什么时间服用补剂最佳？｜影响补剂生物利用度的因素

撰文 | Niko

不知道大家有没有想过一个问题，应该什么时候服用补充剂？

这是一个非常难以回答的问题，因为许多不同的变量决定了何时服用补充剂的最佳时间。

这取决于所服用的补充剂、您正在服用的补充剂、您的补充剂目标是什么以及您的补充剂与食物之间的相互作用。

一般来说，口服形式的补剂是最方便最安全的，口服补剂主要经胃肠道吸收，胃肠道吸收是指补剂跨胃肠道上皮细胞进入血液循环的转运过程，补剂只有吸收进入血液中，并且达到一定浓度，并通过循环系统转运至靶器官，才能产生理想效果。

补剂通过口服后，由于受到补剂的溶解度和稳定性等理化性质的影响，以及胃肠道内各种酶的影响，可使补剂在体内的吸收率、生物利用度发生变化，导致显效慢和效果持续时间短等现象。

举个最简单的例子：粉剂的谷氨酰胺会被胃液氧化代谢，导致吸收率大打折扣，但肠溶胶囊的谷氨酰胺则可以被完全吸收。

当我们深入了解补充剂的吸收时，我们要来学习一下“药代动力学”。

药代动力学一词是指研究生物活性化合物如何在体内移动的研究。另一方面，我们有药效学，这是对生物活性化合物如何作用于身体的研究。为了获得最佳的药效学特征，我们首先需要优化生物活性化合物的药代动力学。在药代动力学中，通过五个步骤完成补剂吸收。

1. 崩解：补充剂如何进入人体并释放其内容物。以胶囊为例，它通过嘴进入人体并开始溶解在胃中。但是，我们也可以通过在片剂上涂上肠溶衣来修改这一步骤，这会延迟吸收，直到补充剂到达肠道。以肠溶包衣胶囊为例，该片剂设计用于在肠道而不是在胃中释放。

2. 吸收：这一步描述了补充剂如何吸收到我们的血液中。例如，在胃中释放其内容物的胶囊现在有机会通过我们胃中的粘膜吸收。然而，补充剂也有可能不会在胃中吸收，而只能在肠道中吸收。

在这种情况下，我们冒着补充剂在我们的胃酸中受损的风险。如果是这种情况，那么我们可以考虑肠溶衣使补充剂可以毫发无损地通过胃。

我们还冒着补充剂与胃中食物相互作用的 风险。这种效应被称为“食物基质效应”，我们将在稍后更深入地讨论这一点。

3、循环：这一步描述了当补充剂进入我们的血液时会发生什么。以姜黄素为例，当我们通过胃和肠吸收它后，它需要在我们的肌肉、关节和大脑中发挥其有益作用。它如何到达那里取决于许多不同的因素，例如通过细胞膜的被动扩散或通过使用转运蛋白的主动转运。在服用普通姜黄素的情况下，它很难被吸收，但我们可以找到解决这个问题的方法。一旦我们确实达到了足够的吸收水平，现在将姜黄素带到最需要它的地方就成了一个相当大的挑战。例如，普通姜黄素很难到达大脑。但是，我们可以通过例如微囊化姜黄素来改善这一点。

4. 代谢：一旦生物活性化合物被成功吸收，它就开始被我们的身体代谢。我们的身体代谢生物活性化合物的主要方式之一是将葡萄糖醛酸附着在它们上。这个过程称为葡萄糖醛酸化，它通常使目标生物活性化合物更易溶于水。这种溶解度的增加有助于我们的身体分解化合物，同时更容易从我们的身体中提取它们。

葡糖醛酸化还常常使目标生物活性化合物太大而无法将其自身附着到其目标受体上。这会导致效果的整体损失。当补充剂对葡萄糖醛酸化特别敏感时，我们可以通过将补充剂与胡椒碱结合来修改此过程.例如，当普通姜黄素被吸收时，它也会很快被葡萄糖醛酸化。通过将胡椒碱与姜黄素结合，我们既可以增强其吸收，又可以减缓其新陈代谢。这使我们能够从姜黄素补充剂中体验到更大的功效。

