近日《药物生物学杂志》上发表的一篇文章中,来自诺宾汉大学的研究者指出,传统药物可以提供能够缓和阿尔茨海默病情恶化的新活性成分。随着人类寿命的延长,痴呆症患者的数量也在以惊人的速度增长,这一研究成果也许有助于问题的解决。
非洲传统药草
研究小组从卡泊洛比亚卢茶( Carpolobia Lutea)的叶子、茎和根中得到了一些提取物。这是一种生长在非洲中部和西部的小灌木,通常被称为“牛棒”。非洲当地人通常用它的根来减轻生殖器感染、齿齦炎和腰痛。事实上,以植物提取物来对抗疾病的案例并不新鲜,因为其中含有多酚类和类黄酮物质。
据悉除了抗炎作用,研究者还在寻找Carpolobia Lutea提取物的抗胆碱酯酶活性,这种特性让其可以诚少神经递质乙酰胆碱(乙酰胆碱酯酶)的分解。在患有阿尔茨海默氏症和其他疾病的患者中,如帕金森病患者,神经递质乙酰胆碱的活性降低,导致记忆力的缺失和注意力的下降等问题。该研究小组在0.02-200微克毫升的浓度范围内对提取物的抗乙酰胆碱酯酶活性进行了筛选。除了总酚类和类黄酮类含量外,研究者还确定了植物提取物清除自由基的效果,这些都是通过人类肝细胞的细胞毒性试验进行评估的。
分析结果表明,Carpolobia Lutea中茎干部位最具抗乙酰胆碱酯酶活性,其中乙酰胆碱酯酶抑制剂的乙醇提取物和已烷的提取物浓度达到了140克/毫升。此外,叶子中该成分的氯仿提取物浓度为60克/毫升。植物根中该成分的甲醇,乙酸乙酯和水提取浓度在0.3-3微克/毫升之间。通过增加茎、叶或根浓度,提取物的抗自由基能力和还原性都得到显著提升。植物茎中全酚含量是最高的,叶子则是总类黄酮含量最高的。在1微克/毫升的浓度下,只有植物的粗乙醇提取油对肝细胞有明显的细胞毒性。
半最大抑制浓度(IC50)是评估一种化学成分或化合物在抑制某种生物化学功能方面能力的有效手段。这一数字代表了一种药物的浓度,这种药物在体外需要达到50%的抑制效果。研究者表示,从某种程度上来说,Lutea根提取物的IC50抗乙酰胆碱酯酶效果只比药品差一个数量级。
相比之下,抗乙酰胆碱酯痛药物他克林的IC50值也不到LuM。研究小组评论说,在50微克/毫升浓度下,Lutea根茎提取物的抗氧化能力堪比维生素C。在6.25-25微克/毫升的浓度下,一些Lutea的茎叶提取物会遭到自然氧化,这也表明其具有抗氧化特性。在自然界中,Lutea是一种氧化性的物质,它象征着存在的物质和抗氧化剂的化学物质。总的来说,Lutea仍然是一种潜在的有效药物,可以进一步开发用于治疗阿尔兹海默症和其它一些疾病,如帕金森综合征和重症肌无力。
欧盟植物原料应用的困境
从植物、藻类、真菌或地衣中提取的活性成分和植物制剂已经在欧盟市场上以食品补充剂的形式得到了广泛的应用。尽管包括银杏、大蒜、贯叶连翘(圣约翰草)和西洋参在内的食品补充剂成分在欧洲有着悠久的使用历史,但人们对它们的安全性和质量仍然存在担忧。这些因素包括化学或微生物污染,以及生物活性因子浓度超出安全范围之外等。
目前,欧盟有关植物分类的规定已经遇到了困难,该行业和监管机构已经就其分类药物还是食物进行了争论。关于如何证明它们的安全,需要什么样的证据,这一争论更是激烈无比。欧洲食品与安全管理局(EFSA)因其在处理植物评估方面问题时的犹豫不决而饱受批评。
EFSA已经否决了许多植物成分的健康声称,并且搁置了几百个,有些搁置甚至长达7年之久,因为EFSA始终认为这些成分需要更严格的有效证明。上文提到的最新研究始于植物的茎、叶和根,并对其进行一系列溶剂举取。该方法旨在分离出植物中浓度最高的活性成分,酚类和类黄酮类物质。
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