引领功能原料领域技术革新，就靠纳米制剂了！

口服药物都要经过吸收、分布、代谢和排泄等过程，其中药物的吸收是影响药物在体内生物利用度的重要因素，其吸收过程是一个复杂的生理过程，与药物因素、剂型设计、机体生理因素和药物疗效之间等具有紧密的联系。口服药物在胃肠道吸收后，首先进人肝门]静脉系统，部分药物在通过肠粘膜及肝脏时，可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低，因此可通过改变给药形式去避免首关效应，提高人体的吸收率。

按照生物药剂学分类系统(BCS)，药物可分为四大类，I类药物是高溶解性、高渗透性; II类药物为低溶解度、高渗透性; I类药物是高溶解度、低渗透性; IV类药物是低溶解度、低渗透性。I类药物在人体中基本不存在生物利用度问题，吸收率较高，易制成口服制剂;其它药物的口服吸收几乎均存在问题，生物利用度均不是很理想。对于II类药物而言，通常采用制剂技术(如制成可溶性盐、引人亲水基团、加人增溶剂、应用助溶剂、药物微粉化、固体分散体、纳米技术等)增加药物溶解性;对于III类药物而言，采用吸收促进剂可政善药物的膜渗透性。

纳米制剂，提高生物利用度

近几年，纳米技术在医药领域应用比较广泛，口服纳米制剂具有诸多优势，如提高口服生物利用度10-200倍;采用现成生产线即可实现;提高疗效，诚少用药剂量，降低毒副作用等。按照纳米制剂的形态和实现效果，其可分为聚合物胶束、纳米乳与亚微乳、纳米粒与亚微粒、脂质体与泡囊等多个形式，可实现天然活性成分的安全、有效、稳定和方便等目的。

张教授以吴茱萸碱在慢病疾病治疗中的应用为例，阐述了口服纳米制剂的优势。吴茱萸碱是一种生物碱，提取自吴茱萸中，具有多种生理活性如抗肿瘤、抗炎症、抗菌、抗过敏、抗病毒、减肥等。研究发现吴茱英碱可通过线粒体和ER途径诱导小型肺癌细胞的凋亡，但其水溶性差且生物利用度低，而吴茱萸碱口服高效纳米制剂可增加活性成分在体内的滞留时间和浓度，将口服生物利用度提高35倍，减少用药剂量和毒副作用。对于姜黄素来说，其水溶性差，目前临床仅有胶囊剂，大剂量服用时胃肠道会出现不良反应，且人体吸收性差。试验发现姜黄素口服高效纳米制剂可将口服生物利用度提高约70-200倍，比如正负离子脂质纳米系统可提高姜黄素药代和抗癌活性;功能性纳米乳多脂质纳米载体可提高生物利用度和活性;碱性多糖纳米载体结合超分子技术也可优化其特性和生物活性等。

总的来说，口服药物吸收是一个复杂的生理过程，不同的给药途径会产生不一样的效果。在选择制剂技术时，既要考虑其溶解度，也要顾及肠渗透性，且需要进行相关的体内外试验研究。纳米制剂不仅可提高难溶性活性原料的生物利用度，还可通过修饰其表面载体达到减慢溶出速率目的，实现药物在机体中的长循环性，同时也可实现靶向给药的效果。但是，纳米制剂也面临部分发展屏障，未来还需进行更多的试验去验证该项载体技术在提高难溶性药物生物利用度方面的研究。