5.排泄：补充剂一旦被吸收，最终也需要再次离开身体。我们的身体采用多种方法来做到这一点，其中很多都依赖于上一步，新陈代谢。

然而，一些生物活性化合物，如人参皂甙，可能会在对我们的身体产生任何有益影响之前过早排出体外。在人参皂甙的情况下，这种排泄主要由 p-糖蛋白 (P-gp) 进行，它将人参皂甙从细胞中泵出，从而发挥其功效。我们可以通过调节 P-gp 的功能来减缓这个过程。

就人参而言，可以通过将人参与五味子（一种 P-gp 调节剂）结合来实现这一点。在PanaMAX 优化的人参配方中使用了这种技术。

口服补剂吸收的生理学因素

消化系统由口腔至肛门的消化管道组成，主要的功能是分泌、消化和吸收。口服补剂自口腔服用后要经过口腔、食管及胃肠道，最终从肛门排出。

这个过程包括胃排空、小肠和结肠转运等。通过肠道进入全身吸收的补剂。受到消化道的各种解剖因素及生理因素的影响。

1.口腔是消化道的起始部分。口腔周围的唾液腺所分泌的唾液具有润滑口腔粘膜、溶解食物和便于吞咽的作用，同样也可以与补剂作用。正常人每日分泌的唾液可高达1500ml，PH值约为7。

2.食管此区域PH值为5-6.其末端的食管括约肌可阻止胃酸倒流，片剂或胶囊也可能在此滞留，引起局部刺激作用，在食管内几乎没有补剂的溶解。

3.胃部未进食时，胃酸的PH值为2-6，进食之后，胃壁细胞分泌盐酸使得胃酸PH值降至1-2，胃酸存在时，碱性的补剂会迅速溶解。胃粘膜吸收面积有限，同时补剂在胃内运行时间较短，因而除了一些弱酸性补剂具有较好吸收外，大多数药物吸收较差。胃排空会受食物及同渗质量摩尔浓度影响，所以胃排空速率会严重影响补剂的吸收。

4.小肠十二指肠的PH值为6-6.5，是酶消化蛋白质和肽类的最适宜PH值。在十二指肠的吸收过程中，许多酯类补剂会被水解，同时由于蛋白酶的存在，使得许多蛋白质类补剂被分解。空肠区域的PH值为6-7,蛋白质和碳水化合物可在此部位被胰液和胆汁消化。空肠的收缩频率低于十二指肠，有利于补剂的吸收。回肠段的PH值为7.5，酸性补剂在回肠易于吸收。

5.大肠大肠粘膜上存在褶皱但是没有绒毛，有效吸收面积比小肠小很多，故大肠并不是补剂吸收的主要场所。但对于控释制剂、肠溶剂型、溶解度小的补剂有一定吸收作用。

影响补剂生物利用度的因素

生物利用度是影响口服药物吸收的一个重要因素，其受补剂的生产工艺、胃肠道生理屏障和胃内食物等因素影响。

1.剂型在影响补剂生物利用度的众多因素中，剂型因素最为重要，也是最为复杂化的。同一剂量的补剂，由于剂型不同，其生物利用度可能出现较大差异。对于市面上普遍的剂型，其生物利用度大小排序为：微胶囊肠溶剂＞普通胶囊剂＞片剂＞包衣制剂＞粉剂。制剂的不同会带来不同的生物利用度。

2.制剂工艺现代补剂制剂工艺包括固体分散技术、共研磨技术、包合技术、超微粉碎技术、纳米乳与亚纳米乳、微囊与微球、脂质体技术等。

这些技术提高了补剂的溶出速率和溶解度，从而提高药物的吸收和生物利用度。另一方面降低了补剂的刺激性。

3.食物影响食物对补剂的生物利用度有着广泛的影响，食物可增加、减少或延缓补剂的吸收。

食物主要从以下几个方面影响补剂的生物利用度：延长胃排空；刺激胆汁分泌；改变胃肠道PH值；增加内脏血流量；改变补剂在胃肠道的代谢；食物与补剂发生物理或化学的相互作用，食物对进食后短时间内服用补剂的生物利用度影响最大。一般而言，高热量高脂肪的饮食更容易影响胃肠道的生理环境，对补剂的生物利用度影响很大。

