常用的他汀类调脂药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀等,瑞舒伐他汀降脂效力最大,阿托伐他汀居中,有充足的实验证据,选择上没有太大不同,他们共同的不良反应是肝损害和肌溶解,用药初期需要监测肝功能和肌酶。
洛伐他汀属于降低血脂的药物,对血脂的调节效果更好,可以长期使用。 该药物的副作用主要是过敏,肝功能损害和肌肉溶解。 如果在给药后出现肌肉酸痛,则必须及时检查心肌酶,并注意定期检查肝功能。如果出现上述不良反应,应该及时在医生的指导下换药或者调整剂量。
“他汀”是一组药品的简称。他汀主要减少胆固醇的合成,继而反射性上调细胞表面低密度脂蛋白受体,加速血清低密度脂蛋白的分解代谢。
他汀能显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平,也能降低血清甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平。
他汀的显著调脂作用能够有效延缓甚至逆转动脉粥样硬化的进展。他汀还具有改善血管内皮功能、抗氧化应激、抗炎效应,以及抑制血小板聚集、稳定易损斑块等降脂以外的多效性作用,而这也是降低心血管事件发生率的重要机制。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、和匹伐他汀。
他汀除了化学合成之外,自然界中还存在天然他汀。
他汀类药物最早的发明发现,并非是合成出来的,而是一种提取物。最早发现具有抑制胆固醇合成作用的他汀是日本生物化学家远藤章,他从红曲中发现了一种抑制胆固醇合成的物质,由此诞生了风靡世界的胆固醇转化酶抑制剂——他汀类药物。
美国大的制药公司也曾在中国的红曲中检测到了洛伐他汀,但由于含量过低,多次提纯试验均以失败告终,于是不得不将目光转向了土壤中毒性较大的土曲霉菌,并从中发酵、提纯结晶出洛伐他汀,临床试验后在上世纪80年代成功上市,这就是他汀的来源。
后来,化学家们把他汀不断改构,才出现了辛伐他汀,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀等多种合成他汀的出现。
1990年,北京大学的教授们突破红曲发酵提取手段,从红曲中培育分离出具高表达量的洛伐他汀。1995年10月,取得国家卫生部颁发的新药证书,取名“血脂康”胶囊。
血脂康里最主要的有效成分是无晶型结构的天然的洛伐他汀。洛伐他汀是化学合成的,两者还是有区别。相比化学合成的洛伐他汀,血脂康里面的洛伐他汀,结晶度较低,体内溶出度高。
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立普妥不是抗凝血药。立普妥是阿托伐他汀,能够降低低密度脂蛋白和胆固醇,能够预防动脉粥样硬化,对已经发生的动脉粥样硬化有稳定作用,防止其破裂。常用于冠心病、糖尿病、脑梗塞等疾病。抗凝药主要有华法林、利伐沙班等。一般用于长期房颤、动静脉血栓等的病人。
他汀早上吃还是晚上吃?
关于这个问题,要看你是吃的哪一种他汀,市面上常见的他汀类药物有七种,分别是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀以及匹伐他汀。
1.阿托伐他汀
原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者一次10㎎,杂合子家族性高胆固醇血症初始剂量一日10㎎,逐渐增量至40㎎,一日一次,固定任意时间服用。
2.瑞舒伐他汀
常见的有瑞旨,起始剂量为5mg,一日一次,一天内固定任意时间服用。
3.洛伐他汀
每日一次,一次10~20㎎,晚餐时服用最好,食物可以促进药物的吸收。
4.辛伐他汀
胆固醇轻度至中度升高的患者,起始剂量为5㎎,高胆固醇血症患者,起始剂量为10㎎,冠心病患者一天则需要服用20㎎,最大剂量不超过40mg,一日一次,晚餐时服用吸收最好。
5.普伐他汀
起始剂量为10~20㎎,一日一次,临睡前服用。
6.氟伐他汀
推荐剂量为一次20~40㎎,每日一次,晚餐时或睡前服用都可以。
7.匹伐他汀
一日一次,一次1~2㎎,最大剂量为4mg,一天内固定任意时间服用。
他汀类药物主要有抑制胆固醇合成以及稳定动脉粥样硬化斑块两大类作用。他汀类药物通过抑制HMG-GoA还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。
而就这一点来说,瑞舒伐他汀与其它药物相比更具优势,以瑞旨(瑞舒伐他汀钙)为例,初始剂量5mg更符合中国人用药,且瑞舒伐他汀对HMG-GoA还原酶的抑制性作用更强,肝脏选择性好,临床研究显示,其降低密度脂蛋白胆固醇的效果均显著优于同类的其他药物,对高密度脂蛋白胆固醇以及其它脂质成分也有益处,消除半衰期长,耐受性好,不良反应发生率低。
就稳定动脉粥样硬化斑块这一作用而言,对于动脉粥样硬化患者的病情改善、冠心病急性心肌梗死的治疗、冠状动脉血管重建术术后治疗等,瑞舒伐他汀(瑞旨)优势更大。
他汀类药物的不良反应有肝转氨酶升高,瑞舒伐他汀只有很少一部分经肝代谢,而阿托伐他汀主要经过肝代谢,所以肝功能不全者宜选择瑞舒伐他汀。
总之,不同的他汀,服用时间不同,根据自己的用药种类选择最佳服药时间。
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由于他汀类的降脂药物都具有比较明显的肝细胞毒性,原则上来说,在肝功能明显损伤的情况下,是不可以服用他汀类降脂药物的。转氨酶是评估肝脏损伤情况的重要指标,如果肝功能化验结果转氨酶升高,则提示患者的肝功能异常,不适合服用这种药物。
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