| 绞股蓝提取物 |
| 植物提取物 来源植物 化学成分 药理活性 提取方法 临床应用 开发应用 发展前景 不良反应及禁忌 |
| 中文名称: | 绞股蓝提取物 |
| 中文同义词: | 绞股蓝提取物;绞股蓝总皂苷 |
| 英文名称: | GYNOSTEMMA PLANT EXTRACT, GYPENOSIDES 90% BY UV |
| 英文同义词: | GYNOSTEMMA PLANT EXTRACT, GYPENOSIDES 20% BY UV;GYNOSTEMMA PLANT EXTRACT, GYPENOSIDES 60% BY UV;GYNOSTEMMA PLANT EXTRACT, GYPENOSIDES 95% BY UV;GYNOSTEMMA PLANT EXTRACT, GYPENOSIDES 98% BY UV;GYPSOSIDE;Gipsoside;Gynostemma pentaphylium P.E.;GYNOSTEMMA PLANT EXTRACT, GYPENOSIDES |
| CAS号: | 15588-68-8 |
| 分子式: | C80H126O44 |
| 分子量: | 1791.83 |
| EINECS号: | |
| 相关类别: | 植物提取物;医药原料;医药 植提;原料药;化工 |
| Mol文件: | 15588-68-8.mol |
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| 绞股蓝提取物 性质 |
| 密度 | 1.62 |
| 绞股蓝提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 绞股蓝提取物为中药绞股蓝根茎或全草的水提或醇提物，主要活性成分为绞股蓝皂苷。具有消炎解毒、止咳祛痰等功效。 |
| 来源植物 | 【基源】葫芦科植物绞股蓝Gynostemmapentaphyllum(Thunb.)Makino 【别名】五叶参、七叶参、甘茶蔓、七叶胆、罗锅底、公罗锅底、洗漆草、遍地生根。 【药用部位】根茎或全草。 【生境分布】生长于海拔100～3200米的山谷密林中、山坡疏林下或灌丛中。喜温暖气候、阴湿环境，忌烈日直射，耐旱性差。对土壤条件要求不严格，宜选择山地林下或阴坡山谷种植，以肥沃疏松的砂壤土为好。中国、印度、尼泊尔、锡金、孟加拉、东南亚、朝鲜半岛及日本有分布。 【产地】我国主产于神农架、巫山、巫溪、城口、恩施、秀山、奉节、开县、石柱、武隆。南川、巴南、南岸、北碚、江津、铜梁等地亦有分布。 【资源保护】三峡地区野生绞股蓝资源丰富。20世纪90年代初，药贩大量收购绞股蓝，群众为获取更高产量、更高收入，采取连根拔起的方式大量采挖，造成野生资源急剧减少。目前，野生绞股蓝已被国家林业局列为二级保护植物。应加强三峡地区野生绞股蓝种质资源保护，并大力开展绞股蓝种植技术推广，以满足市场需求。 【植物形态】多年生攀援草本。茎细弱，无毛或疏被柔毛，多分枝，具纵棱和沟槽。叶互生，卷须纤细，2歧，稀单一。叶片鸟足状，具5～7小叶，卵状长圆形或长圆状披针形，中央小叶较侧生小叶大，边缘具波状齿或圆齿，两面均被短刚毛。雌雄异株，雄花为圆锥花序，花序穗纤细多分枝，基部具钻状小苞片，花萼筒极短，5裂，裂片三角形;花冠淡绿色，5深裂;雄蕊5枚，花丝短，联合成柱。雌花为圆锥花序，较雄花小，花萼、花冠似雄花，子房球形，花柱3枚，短而分叉，柱头2裂，具短小退化雄蕊5枚。果实球形，成熟后呈黑色。  图1为绞股蓝 |
