关节不适是全球性的健康问题,美国疾病控制与预防中心(CDC)最近的统计数据显示,在美国,经医生诊断患有关节炎的成年人有5250万人。到2040年,这一数字预计将上升到7800万人,相当于超过四分之一的美国人患有关节炎。调查显示,很多人可能已经在悄悄地应对这种情况了。
随着这种疾病在未来几十年会继续增加,非常需要一种治疗方法来帮助人们减少关节疼痛,同时又不会产生现有治疗方法所引起的副作用。啤酒花提取物也许就是可以同时满足这两个要求的选择。
副作用&见效慢的传统疗法
非药物干预,如物理治疗和减肥计划,是很多关节炎患者减轻病症的初级手段。从长期来看,这些方法可以有效减少关节不适。在短期内,许,多人也不得不依靠药物干预减轻即时痛苦。非甾体抗炎药(NSAIDs),如阿司匹林和布洛芬,应用比较广泛的两种产品。另一些人则求助于联合保健品,如氨基葡萄糖。
然而,这两种治疗手段都不能保证安全、快速地缓解轻微疼痛。非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶或Cox酶来缓解不适,C0X酶是一种通过阻止类dt栓素和前列腺索等的合成来减少炎症的酶。这一途径在止痛的同时处理炎症,是一种公认的减轻不适的方法。然而,由于阿司匹林和布洛芬会同时抑制C0X-1和COX-2酶,它们因此也会阻碍保护胃肠道内壁的过程,导致不良反应。
非选择性COX抑制剂的缺点将该行业和它所服务的患者推向了两个?方向。一种方法是开发对C0X-2起作用但对COX-1不起作用的物质,即在不引起胃肠道不适的情况下提供止痛效果。这些产品中,最著名的是万络?(Vioxx),尽管它不会引起胃肠道不适,但会导致心脏不适,鱼和熊掌不可兼得。另一种方法是服用葡萄糖胺等关节补充剂,但研究表明,这些产品需要8周或更长时间才能缓解关节不适,远水解不了近渴。
天然选择,啤酒花提取物
一项临床试验以Perluxan为研究对象,结果发现其可以快速、安全有效地缓解关节炎治。据悉Perluxan是一种植物制剂,来源于啤酒花的雌花锥。啤酒花在医学领域的应用早有先例,但它缓解轻微疼痛的潜力还是在20世纪90年代末的一次联合研究中才显露出来的。
在这项研究中,研究人员查阅了230种植物成分的文献,寻找可能作为关节健康和缓解轻微疼痛的天然成分,经过层层筛选,20名候选成分进入临床前测试阶段。最后有一种成分脱颖而出,即浓缩啤酒花树脂萃取物。研究人员发现这种提取物含有高水平的阿尔法酸,这是一种使啤酒变苦的化合物,被认为具有缓解疼痛的特性。
一杯“啤酒花”啤酒通常含有大约3毫克的阿尔法酸。一天剂量的Perluxan中则含有超过300毫克的阿尔法酸,相当于100瓶啤酒的含量。得到这些量的阿尔法酸需要使用超临界二氧化碳提取物,不需要溶剂。这:种提取方法可以保留高浓度的活性物质,而且无需提取其它可能活性成分的化合物。重要的是,在用于肠道b细胞模型的Caco-2细胞系中测试时,结果显示用这样方法得到阿尔法酸具有良好的溶解性和生物利用率。
这些研究表明啤酒花提取物是文献检索中确定的20种候选成分中?最有前途的,因此该项目进入了下一个阶段,即威廉哈维改良全血.试验(William Harvey Modified WholeBlood Assay)。该试验被认为是评价COX活性和产品选择性的黄金标准。
最后Perluxan被证明能适度抑制COX-2和COX-1,这一研究结果增加了研究人员的希望,即它能缓解疼痛,而不会产生万络或阿可匹林和布洛芬等非选择性非甾体抗炎药的副作用。如果Perluxan完全抑制C0X-2,就会引发万络会导致的不良反应。同样,对C0X-1的中度或更大的抑制作用,意味着将会产生与非选择性C0X抑制剂相关的胃肠道副作用。
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