好马配好鞍：决定补剂成分吸收率的递送系统

近年来，各大补剂品牌方都在争前恐后发布新产品，面对眼花缭乱的补剂产品，消费者往往无法理性选择适合自己的补剂产品。 在相对同质化的产品面前，递送系统却很少受到消费者关注。

什么是递送系统，拥有一个递送系统的目的是什么？创新的递送系统值得额外付出更多的金钱吗？从消费者的角度来看，好处是什么？围绕这个主题有很多很多问题需要讨论。

简而言之，创新且高效的递送系统旨在确保消费者购买的产品物超所值。如果没有创新且高效的递送系统，消费者购买的补剂产品可能根本没有什么作用。（暂时不考虑原料品质或生产方式，而只考虑产品本身实际应用的递送系统）

对于目前国内的膳食营养补剂产品，许多制造商只做到了将营养素和生物活性成分添加到产品中，仅此而已。然而，在补剂实际生产加工运输贮藏过程以及体内消化环境的影响下，许多补剂成分的稳定性、生物利用率和活性遭到破坏，因此，如何保护和控制营养活性成分释放到特定位置是提高食品营养价值的关键，解决这一问题的主要方法是避免补剂成分大量暴露于外界环境中，通过可控的方式（封装、诱捕和包衣）释放活性成分，有效强化其对人体的功能特性的同时避免营养物质的失活和降解。

补剂的活性成分在经过唾液、胃肠道等一系列的消化过程后，仍保持着较强的生理功能和完整形式，通过小肠上皮细胞及血液循环达到作用位点才能保证补剂在机体的高效利用，而小肠上皮细胞的黏液层会在一定程度上限制亲水性和疏水性活性成分的高效运输，为解决补剂成分在消化过程中出现的失活和降解等情况，制造商必须在补剂基质中将高敏性的营养素封装进合适的递送系统中。以进一步实现：高效靶向地递送营养成分；有效控制营养素在机体内部释放的浓度，实现补剂吸收利用最大化。

在未来，每个补剂产品应用都需要定制的生物活性解决方案，以达到定制的效率标准：掩味和保香、延长和靶向释放、水分、光、氧气保护、利用率改进、任何化学、无防腐剂的解决方案。只关注其中一种情况是不够的。对于一个成功的应用程序，需要对产品（成分）的全生命周期有清晰的了解，了解关键成分的漏洞。产品研发阶段应包括“产品的整体性能”，涵盖生命周期的所有相关方面。

成分的功效与其生物利用度成正比：生物利用度越好，功效就越好。因此，为了达到尽可能高的功效，必须具有更高的生物利用度。、

更高生物利用度的另一个优点是，随着生物利用度的增加，剂量会相应减少。换言之，生物利用度越高，剂量要求越低。

生物利用度是影响口服补剂吸收的一个重要因素，其受补剂的生产工艺、胃肠道生理屏障和胃内食物等因素影响。

在影响补剂生物利用度的众多因素中，剂型因素最为重要，也是最为复杂化的。同一剂量的补剂，由于剂型不同，其生物利用度可能出现较大差异。制剂的不同会带来不同的生物利用度。

目前补剂领域最常见的莫过于包衣工艺，此工艺是指将空气包衣聚合物雾化成液滴，它撞击基材颗粒并在活性成分所在的表面上扩散并形成均匀的涂层。当涉及到有效的输送系统时，这项技术为生物活性物质提供了许多保护优势：它通过减少损失和节省成本来减少营养过剩，防止水分、酸性 pH 值、成分相互作用、热量和暴露于氧气，释放参数可以根据需要改变（例如，在特定温度下或在胃中消化）、味道和气味掩蔽、易于处理、在医疗食品、营养保健品和代餐产品等产品中的有效性，这些产品具有稳定性、生物利用度等特性，递送和有效性受到严格监管。

封装可以是将生物功能传递到目标位点以进行作用（例如营养物的吸收）的极好方法。大多数情况下，它的复杂性被严重低估了。

为了创造一个成功的补剂产品，必须考虑产品的整个生命周期：成分的提取、产品的加工、保质期，以及使用阶段、储存、开封后服用、通过口腔和胃，在肠道的正确位置释放。通过这个生命周期，应该考虑广泛的方面，例如耐热性；抗氧性；机械阻力；脱水/补液；酸、胆汁、酶抗性；渗透作用。还包括这些单独条件（或组合条件）的持续时间以及经历生命周期的总持续时间。