| 化学成分 | 绞股蓝主要含皂苷，含量最高的部位为叶，其次为茎和地上部分。其基本结构为达玛烷型四环三萜。还包括黄酮苷、糖类、甾醇、有机酸、色素、纤维素、植物蛋白、淀粉等。 1.皂苷 绞股蓝中的皂苷含量高低是评价绞股蓝质量的一个重要指标，达上百种。主要分布在营养器官的同化组织及韧皮部薄壁细胞中，含量因品种与环境等因素不同而有所善异，一般为干重的2%一8%。绞股蓝总皂苷中有4种为人参皂苷。其中绞股蓝皂苷Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ分别为人参皂苷Rb1、Rb3、Rd，以及人参二醇、2α，19-二羟基-12脱氧人参二醇、绞股蓝酮苷A。总皂苷含量是人参的3倍。绞股蓝是除五加科人参属植物以外，唯一含有人参皂昔的植物，且优良植株中人参皂昔含量甚至高于人参的。 2.黄酮类 SH-4、商陆素、商陆苷、芦丁、绞股蓝酮2A、嚎果素、丙二酸、丙三酸等10余种黄酮类。 3.多糖 绞股蓝的茎和叶均含有果糖、葡萄糖、半乳糖和低聚糖，水解产物均含有鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖。 4.其他 绞股蓝还含18种氨基酸、糖类、纤维素、甾醇、色素、23种微量元素等成分。 |
| 药理活性 | 中药药理 性味：味苦，性寒。 功效：清热解毒，益气养阴。 主治：咳嗽痰黄、病后虚弱、倦怠乏力、纳少口干、心烦失眠等病症。 药理作用 1.免疫调节作用 (1)增脾作用 绞股蓝提取物可增加小鼠脾重量。在脾中央动脉周围淋巴细胞增多，T淋巴细胞转化率增强。单核细胞数增生，吞噬活跃。 (2)增白作用 绞股蓝皂苷能提高外周血白细胞数量，增强白细胞吞噬能力，对于CTX所致的白细胞减少具有升高作用。 (3)增噬作用 绞股蓝多糖具有明显增强腹腔巨噬细胞的吞噬作用。 (4)调节DNA作用 绞股蓝皂苷小剂量能促进淋巴细胞DNA合成，而大剂量则呈相反的抑制作用。 2.抗衰老作用 绞股蓝总皂苷能显著延长果蝇的平均寿命，能使家蝇、小鼠脑、肝的SOD活性显著升高，MDA含量显著降低。绞股蓝皂苷能降低老年大鼠血清、心、脑、肝脏过氧化脂质的含量以及脑脂褐质的含量。绞股蓝多糖也具有延缓衰老的作用。 3.抗肿瘤作用 绞股蓝皂苷对多种肿瘤细胞具有显著的抑制作用。 4.对心肌梗塞及心肌缺血的保护作用 体内、体外实验均已证实注射绞股蓝皂甙对心肌梗塞及心肌缺血再灌注损伤具有明显的保护作用。缩小心肌梗塞范围，抑制心肌梗塞后血中游离脂肪酸升高，降低大鼠心肌中MDA含量，保护心肌SOD活性，同时抑制血清中乳酸脱氢酶的升高。 5.抗血小板聚集作用 动物体内、外实验表明GP对ADP、花生四烯酸及胶原诱导的血小板聚集均有明显的抑制作用，亦能明显抑制胶原诱导的血小板5-HT的释放，升高血小板悬液中cAMP水平。GP对动脉血栓及静脉血栓形成均有抑制作用。其机制可能与阿斯匹林相似。 6.增强体力及抗疲劳作用 绞股蓝水提物、皂甙、总甙实验证明能延长小白鼠游泳时间及爬杆时间和荷重游泳时间。200mg/kg的绞股蓝提取物灌胃连续14天，能使长时间游泳大鼠保持较高血糖水平，减少肌糖原损耗，这可能是绞股蓝抗疲劳的重要原因。 7.降血脂作用 0.25%～0.5%绞股蓝水提物对大鼠血清和肝脏总胆固醇、甘油三酯都有明显下降作用。灌服绞股蓝总皂甙可抑制高胆固醇血症小鼠血清总胆固醇及甘油三酯的升高，并使高血脂鹌鹑血清中胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白降低，对高脂鹌鹑肝脏弥漫性脂变及动脉粥样硬化形成具有保护作用。 8.降血糖作用 对四氧嘧啶糖尿病的小白鼠用绞股蓝提取物连续灌胃3天，有明显的降血糖作用。 