大黄提取物

大黄提取物性质

 
大黄提取物用途与合成方法植物提取物大黄提取物为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎提取物。掌叶大黄和唐古特大黄药材称北大黄，主产于青海、甘肃、四川等地。药用大黄药材称南大黄，主产于四川、湖北等地。大黄味苦寒，归胃、肝大肠经，有效成分为蒽醌类化合物，包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等，有清除氧自由基、调血脂、抗动脉硬化、抗癌、抗衰老、抗精神病、抗菌消炎、保肝利胆、抗病毒等功效。化学成分从各种大黄中已分离并鉴定的化合物达130余种，包括蒽醌及其甙类、蒽酮类、双蒽酮及其甙类、茋类及其甙和没食子酸酯、萘类衍生物、色满酮及其甙类、苯基丁酮类、鞣质类等。其中蒽醌类为其重要的代表性成分。游离蒽醌主要有：大黄酸(Rhein)、大黄素(Emodin)、大黄素甲醚(Physcion)、芦荟大黄素(Aloe-emodin)、大黄酚(Chrysophanol)等。蒽醌甙类主要有：大黄酚-1-葡萄糖甙、大黄酚-8-葡萄糖甙、大黄素-1-葡萄糖甙、大黄素-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚-8-龙胆双糖甙、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙、芦荟大黄素-3-葡萄糖甙、大黄酸-8-葡萄糖甙等。双蒽酮甙类化合物有番泻甙(Sennoside)A，B，C，D，E，F等。 

