来盘点一下天然活性成分开发存在的问题

目前天然产物的开发应用存在很多局限性，如分子量过大，导致溶解性差;最少，活性不强;稳定性差、半衰期短以及生物利用度不高等。口服给药是中药及其制剂最常见的给药途径，但是经研究发现，许多中药制剂中的活性成分因水溶性差而导致口服吸收较差，生物利用度低,影响了中药制剂临床药效的发挥，成为制约中药制剂应用和国际化的瓶颈之一。难溶性活性成分的增溶或递送已经成为药物制剂开发过程中的一个热点和难点问题。

例如，黄酮类化合物为中药所含的一类低相对分子质量的有效活性成分，以游离态或与糖结合为苷的形式存在，不仅数量种类繁多，而且结构类型复杂多样，表现出多种多样的药理活性。但是大多数黄酮类化合物的溶解性差、生物利用度低，限制了其广泛应用。

药用辅料解决天然活性成分生物利用度问题黄芩苷是从唇形科植物黄芩(ScutellariabaicalensisGeorgi)的干燥根中提取的一种黄酮类化合物。具有抗炎、抗氧化、抗微生物、抗HIV病毒、抗肿瘤、降脂、利胆、护肝、清除自由基等功效，但是它是弱酸性药物，水溶性、脂溶性均不好。口服吸收不好，黄芩苷口服生物利用度低，吸收差。目前市场上主要的黄芩苷产品都是以聚乙二醇为药用辅料来提高生物利用度的。

聚乙二醇别名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇，系环氧乙烷与单乙二醇或双乙二醇在碱性催化剂催化之下聚合而成，作为药用辅料中不可缺少的一类，具有重要的应用价值。PEG聚合物是迄今为止已知聚合物中蛋白和细胞吸收水平最低的聚合物，由于PEG无毒及良好的生物相容性，FDA已批准其作为体内注射药用聚合物。在英国准许用于非注射用制剂中。2015年版《中国药典》共收录不同分子量聚乙二醇七种，其中:PEG1000、1500、4000、6000是作为软音基质和润滑剂等; PEG300、400、600是作为溶剂和增塑剂等。

高教授和她的团队选取聚乙二醇作为辅料，研究其在大鼠口服黄芩背时，对吸收度的影响;同时研究了PEG400对黄芩苷和黄芩素在大鼠体内药代动力学的影响。实验表明，聚乙二醇可以大大提高天然活性成分黄芩苷和黄芩素的吸收，提高生物利用度;同时聚乙二醇可以影响黄芩苷在血中不同代谢物的相对比例。