9.增强性功能作用 绞股蓝提取物灌胃能使雄性小白鼠的睾丸和前列腺、雌性小白鼠子宫重量与对照组比较有明显增加，说明绞股蓝有雄性雌性激素样作用。 10.保肝作用 (1)防治急性肝损伤作用 绞股蓝皂苷对酒精引起的肝损伤具有干预保护作用，能减轻肝脏组织脂肪变性程度，防止氧自由基对肝细胞膜及亚细胞结构的脂质过氧化损伤，保护肝细胞膜完整性，改善肝脏微循环，增加血流量，促进毒物排出，从而减轻肝损伤。 (2)抗肝纤维化作用 绞股蓝皂苷能明显降低肝损伤升高的天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶，且可升高白蛋白/球蛋白比率;使胶原质降低，病理学观察发现肝胶原质变薄，证实绞股蓝皂苷有护肝脏和抗肝脏纤维化作用。 (3)抗非酒精性脂肪性肝 绞股蓝及提取物具有明显的降低肝脏和血清脂质的作用，对非酒精性脂肪性肝病有治疗作用。 (4)绞股蓝总皂甙50mg/kg能明显地抑制由四氯化碳引起的血清转氨酶活力的升高。降低肝组织中过氧化脂质含量，减轻对肝脏的损害。 11.其他 (1)增冠脉流量作用 绞股蓝提取液可增加离体兔心的冠状动脉流量，使心率减慢;静脉注射有降压作用。 (2)绞股蓝提取物具有镇静、镇痛、催眠作用。 (3)绞股蓝皂苷具有抗氧化，抗损伤，具有保护皮肤，促进溃疡愈合作用。 |
| 提取方法 |  图2为绞股蓝总皂苷的提取分离 提取方法的优化 目前绞股蓝有效成分提取的工艺主要为醇提法和水提法。比较微波醇提取法和水提法方法，前者提取的总皂苷纯度较高，后者的粗体物质量较高;纯化工艺有树脂柱层析法和石油醚萃取法等，前者纯化效率高，纯化经水提法提取的总皂昔含量较高，后者提取微波醇提法得到的总皂苷含量较高。另外，提取温度和浸提次数等因素对绞股蓝皂苷的提取也很明显，且明显大于乙醇浓度、料液比等提取方法。 |
| 临床应用 | 1.应用历史 绞股蓝的记载始于明代朱棣的《救荒本草》，明代称之为“神仙草”。古时民间把它作为神奇的“不老长寿药草”，在日本被誉为“福音草”，现被誉为中国“南方人参”、“抗癌新秀”。2002年3月5日，卫生部将其列入保健品名单。 2.现代应用 绞股蓝被应用于白细胞减少症、高脂血症、病毒性肝炎、慢性胃肠炎、慢性气管炎、血液病、高脂血症、激素副作用和性功能异常等疾病的治疗，具有重要的科研价值。 (1)绞股蓝治疗慢性支气管炎和肝炎 绞股蓝是否有止咳化痰功效，实验并没有证实。其治疗慢性支气管炎可能与增强免疫功能有关，但这是间接的作用。临床报道治疗慢性肝炎较多，实验证实绞股蓝具有保肝作用。临床上降低转氨酶的中药较多，但降低胆红素与抑制HBV-DNA的中药很少，绞股蓝没有这方面的效果。 (2)关于抗肿瘤与增白 绞股蓝具有抗肿瘤作用，抗肿瘤的中药虽多，但绝大多数是弱的。绞股蓝抗瘤谱较广，但临床效果一般，可以在复方中使用以增效。 绞股蓝具有增白作用，可治疗白细胞减少症，尤其是化疗、放疗后，它对白细胞减少的临床使用有一定的效果。 (3)关于补虚 民间原用绞股蓝补虚证，这可能与它所含人参皂苷有关，与绞股蓝皂苷也有关。绞股蓝人参二醇苷的含量是很少的，远不及五加科的人参。补虚的效果是很弱、很慢的。绞股蓝有清热功效，服用了只会清火，不会像人参那样上火。 (4)治疗高脂血症 绞股蓝冲剂1日1包(相当于生药2g，含总皂苷不少于40mg)，连服30～40天，治疗高胆固醇血症23例，显效5例，有效7例，无效11例，总有效率为68.17%。 (5)其他应用 治疗口腔溃疡、银屑病、身体虚弱、纳少、乏力、心悸、口干等症。 |