补剂的吸收

对于上面讨论的大多数步骤，我们已经自行为您优化我们的补充剂的药代动力学。无论是独特的释放方法（如肠溶衣gotu kola）、优化的吸收方法（如环糊精 ALA）、优化的分配方法（如Longvida）、优化的代谢方法（如姜黄素 + 胡椒碱）或优化的排泄方法（如PanaMAX）。

当我们空腹服用补充剂时，我们经常可以看到吸收速度的增加。在你的胃里没有任何东西，补充剂可以迅速释放并溶解到我们的胃液中。从那里它可以通过胃中的粘膜吸收，或者可以非常迅速地进入肠道。

这就是为什么您可能会在空腹时更快地感受到咖啡因的影响。起效的速度可以传达更强效果的感觉，因此这可能是服用具有急性效果的补充剂的优选方式。

事实上，一些补充剂在空腹服用时实际上可能会经历整体效果的增加。为了更好地理解这一点，我们必须考虑两个重要因素：

●tmax：这是生物活性化合物达到其最大血清浓度所需的时间，称为Cmax。例如，如果您空腹服用咖啡因，达到 tmax 的时间将比饱腹或用餐时快得多。

● Cmax：这是给定生物活性化合物能够达到的最高浓度，通常在特定身体区域进行研究。例如（这些示例并非基于真实数据），空腹服用咖啡因后 1 小时达到 Cmax，然而，当饱腹服用时，咖啡因在 2 小时达到 Cmax。

这就是事情变得有点复杂，但也很有趣的地方！咖啡因达到 tmax 所需的时间越长，新陈代谢发生的机会就越大。这意味着在某些情况下，较长的 tmax 时间与较低的 Cmax 值相关。然而，在这种情况下，整体生物利用度通常根本不受影响。

在这张图中，我们实际上也看到了 tmax 和 Cmax 的非常好的表示！在我们深入研究这个图表之前，让我们描述一些其他使用的缩写：

● 最低有效浓度 (MEC)：这是指我们的血清中需要的生物活性化合物的量，我们才能体验到任何效果。

● 最大耐受浓度（MTC）：这是指在我们开始体验收益递减之前，血清中可以存在的生物活性分子的最大量。例如，如果我们的血清中含有过多的咖啡因，我们可能会开始感到紧张。

● 曲线下面积（AUC）：这是指被吸收的生物活性化合物的总量，通常被认为是“生物利用度”的同义词。

当我们空腹服用咖啡因时，峰值 (Cmax) 可能要高得多。然而，我们也可能会看到血清浓度急剧下降。另一方面，如果 tmax 较长，则峰值 (Cmax) 可能较低。

然而同时，由于咖啡因以较慢的速度达到 Cmax，并且达到整体较低的 Cmax，清除率也可能减慢。这意味着曲线下的整体面积 (AUC) 保持不变。长话短说，这意味着无论您是空腹还是饱腹服用咖啡因，总体生物利用度可能是相同的。

不同的因素是起效时间（我们达到 MEC 的速度）、影响的总体强度（Cmax 达到多高）和影响的总体持续时间（我们再次陷入 MEC 之前的时间）。在确定如何以及何时服用补充剂时，这些都是重要的考虑因素。然而，这通常归结为个人喜好，这就是为什么我们不经常就何时服用补充剂提出建议。

可能影响这种个人偏好的一个因素是希望达到某个 Cmax，同时确保我们保持在 MTC 之下。如果我们空腹服用100 毫克咖啡因，我们可能会以非常快的速度达到 Cmax。也许如此之快，以至于我们短暂地达到略高于 MTC。这可能会导致一些不良影响，例如短暂的紧张和可能的一些 GI 不安。我们有两种方法可以修改它。

