葡萄籽提取物是抗阿尔茨海默症天然活性成分

阿尔茨海默病型老年性痴呆(AD)，是一种进行性发展致死性神经退行性疾病，是我国和全世界最常见的痴呆类型，在各种痴呆性疾病中比例最大，治疗效果最差。目前仍没有有效的治疗药物。现在研究专家基本都认为，阿尔茨海默症(AD)发病的神经病理学主要表现为胞内磷酸化tau蛋白形成神经原纤维的缠结(NFT)，胞外淀粉样蛋白(Aβ)的沉积形成老年斑(SP)。两者均累及大脑皮质动脉和小动脉的血管淀粉样变性，最终导致脑机能的衰退。正常情况下，淀粉样蛋白(Aβ)的产生和降解是平衡的，当出现如APP基因突变或过表达的特殊情况会引起Aβ的异常沉积，引起神经元细胞膜破坏，细胞通透性增加，大量Ca2+酒人细胞内，依次激活钙依赖性激酶、蛋白酶、脂肪酶、细胞内自由基生成，从而导致细胞损伤乃至死亡。

自1998年起，已有超过100种药物针对特定的老年痴呆症致病作用一脑中异常β-淀粉样蛋白和tau蛋白的试验，但所有试验都失败了。现广泛接受的是，多个附加恶化致病机制促进河尔茨海默症(AD)的发生和发展。在这些“恶化因素”中，有证据表明血脑屏障功能障碍扰乱β-淀粉样蛋白从老年痴呆症的大脑中流出，这弓发广泛的促氧化/炎症连锁反应，并影响药物输送到大脑。由此可见，穿透血脑屏障的能力对作用于大脑中影响老年痴呆症的目标器官至关重要。

美国某医学院在长达6年就劲创生物多个葡萄籽提取物规格产品进行抗阿尔茨海默症(AD)的前期研究中，最终发现深圳劲创生物某规格产品，具有可从不同的阿尔茨海默病(AD)致病途径发挥神经保护作用。200mg/kg/d该产品治疗6天，第7天给药后，小鼠灌注PBS并进行大脑分离、均质和进行LC-MS/MS分析，发现大脑积累GSE代谢产物，表明深圳劲创生物该规格产品可以通过血脑屏障(BBB)。海马区是正常认知功能及老年痴呆症认知障碍的大脑区域，在进一步探讨发现该规格产品的代谢产物显著增加海马切片CA1区基底突触传输。促进LTP的分子机制的研究中发现，脑靶向多酚代谢物显著增加[Ser133]-磷酸化水平，通过cAMP反应元件结合蛋白(CREB) 信号提高LTP，并通过tau蛋白潋酶调节tau蛋白异常过度磷酸化，够恢复海马区突触传递。同时，深圳劲创生物技术有限公司与广州中医药大学药理学院合作进行的“葡萄籽提取物多酚提取物治疗阿尔茨海默病药效学研究”的结果表明，葡萄籽提取物能够防止淀粉样沉积和斑块形成，改善痴呆小老鼠的空间记忆能力，延缓与老年性痴呆相关的认知功能的恶化。同时进行的细胞实验结果显示，葡萄籽提取物能显著提高Aβ 25-35诱导损伤的PC12细胞存活率，减少细胞LDH释放量，降低细胞凋亡率，提高细胞线粒体跨膜电位。表明葡萄籽提取物对B淀粉样蛋自(Aβ 25-35)诱导的PC12细胞凋亡具有保护作用。

尽管目前葡街籽提取物抗阿尔茨海默症(AD)的研究仅处于动物和细胞实验阶段，到临床应用仍面临诸多的问题，但它具有可通过神经性病变大脑的血脑屏障的能力，无疑为防治阿尔茨海默症(AD)带来了新希望。