药理学中各受体的作用(受体相关的药理学概念)
受体相关的药理学概念
在药学范畴中,亲和力是指一种药物与人体组织、细胞、受体之间的结合能力,很多都是特异性的,如碘对甲状腺组织有高度的亲和力.而内在活性是指,药物与受体结合后不影响受体或组织的正常工作(也就是不抑制).在药学上以亲和力和内在活性来判定药物是激动剂、拮抗剂还是部分激动剂.激动剂:指与受体有较强的亲和力,又有较强的内在活性.起兴奋作用.拮抗剂:指与受体有较强的亲和力.但缺乏或无内在活性.起抑制作用.
药理各种受体的作用
药效团(Pharmacophore) 是特征化的三维结构要素的组合,可以分为两种类型。
一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构,即相同的化学结构部分,如磺胺类药物、局麻药、受体阻断剂、拟肾上腺素药物等;
另一类是一组化学结构完全不同的分子,但它们以相同的机理与同一受体键合,产生同样的药理作用,如己烯雌酚的化学结构比较简单,但因其立体构象与雌二醇相似,也具有雌激素样作用。
药物受体概念及特点
药物效价强度:药物达一定药理效应所需的剂量,反应药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。
药理学各个受体
药理学上内在活性是指药物与受体结合后产生效应。
首先,药物应具有亲和力,即药物能与受体结合;
其次,药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。
因此,只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合,但不能激动受体而产生效应。
药物的内在活性用常数α来表示。
药物与受体的亲和力用解离常数KD表示,KD值越大,其亲和力越小,两者成反比。
为方便表达,激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示,即KD的负对数,其大小与亲和力成正比。
受体相关的药理学概念是什么
药效团(Pharmacophore) 是特征化的三维结构要素的组合,可以分为两种类型。
一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构,即相同的化学结构部分,如磺胺类药物、局麻药、受体阻断剂、拟肾上腺素药物等;
另一类是一组化学结构完全不同的分子,但它们以相同的机理与同一受体键合,产生同样的药理作用,如己烯雌酚的化学结构比较简单,但因其立体构象与雌二醇相似,也具有雌激素样作用。
受体相关的药理学概念有哪些
NMDA受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor)即为N-甲基-D-天冬氨酸受体,是离子型谷氨酸受体的一个亚型,分子结构复杂,药理学性质独特,不仅在神经系统发育过程中发挥重要的生理作用,如调节神经元的存活,调节神经元的树突、轴突结构发育及参与突触可塑性的形成等。
而且对神经元回路的形成亦起着关键的作用,有资料表明NMDA受体是学习和记忆过程中一类至关重要的受体。
药物作用的受体理论
受体是指细胞表面或亚细胞组分中的一种生物大分子物质。它可以识别并特异性地与有生物活性的化学信号分子结合,从而引发细胞内一系列生化反应,最终导致该细胞(靶细胞)产生特定的生物效应。
靶点指药物靶点是药物与机体生物大分子的结合部位。靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。
药物与受体的关系
以计算机化学为基础,通过计算机的模拟、计算和预算药物与受体生物大分子之间的关系,进行先导化合物优化与设计等。
该技术运用在新药研究上,不仅可以降低药物研发的成本,还可以大大缩短新药上市的时间,其中基于配体的药物设计师计算机辅助药物设计的一种重要方法。
受体定义 药理学名解
医学n意思可表示神经、中性粒细胞。神经是由聚集成束的神经纤维所构成,而神经纤维本身的构造是由神经元的轴突外被神经胶质细胞所形成的髓鞘包覆。中性粒细胞是在瑞氏染色血涂片中,胞质呈无色或极浅的淡红色,有许多弥散分布的细小的(0.2~0.4微
米)浅红或浅紫色的特有颗粒。细胞核呈杆状或2~5
分叶状,叶与叶间有细丝相连。中性粒细胞具趋化作
用、吞噬作用和杀菌作用。中性粒细胞来源于骨髓,
具有分叶形或杆状的核,胞浆内含有大量既不嗜碱也
不嗜酸的中性细颗粒。这些颗粒多是溶酶体,内含髓
过氧化酶、溶菌酶、碱性磷酸酶和酸性水解酶等丰富的酶类,与细胞的吞噬和消化功能有关。
受体相关的药理学概念是
效价强度:药物达一定药理效应所需的剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。常用产生50%最大效应时的剂量来表示,称半数有效量(ED50)。
效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升),反映药物的内在活性。
药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。