对受体几乎无作用的药物(对受体几乎无作用的药物有)
对受体几乎无作用的药物有
关于竞争性拮抗药的特点,不包括对受体有内在活性。
由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量一效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。竞争性拮抗药对受体有亲和力,但无内在活性。
对受体几乎无作用的药物有什么
β受体阻滞剂是能选择性的与肾上腺素受体结合从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型,肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为三种类型,即β一受体,β二受体,β三受体;β受体阻滞剂可分为三类:
一,非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β一和β二受体,如普萘洛尔等。
二,选择性的β受体阻滞剂对β二受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等。
三,阻断α一和β受体,如卡维地洛
多数药物作用于受体发挥药效,受体的主要类型有
分子对接是通过受体的特征以及受体和药物分子之间的相互作用方式来进行药物设计的方法。
主要研究分子间(如配体和受体)相互作用,并预测其结合模式和亲合力的一种理论模拟方法.近年来,分子对接方法已成为计算机辅助药物研究领域的一项重要技术1。
对受体几乎无作用的药物有哪些
药物影响所作用部位的功能而产生效应即为药物的作用机制。
作用于细胞外的药物并不复杂,较易分析;作用于细胞内则较复杂。随着科学技术的进步,药物如何与组织、细胞、亚细胞以至分子发生反应,其认识是从宏观到微观,不断深化的。
一、受体学说及药物与受体的结合
绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。
1.药物受体的性质
药物受体位于细胞膜上或细胞浆内。从化学性质来看,药物受体中最重要的一类是由细胞蛋白质所构成,例如带关键性的代谢或调节途径中的一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶),涉及转运过程的蛋白质;以及细胞其他成分如核酸,它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。
2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)
药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关,其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说,效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比;当全部受体被占领时,就发生最大效应。但也常见例外的情况,特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时,例如,药物-受体相互作用→心肌收缩力改变。
凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的,称为激动药(或称兴奋药),如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性,虽然与受体具有亲和力而结合,但并不改变受体功能;所呈现的效应完全依赖于抑制或阻断特异激动药分子与受体的结合,这类化合物称为阻断药(或称拮抗药);如阿托品阻断乙酰胆碱的作用。
3.受体的分类
由于受体结构尚不清楚,目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方,即药物,神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词,称之为“配体”(也称配基)。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体,习惯上都是按其特异性的主要配体来命名的,例如乙酰胆碱受体(简称胆碱受体),肾上腺素受体,组胺受体等。它们又存在着不同的亚型,例如胆碱受体又分毒蕈碱型受体(简称M受体)及烟碱型受体(简称N受体),后者又分Nl及N2受体,肾上腺素又可分为α1、α2、β1、β2受体,组胺受体可分为H1和H2受体。
近年来,上述分类体系的研究与利用,又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效,并降低不良反应的发生率。
4.药物受体相互作用的结合力
药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。
二、非受体介导的药物作用一结构非特异性药物的作用机制
有一些药物并不是通过与功能性细胞成分或受体结合而发挥作用;EDTA与特种离子Pb2+(及Ca2+等)有极高的螯合作用,就是很好的例子。挥发性麻醉药、催眠药和乙醇等中枢抑制药在化学结构上的多样性,提不其作用是属于相对非特异性生物物理机制。例如,乙醚、氯仿等,都是易溶于脂质而不易溶于水,有相当高的脂溶性。它们的麻醉作用,据认为是一种物理化学变化;可能是它们积累于富含脂质的神经组织中,达到某种饱和水平时,使神经细胞膜的通透性发生变化,阻抑钠离子流,从而引起神经冲动传导障碍
药物与受体结合后不能产生某种效应该药为受体的
受体是一种能识别和选择性结合某种配体的生物大分子。位于细胞质、核质或胞内膜上的称为胞内受体。位于细胞膜上的称为膜受体。膜受体多为膜上功能性糖蛋白,也有由糖蛋白组成的,也有糖脂和糖蛋白组成的复合体。仅由一条多肽链组成的称单体型受体,由两条或两条以上组成的称聚合型受体。膜受体在化学信号的传递、入胞作用、细胞识别等方面起重要的作用。
根据受体分子的结构和信息转导方式的不同,可将膜受体分为名词解释:离子通道受体,如N-乙酰胆碱受体、甘氨酸受体;催化受体,如 胰岛素受体、生长因子受体;与G蛋白偶联的受体,如 cAMP(环磷酸腺苷)和cGMP(环磷酸鸟苷)信使途径、磷脂酰肌醇信使途径、钙离子信使途径。
广义上,一个完整的膜受体包括名词解释:识别部位;转换部位;效应部位。
膜受体具有这些生物学特性名词解释:与配体结合的专一性;高亲和力;可饱和性;可逆性;信号的放大可将胞外信号放大,产生明显的生物学效应。
对受体几乎无作用的药物有那些
拮抗药的通俗解释是指可与受体结合,有较强亲和力而没有内在活性的药物。拮抗药是能以较强亲和力与受体结合,而结合之后没有内在活性的药物。拮抗药本身不产生作用,但是由于自身占据受体的位置而不发挥激动受体的作用,因此不能产生相应的生物学效应,导致表现为抑制受体效应的产生。
对α受体基本无作用的药物是
iso有多种意思。
1、国际标准化组织(International Organization for Standardization,ISO)简称ISO;
2、符合ISO 9660标准的光盘镜像文件格式;
3、Isolation,在篮球运动中,球员叫队友将进攻阵型拉开,自己一对一进行单打。缩写为ISO。
扩展资料
4、ISO是感光度的.意思,它也是国际标准化组织(International Standardization Organization)的缩写,同时也正是这个组织对感光度做了量化规定。
5、ISO FTAM:文件传输访问和管理协议 (ISO FTAM:File Transfer Access and Management protocol) 文件传输访问和管理协议 FTAM 属于 ISO 应用协议,专门用于在开放环境下为客户机(Initiator 发起端)和服务器(Responder 响应端)系统提供文件传输服务。
6、ISO是一种β受体激动剂,对α受体几乎无作用。
7、iso是保险顾问机构,他们转为计算和申报损失成本。
8、iso,是电影《创:战纪》中智慧人种:埃索(ISO)。
药物与受体一般不能通过
具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。