图1为大黄提取方法
大黄提取物的制备：称取10.0g大黄粉→加入40.0 mLCCl4浸泡4h→过滤取其清液→配制成

大黄提取物药理作用

1.对消化系统的影响
(1)泻下作用：致泻的主要作用部位在大肠。大黄泻下的有效成分是蒽甙，主要是番泻甙。番泻甙在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮，大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜，使肠蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上Na+、K+—ATP酶，阻碍Na+转运，使肠内渗透压升高，保留大量水分，促进肠蠕动而泻下。
(2)利胆、保肝作用：大黄提取物能促进胆汁分泌，并可增加胆汁中胆红素和胆汁酸的含量，解除胆管括约肌痉挛，增强十二指肠和胆管舒张，疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁。
2.对血液系统的影响
(1)止血作用：大黄提取物止血作用确切、见效快。有效成分为α-儿茶素、没食子酸。作用机理为促进血小板的粘附和聚集功能；增加血小板数和纤维蛋白原含量；降低抗凝血酶Ⅲ活性；使受伤局部的血管收缩。
(2)降血脂作用：大黄提取物可降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质水平。将大黄制成冲剂，连服2个月，降脂效果较好，未见不良反应。
(3)活血作用：大黄提取物具有血液稀释作用，可能是通过血浆渗透压效应，促使细胞外液向血管内转移，从而使血液被稀释，导致血细胞的减少，使血液黏度下降，从而增强微循环，达到活血的目的。
3.抗感染作用
大黄提取物在体外对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有抑制作用，特别是对副伤寒杆菌、痢疾杆菌等比较敏感。其对乙肝病毒、多种真菌、阿米巴原虫、阴道滴虫亦有一定的杀灭作用。抑菌的主要成份是大黄酸、大黄素和芦荟大黄素。抑菌机制主要是抑制菌体糖代谢中间产物的氧化和脱氢，抑制蛋白质和核酸的合成;抑制细菌生物氧化酶系统；诱生干扰素。
4.解热作用
在急性或感染性疾病的急性期，应用大黄提取物治疗可起到降温作用，而且降温稳妥，无大汗或虚脱等不良反应。其退热机制为：抑制体温中枢前列腺素E的合成，降低环苷核酸含量，扩张周围血管增加散热而达到降温目的。
5.免疫调节作用
大黄提取物对免疫功能的影响存在双向调节作用，有不同程度的免疫抑制现象，对细胞免疫、体液免疫都有抑制或阻断作用，较长时间应用可引起胸腺、脾、淋巴结等免疫器官的萎缩。此外，大黄能增加小鼠腹腔巨嗜细胞吞噬性，促进人体产生干扰素，提高免疫能力，从而达到清除病毒的目的。
6.其它作用
国内外越来越多学者证明，大黄所含鞣质有很好的抗氧化作用。大黄多糖对肿瘤亦有明显的抑制作用，另有降血脂、利尿、抗炎作用、降压作用。鉴别本品粉末黄棕色。草酸钙簇晶直径20～160μm，有的至190μm。具缘纹孔、网纹、 螺纹及环纹导管非木化。淀粉粒甚多，单粒类球形或多角形，直径3～45μm，脐点星状;复粒2～8分粒组成。
取本品粉末少量，进行微量升华，可见菱状针晶或羽状结晶。
取本品粉末0.1g，加甲醇20mL浸渍1小时，滤过，取滤液5mL，蒸干，加水10mL使溶解，再加盐酸1mL，置水浴上加热30分钟，立即冷却，用乙醚分2次提取，每次20mL，合并乙醚液，蒸干，残渣加氯仿1mL使溶解，作为供试品溶液。另取大黄对照药材，同法制成对照药材溶液。再取大黄酸对照品，加甲醇制成每毫升含1mg大黄酸的溶液，作为对照品溶液，吸取上述三种溶液各4cm，分别点于同一含羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以石油醚(30～60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上层溶液为展开剂，展开，取出，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的5个橙黄色荧火主斑点;在与对照品色谱相应的位置上，显相同的橙黄色荧光斑点，置氨气中熏后，日光下检视，斑点变为红色。中毒解救大黄提取物喂大鼠3～9个月，可引起甲状腺的瘤性改变、肝细胞的退行性变、肝静脉瘀血、胃贲门上皮细胞肥大增生。国外报道两小孩在食人波叶大黄叶后发生中毒。
中毒症状：大黄提取物服用过量可引起恶心、呕吐、头昏、腹绞痛、黄疸等。长期经常服用蒽醌类泻药可致肝硬变与电解质代谢紊乱(低血钾)。
解救措施：①茶叶15g，红糖适量。煎汤频服。②干姜9g，生地榆9g，红糖适量。煎汤服。③剧烈腹痛时，用白芍15g，台乌药9g，黄连9g，延胡索9g，广木香3g，藿香9g，甘草6g。水煎2次，合并。每6小时服1次，2次服完。应用 1.泻热通便：
用于大便秘结、胃肠积滞。治温热病热结便秘、高热不退，甚则神昏谵语，或杂病热结便秘者，常与芒硝、枳实、厚朴同用，如大承气汤;治脾阳不足、冷积便秘者，须与附子、干姜等温里药同用，如温脾汤;治湿热痢疾初起，腹痛里急后重者，常与黄连、木香同用;治食积腹痛，泻而不畅者，可与青皮、木香等同用。
2.凉血解毒：
用于血热妄行之吐血、衄血、咯血，火邪上炎所致的目赤、咽喉肿痛、牙龈肿痛，以及热毒疮疡，烧烫伤等证。治血热妄行、火邪上炎之证，常与黄连、黄芩同用，如泻心汤;治热毒痈肿疔疮，常与金银花、蒲公英、连翘等同用;治肠痈腹痛，常与牡丹皮、桃仁等同用，如大黄牡丹皮汤。
3.逐瘀通经：
用于血瘀证，治妇女产后瘀阻腹痛、恶露不尽者，常与桃仁、虫等同用，如下瘀血汤;治妇女瘀血经闭，常与红花、当归等同用;治跌打损伤，瘀血肿痛，可与桃仁、红花、穿山甲等同用，如复元活血汤。
4.治黄疸、热淋等湿热证：
治湿热黄疸者，常配茵陈、栀子，如茵陈蒿汤;治湿热淋证者，常配木通、车前子、栀子等，如八正散。
5.治急性上消化道出血：
大黄粉或大黄片，每次3g，每日2～4次，吞服。治疗期间停用他药，对100例急性上消化道出血患者使用，止血率达97%，平均止血时间2.1天。
6.治急性胰腺炎：
大黄30～60g，水煎，1～2小时口服1次，治疗胰腺炎水肿型 100例，全部有效。
7.治高脂血症：
生大黄研粉，每天3次，每次3g，连服2个月为1个疗程。治疗 15例患者，胆固醇和三酰甘油均降至正常水平以下。
8.治痱子：
生大黄6g，黄连5g，冰片4g。装入瓶中，用白酒150mL浸泡。用时用棉签蘸药酒涂搽患部，每天3～5次。治痱子患者数百例，一般1～2天即愈。
9.治酒渣鼻：
大黄粉15g，硫黄15g，加蒸馏水100mL，拌匀密封1周后使用。每天早、中、晚各搽1次。治疗7例，均在1周内获愈。使用注意本品攻下力量峻猛，易伤正气，非实证不宜妄用。妇女胎前产后、经期、哺乳期均当慎用或忌用。功能主治泻下攻积，清热泻火，解毒，止血，活血祛瘀。用于实热便秘、积滞腹痛、泻痢不爽、湿热黄疸、血热吐衄、目赤、咽肿、肠痈腹痛、痈肿疔疮、瘀血经闭、跌打损伤；外治水火烫伤。