人参皂苷rg3和rh2区别,人参皂苷rg3和rh2有什么区别?
人参,古名人蓡,因其根如人形而得名。作为一味众所周知的益寿珍品,自古以来广为世人所喜爱。我国最早的医学典籍《神农本草经》将人参列为上品药,称其能“补五脏,安精神,定魂魄,止惊悸,除邪气,明目开心益智,久服轻身延年”。
1980年,日本学者北川勋从人参中提纯了Rg3,收率为0.003%,并鉴定了其分子结构。
1981-1991年10年间,三个重要研究成果奠定了Rg3医学用途的科学基础。
1995年5月,完成了Rg3生产工艺的研究,开始工业化生产Rg3。
2000年1月,中国第一个人参皂苷Rg3单体产品上市,也是人参皂苷单体研发的第一代产品。
人参皂苷属于三萜类,是由苷元和糖相连而成的糖苷类化合物。根据皂苷元不同,人参皂苷可分为3种类型:一类是齐墩果烷型五环三萜类皂苷含Ro、Rh3、Ri、F4等等,其皂苷元为齐墩果酸;另两类是原人参二醇型皂苷(如Rb1、Rb2、Rc、Rd、F2、Rg3、Rh2等)和原人参三醇型皂苷(如Re、Rg1、Rg2、Rf、Rh1等),两者均属于达玛烷型四环三萜类皂苷,它们在人参皂苷中占大多数,是其中的主要活性成分。
人参皂苷rg3和rh2都是二醇型皂苷类的,
人参皂苷rh2中药现代化的引领者:
1983年,日本学者北川勋从红参中分离得到人参皂苷Rh2,收率仅为0.001%,并鉴定了分子结构,但无法实现工业化提取。
1985年至今,世界科学家对人参皂苷Rh2的药理研究一直在进行。人参皂苷Rh2在人体内的作用靶点、抗肿瘤作用机制和免疫调节机理都已非常明确。
2000年10月,金永日等人在稀有人参皂苷转化分离技术上取得巨大突破,能够直接得到20(S)型稀有人参皂苷Rh2,纯度达到98%以上,实现了人参皂苷Rh2的工业化生产。
2006年以20(S)-人参皂苷Rh2单体为主要功效成分的产品审批通过,其中人参皂苷Rh2单体含量达到16.2%,是我国第一个参皂苷Rh2单体产品。
从时间线上看,人参皂苷Rh2的发现研究、实现工业化提取以及上市时间都要晚于人参皂苷Rg3;而两个成分的药理作用机制几乎完全相同,那么你会问:既然有了人参皂苷Rg3,为什么还要继续开发人参皂苷Rh2呢?三个点带你认识人参皂苷Rg3和Rh2的差别。
1.人参皂苷Rh2少一个糖,吸收更好
在分子结构上,人参皂苷Rh2比Rg3少一个糖分子。人参皂苷Rh2分子量更小,更利于肠道的吸收利用。
2.癌细胞抑制作用相差5倍
2011年,美国癌症研究所联合沈阳药科大学做了一个人参皂苷Rg3和Rh2抗癌作用及其机制的研究
从数据可以看出,针对同一癌种,达到相同的抗肿瘤效果需要人参皂苷Rg3的量是人参皂苷Rh2的5-10倍。换句话说,人参皂苷Rh2的抗肿瘤效果是人参皂苷Rg3的5倍以上。
3.生物利用度相差5倍
人参皂苷Rg3的口服利用率为4%-5%,人参皂苷Rh2的口服吸收利用率为16%-24%,约是Rg3的5倍。
综上所述:人参皂苷Rh2分子量更小,更利于吸收利用。在抗肿瘤功效上,人参皂苷Rh2效果是Rg3的5-10倍。在人体的吸收利用率,人参皂苷Rh2也是5倍以上优于Rg3的差距。
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