微囊化载体递送系统

一种非常流行的递送系统是微囊化，这对于需要在体内以“酸”形式释放或激活的许多成分非常有用，否则它们将被这种自然的身体功能简单地吃掉。一种这样的营养素可能是铁。一些公司已经完善了这种递送方法，也能够证明和展示微胶囊铁的好处。

微囊化技术还有一个额外的好处，那就是减少某些营养素（如具有金属味的铁）的不良感官特性。微囊化的应用也大大改善，因为某些食物可能会使活性物质的有益属性失活。

乳制品等成分可能难以添加活性成分，益生菌也是如此。通过微封装，可以克服这个问题，因为活性物质可以保护自己免受其他生物体的攻击。

自然保护性递送系统也可以通过受控制造方法实现，使用天然存在于活性物质周围的纤维，确保其稳定并防止体内酸化，因此可以到达活性物质所在的“最终”目的地释放。

纳米颗粒脂质体载体递送系统

另一个例子是纳米颗粒脂质体，用于膳食补充剂和功能性食品和饮料的运载工具. 最初是为药物开发的，但近年来，几家膳食补充剂公司也发布了许多使用这种技术的补剂产品。

它们是由脂质双层组成的中空球形囊泡，脂质双层由细胞膜的相同成分材料制成，可以填充药物和/或膳食补充剂，用于输送治疗各种疾病的药物。它们是亚微米尺寸的单乳液或双乳液，通常直径为20 – 250微米，并使用不同的方法制备：机械分散、溶剂分散或去污剂。脂质体组合物的优点是提高活性成分的生物利用度和靶向性，提高油/水溶药物的溶出度，增强产品的稳定性。

缓释产品有额外的好处，特别是如果它们是多种成分，或者如果一种成分的“半衰期”对于某些活性物质（如维生素 C（抗坏血酸））来说太短。使用可在白天缓慢释放活性成分的定时释放维生素 C 片剂，这将有助于确保在用户需要时从补剂中获得最大益处。时间释放系统的一个示例是 3 层片剂，其中每层在特定时间（例如 1 小时、4 小时和 6 小时）后释放成分。这是使活性成分在不同阶段有效并被身体使用的好方法。

在加工和技术方面，请注意，纳米颗粒可提供更高和更快的吸收，并在标准时间内持续，确保成分的最大浓度。当摄入时，脂质体肠道吸收的药代动力学特性超过了封装药物的通常吸收模式。换言之，它以最短的Tmax提供较高的C max，这意味着吸收后达到最大成分浓度的时间要短得多。这表明吸收迅速，因此效果迅速。

递送方法在系统或基质方面而不是在实际成分方面是最先进的。递送系统的其他创新可能是条状或口腔喷雾剂，如果使用的成分必须快速且容易地被吸收，这尤其有益，因为情况并非总是如此。液体和糖浆是一种极好的递送方法，尤其是对于不得不吞咽片剂或胶囊的年轻一代和老年人来说。许多美味的糖浆已经上市，但最好留意那些不含糖的糖浆。泡腾片也可以讨论。据说这是确保主动吸收的一种非常快速的方法。在某些地区，这是一种非常流行的服用扑热息痛和运动营养/能量的方法，您需要更换糖，

螺旋藻载体递送系统

口服胶囊类补剂通常对消费者来说是最方便的，但胃酸会降解许多有效成分，包括基于核酸或氨基酸类补剂例如左旋肉碱与谷胺酰胺补剂。即使有效成分在胃中完整通过，也必须穿过肠道中的粘液屏障才能到达目标。一些成分，尤其是疏水性分子，很容易被粘液阻断，因此在被肠道吸收之前很快被清除。

