抗炎药物,临床常用的有双氯芬酸钠单一制剂,也有含有双氯芬酸钠的复方制剂如双氯芬酸钠米索前列醇、双氯芬酸钠盐酸利多卡因、双氯芬酸钠/磷酸可待因。双氯芬酸钠是否可以长期应用,主要看临床的安全性,即长期应用会不会对人体造成伤害,有哪些副作用,其次是有效性,即症状时否有改善。
我们先了解下双氯芬酸钠的临床用途,主要有两方面:
一、抗炎:用于缓解关节炎如类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎等的关节肿痛症状。
二、止痛:用于急慢性轻、中度疼痛。如手术疼痛、创伤后或是劳损后疼痛等,手术后炎症和肿胀妇科炎症等。
如何评估是否应用其是否有效,如果用于抗炎看临床症状是否有改善,如关节肿痛的症状。如果用于止痛,疼痛是否缓解,还要看用于什么类型的止痛,有很多人将双氯芬酸钠用于癌症方面的疼痛,是不恰当的,在最初的癌痛的三阶梯治疗中第二阶梯,提及用非甾体抗炎药,但是随着治疗效果的评估,逐渐弱化了其用于癌痛的治疗,对于中、重度疼痛可以直接使用阿片类止痛药物。因为如双氯芬酸钠这一类的非甾体抗炎药有剂量的极限,即如果继续增加给药剂量,止痛效果也不明显,相反不良反应还会增加,所以不建议长期应用做为癌痛的止痛。
长期应用的安全性:可能出现下列副作用。
1、胃肠道反应:如 出血、溃疡、穿孔、表现为呕血、黑便、腹胀、腹痛。
2、严重血栓事件:可表现为胸痛、气短、无力、言语含糊等。
3、肝肾功能和血液系统功能:应用期间要定期检测肝肾功能、血细胞计数。
4、诱发高血压:可以诱发或是加重高血压,所以要监测血压的变化情况。
总之,双氯芬酸钠可增加发生严重不良反应(如胃肠出血,胃溃疡和胃肠穿孔)风险,并可以可增加发生严重心血管血栓事件(包括心肌梗死和脑卒中,可能致命)的风险,该风险可能存在于用药早期,但是持续用药可能增加其风险,所以不建议长期应用。尤其是不能大剂量长期应用做为癌痛的止痛治疗。
环氧酶(cyclo-oxygen-ase,COX),是前列腺素(PGs)合成所必须的酶,也是PGs合成初始步骤中的关键性限速酶。又称环氧化物水化酶。全称为环氧化物水解酶,国际分类法编号EC.3.3,2.3,其作用是催化醚水解,专一作用于醚键。该酶可催化各种环氧化物和芳烃氧化物水解。
COX有两种同工酶COX-1和COX-2。前者为结构型被称为要素酶或管家酶,主要存在于血管、胃、肾等组织中,国内、外学者普遍认为它产生的PG参与机体正常生理过程和保护功能,如维持胃肠黏膜完整性、调节血小板功能和肾血流;后者为诱导型,是经刺激迅速产生的诱导酶,即由各种损伤性化学、物理和生物因子诱导其产生,进而催化PGs合成参与炎症反应。
环氧酶(COX)是合成各种前列腺素(PGs)的关键酶。细胞膜中的磷脂在磷脂酶A2 催化下释放出花生四烯酸,后者在环氧酶的催化下形成PGH2 。PGH2 又分别在相应前列腺素异构酶作用下合成PGE 、PGF 、PGD 、PGI 等。
COX有两种同工酶,即组成型酶COX-1和诱导性酶COX-2。COX-1 和COX-2 结构相似,’但在反应底物、抑制剂, 以及细胞内定位都有明显不同。
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