| 开发应用 | 绞股蓝味很苦，不适宜药膳与食疗，但可作为保健品使用。绞股蓝曾经开发出颗粒、冲剂、胶囊等。但时间不长，就逐渐淡出了，可能与绞股蓝定位不准有关。绞股蓝是不可能替代人参的，因市场上并不缺少人参供应。绞股蓝应按自身的特点来研制开发。 1.保健品及食品 绞股蓝也可制作药酒，胶囊、颗粒。用以强身保肝，防治疾病。绞股蓝药酒：复方为好，绞股蓝9g，生晒参9g，灵芝30g，甘草9g，红枣30g，可加入少量冰糖、蜂蜜等甜味剂以矫味。老年人长期服用以强身、抗衰老。已开发上市的有绞股蓝保健茶、绞股蓝饮料、绞股蓝啤酒、绞股蓝清酒、绞股蓝食品添加剂等。 2.饲料与添加剂 在畜牧业方面，随着畜牧、养殖业的发展壮大，药品、饲料添加剂的问题引起了人们的关注，绞股蓝药品与食品添加剂不仅含有多种微量元素，还具有健胃、消炎、抑菌、提高免疫力的作用，可调节神经系统和内分泌活动，有助于增加家禽家畜及鱼虾等的食欲，提高饲料利用率。由此可见，绞股蓝作为一种植物性饲料添加剂，用于提高畜禽的抵抗力和传染性疾病的防治，具有良好的开发前景。 3.化妆品 因其具有延缓衰老、乌发和美容作用，故在化妆品行业开发价值较高，如将绞股蓝粗皂苷与硬脂酸等混合，可配制化妆水、化妆膏、肥皂等。虽然目前绞股蓝的应用研究逐渐成为了一个热点，但是绞股蓝的很多功效仍没有得到充分利用，因此绞股蓝具有巨大的开发价值与开发潜力。 |
| 发展前景 | 绞股蓝作为药食同源植物，具有丰富的治疗作用和独特的保健效果，在开发和利用上具有广阔的前景。近几十年来，国内外对绞股蓝的种别鉴定、种植栽培、化学成分和药理作用等各个方面进行了大量的工作，发现其所含化学成分丰富、药理活性广、疗效确切、不良反应轻微，市场欢迎度高，这些发现为绞股蓝的开发提供了科学依据。但2010年版《中国药典》在2005年版的基础上，再次增加了多个中医药品种，而绞股蓝尚未被收录人《中国药典》，这可能是由于对于绞股蓝化学成分的结构、作用机理、活性大小与结构和构象之间的关系还不明确。同时，由于纯化绞股蓝皂苷和多糖等技术还不能应用于工业化生产，因此，要使绞股蓝作为单种制剂的药物，应用于人类高血压、高血脂、癌症等重大疾病的治疗还有待进一步的研究和探索。在人工种植方面，近年来已突破了野生种驯化、优良品种选育，高产栽培模式、病虫害防治等技术难题，并且先后培育出三倍体、四倍体绞股蓝新品种5类13个品种，建立了绞股蓝种质资源圃和CAP绞股蓝示范园。但是，我国目前的绞股蓝品系质量差异显著，绞股蓝产品呈现杂、多、乱的趋势，函待建立可靠的质量评估体系和品牌体系，加强对绞股蓝的统筹化管理，筛选并培育优良的绞股蓝新品种，深人研究影响绞股蓝总皂昔含量的相关因素，开发优良的提取纯化工艺，为绞股蓝的高产栽培、适时采收、良种选育及可持续开发利用提供科学依据，从而增强在同类产品中的竞争力。本信息由zwwiki的黄珺整理编辑。 |
| 不良反应及禁忌 | 1.毒理试验 (1)LD50 绞股蓝皂苷小鼠LD50为大于10g/kg，说明绞股蓝的毒性很低。 (2)病理切片 绞股蓝提取液大鼠给药90日，病理切片观察心、肾、肺、肝、胃均无异常改变。脾脏、胸腺有免疫增强改变。睾丸出现生精功能增强。 (3)致突变试验 高剂量绞股蓝皂苷对孕鼠具有胚胎毒性，并有明显的剂量关系。绞股蓝皂苷能引起母鼠胚胎死亡，部分胎鼠内脏出血。其胚胎毒性与致突变性可能有相关作用。 2.临床观察 绞股蓝无毒。在常规剂量内水煎服没有不适反应，长期服用也没有明显不良反应。少数患者出现不同程度的软弱乏力、头晕头痛、胸闷、发热、皮疹等。能自愈或治愈。 3.禁忌证 绞股蓝对已经有恶心、胸闷、皮疹的患者，不宜服用。 |
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