如果肠道是补剂成分的最终靶点，那么就面临着相反的挑战：避免穿过粘液膜，并尽可能长时间地留在肠道中。增加补剂有效成分的肠道滞留时间也很重要。

姜黄素等营养素成分可以采用螺旋藻来递送。将姜黄素溶解在乙醇中，用水稀释，将其添加到螺旋藻的悬浮液中，并搅拌混合物12小时，确保螺旋藻表面吸收姜黄素。

螺旋藻的螺旋结构使其不仅更容易被肠绒毛捕获，而且还能粘附在肠壁上，从而延长药物在肠内的保留时间。

通过蓝藻进行补剂营养成分输送已经显示出前景。在急性结肠炎的小鼠模型中，使用螺旋藻输送姜黄素可减少促炎细胞因子的产生，从而对结肠炎产生抗炎作用。

当产品设计师和技术人员想要解锁和增强生物活性物质的营养、功能和健康益处时，有几个领域值得考虑：

具有更高的生物利用度，可以获得该成分的最高生理活性。

随着快速吸收，成分的作用开始应该是快速的，换句话说，是“速效”分子。

由于天然和惰性（如双层），基质应与药物或其他食品成分具有最低至零的相互作用水平，确保成分的有效递送。

安全快速有效的作用机制。使用的成分应该是天然来源，确保涂层的安全性。

递送系统应尽可能具体，并促进摄入、消化和吸收——将活性物质输送到需要它以获得最大益处的确切“点”，实现靶向递送。

没有正确或的递送系统，但输送系统的成分可能是无效的，这就是它可能面临挑战的地方。成功的产品取决于配方和技术的平衡组合。

在国内，目前还没有一家公司进行尽职调查活动来检查产品是否可以提供公司所宣传的成分与效果，最终导致消费者错过了产品广告中承诺的价值和效果。

参考文献：

1. Mauras N, Hayes V, Welch S, Rini A, Helgeson K, Dokler M, et al. Testosterone deficiency in young men: Marked alterations in whole body protein kinetics, strength, and adiposity. J Clin Endocrinol Metab 1998;83:1886–92, 25.

2. Kvorning T, Andersen M, Brixen K, Madsen K. Suppression of endogenous testosterone production attenuates the response to strength training: a randomized, placebo-controlled, and blinded intervention study. Am J Physiol Endocrinol Metab 2006;291:E1325–32, 19.

3. Bhasin S, Storer TW, Berman N, Callegari C, Clevenger B, Phillips J, et al. The effects of supraphysiologic doses of testosterone on muscle size and strength in normal men. N Engl J Med 1996;335:1–7.

4. Mauras N, Hayes V, Welch S, Rini A, Helgeson K, Dokler M, et al. Testosterone deficiency in young men: Marked alterations in whole body protein kinetics, strength, and adiposity. J Clin Endocrinol Metab 1998;83:1886–92, 25.

5. Kvorning T, Andersen M, Brixen K, Madsen K. Suppression of endogenous testosterone production attenuates the response to strength training: a randomized, placebo-controlled, and blinded intervention study. Am J Physiol Endocrinol Metab 2006;291:E1325–32, 19.

6. Bhasin S, Storer TW, Berman N, Callegari C, Clevenger B, Phillips J, et al. The effects of supraphysiologic doses of testosterone on muscle size and strength in normal men. N Engl J Med 1996;335:1–7.

转载须知

【非原创文章】本文著作权归文章作者所有，欢迎个人转发分享，未经允许禁止转载，作者拥有所有法定权利，违者必究。

>>>声明

*补剂前沿致力于秉承循证功能性食品学的理念，标明原创的文章权限为本网所有，如需转载请得到书面申请并在文章开头注明出处。

*文章中会充列示参考文献，但因商业利益相关造成的不客观可能依然存在，欢迎读者多提出批评意见和建议。

*此公众号中全部内容仅为一般性参考。读者不应在缺乏具体的专业建议的情况下，擅自根据文章内容中的任何信息采取行动。此公众号运营方将不对任何因采用文章内容而导致的损失负责。

*文章中涉及的产品、成分、功效仅代表相关企业的观点，补剂前沿仅基于信息传递目的进行转述，并不代表我们绝对认同相关宣称，也不支持任何产品的营销和销售。

*文章中插入的图片不涉及到商业行为，仅限交流，并标明了来源出处，尊重原创图片设计。

★