我们可以服用较小剂量的咖啡因，比如说空腹服用75 毫克，但这对我们来说可能达不到足够的效果水平。因此，另一种选择是在用餐时服用100 毫克咖啡因。这将增加 tmax，并略微降低 Cmax，但总体 AUC 可能保持不变。

在这种情况下，我们或许可以规避 GI 的不安和紧张，带来更流畅、更理想的体验。一般来说，人们似乎更喜欢在吃小零食的同时服用有急性作用的补充剂，因为它可能有助于让事情变得更顺利。如果您同时服用几种不同的补充剂，则尤其如此。

所以，考虑到这一切，让我们整理一个小清单：

一般来说，当您空腹服用时，您将获得大部分的补充剂。它们会更快起效，并且通常会达到更高的血清浓度。然而，整体生物利用度通常不会因饱腹或空腹服用而受到影响。例如，一种缺乏显着急性效应且每天服用的补充剂最适合与餐食同时服用。

我们的免疫防御配方是一种不会产生显着急性影响的补充剂，因此非常适合在用餐时服用。另一方面，您可能需要考虑服用我们的睡眠支持配方空腹服用，因为让睡眠支持更快起效并达到更高的血清浓度具有明显的优势。

通过在这种情况下实现更低的 tmax 和更高的 Cmax，睡眠支持可能更有效地帮助您入睡。话虽如此，如果您仅出于提高整体睡眠质量的目的而服用睡眠支持，那么将其与小零食一起服用实际上可能会稍微有利一些。

食物矩阵效应                                                     

与生活中的几乎所有事情一样，该规则也有例外。有时，补充剂确实明显受益于空腹或饱腹服用。在这种情况下，补充剂与食物一起服用时，通常会降低整体生物利用度。

这并不经常发生，但当它发生时，它可能非常重要。以元素镁为例。在其元素形式中，它有两个开放的结合位点。

当镁与富含植酸盐的绿叶蔬菜一起补充时，您可能会发现镁的吸收显着减少。这是因为植酸盐（例如植酸）非常适合与膳食矿物质（例如镁）结合。一旦结合，镁就不能再被吸收，因此我们可能会看到镁的吸收显着减少。

在这种情况下，空腹服用镁对我们最有利。然而，最常见的镁补充剂的平均剂量；氧化镁，空腹服用可能会引起一定程度的胃肠道不适。

幸运的是，即使您在用餐时服用补充剂，也有一些相当简单的方法可以解决食物基质效应。例如，您可以使用吸收增强剂占据镁分子上的两个结合位点。

这实现了两件事，促进吸收，我们可以保护镁不与食物中的植酸盐结合。这一概念导致了镁配方的产生，例如我们的甘氨酸镁。.

甘氨酸镁的两个结合位点都被甘氨酸占据。甘氨酸可以缓冲肠道的 pH 值，从而更好地吸收，但它也可以防止镁与肠道中的植酸结合。这意味着甘氨酸镁可以与膳食一起服用，因为它不易受食物基质效应的影响。

其他可能对食物基质效应敏感的补充剂是绿茶 EGCG等补充剂。目前最好空腹服用 EGCG。这再次符合我们之前的建议，如果您可以处理，请尝试空腹服用您的补充剂，因为这可能会防止食物基质效应。

食物增强吸收                                               

很少有与食物一起服用补充剂会提高生物利用度的情况，但确实存在奇怪的情况。例如，将一水肌酸与含碳水化合物的膳食一起服用，可能会使其更好地吸收。

存在的另一个例子是鱼油，将其与含脂肪的膳食一起服用可能会略微提高生物利用度，例如将鱼油与叶黄素胶囊或者番茄红素胶囊一起搭配服用。

总体而言，大多数补充剂似乎并没有从与食物一起服用中受益匪浅。然而，正如我们之前提到的，与食物一起服用补充剂可以减慢吸收和血清浓度峰值。

如果我们发现当补充剂吸收稍慢时我们会体验到更顺畅的益处，这将证明是有益的。在这种情况下，我们建议您将补充剂与食物一起服用。同样，这将完全取决于个人喜好，并且需要一些个人实验。

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