缬草(Valerian Root Extract)提取物

远古时代希腊人把缬草用于促进消化和泌尿紊乱，从17世纪开始，西方用于治疗癫痫、癔症、焦虑和失眠等神经性疾病，到18世纪，缬草成为一种主要神经系统药物，在19世纪治疗女性神经疾病甚为流行，被称为“19世纪的安定”，广泛使用于治疗伤风、冷热失常、下意识运动、身体失衡、打嗝、焦虑、害怕、恐惧等。

缬草目前在欧洲广泛使用，在美国、加拿大、澳大利亚和新西兰也越来越流行，缬草制剂能在药店购得或由医生处方开出。缬草列入了美国、澳大利亚、比利时、巴西、智利、法国、德国、荷兰、波兰、葡萄牙、俄罗斯、西班牙、瑞士、印度、日本、捷克斯洛伐克和罗马尼亚等二十多个国家药典；缬草在明代《本草纲目》有记载，中国药典1997年版曾收载同属植物蜘蛛香。

缬草提取物是以缬草根为原料提取的产品，商品提取物通常标化为含缬草酸0．8％，或含挥发油5％。

生药资源

缬草属植物全世界有200多种，大部分分布在温带地区，欧亚大陆、南美和北美中部均有分布。英国、比利时，荷兰、俄罗斯、德国种植较多，东欧、印度、美国、日本和墨西哥都可以种植。缬草易于繁殖、种植，对土壤、气候、海拔选择性不强。缬草属植物在我国约有28种，药用缬草约10种，主要分布于西南、西北、华北等地区；缬草在我国有少量栽培，如湖北标湖林场建有至少1000亩缬草种植基地。

植物形态

缬草图片

缬草是多年生草本植物，高100～150cm。茎直立，有纵条纹，具纺锤状根茎或多数细长须根。基生叶丛出，长卵形，为单数羽状复叶或不规则深裂，小叶片9—15，顶端裂片较大，全缘具少数锯齿，叶柄长，基部呈鞘状；茎生叶对生，无柄抱茎，单数羽状全裂，裂片每边4．10，披针形，全缘或具不规则粗齿；向上叶渐小。伞房花序顶生，排列整齐；花小，白色或紫红色；小苞片卵状披针形，具纤毛；花萼退化；花冠管状，长约5mm，5裂，裂片长圆形；雄蕊3，较花冠管稍长；子房下位，长圆形。蒴果光滑，具1种子。花期6—7月，果期7～8月。

生药成分

1．挥发油类

萜烯类：醋酸龙脑酯(Bomyl Acetate)、异戊酸龙脑酯(Bomyl Isovalemte)、1一莰烯、甲酸龙脑酯、龙脑、异戊酸桃金娘酯、月桂烯、水芹烯(Phellandrene)、香芹烯、香芹酮、麝香草酚、松油烯、P一对异丙基甲苯、(一小茴香烯、r一萜品烯(r—terpinene)、荜澄茄 烯等。

萜烯醇类：缬草萜烯醇(Valerian01)、1一桃金娘烯醇、没药醇、愈创醇、桉醇、倍半萜烯醇(Paiiigorgiol)、广藿香醇、(一Kessyl alcohol)等。

萜酮类：缬草萜酮(Valeranone)、缬草烯酮、紫罗兰酮(kanokonole)等。

萜醛类：缬草萜醛(Valemal)等。

双环萜烯类：缬草酸(Valemmc acid)、异缬草酸、乙酰氧基缬草酸(Acetoxyvalerenic acid)、羟基缬草酸(Hydmxyv Memmc acid)等。

2．环烯醚萜类

缬草素(Vahriate)、异缬草素(Isovahriate)、乙酰氧基缬草素(Acetoxyvaltrate hydrin)、异戊酸基羟基二氢缬草素(Isovalemxy—hydroxy—dihydrovatrate)，缬草属植物中还含有二氢缬草素(Dihyclrovatrate)、异戊酸基二氢缬草素(Isovalemxy—dihydmvatrate)、氯缬草素(v甜e．chorine)、7一表去乙酰异缬草素(7一Epideacetyl—isovatrate)、缬草苦苷(Valerosidatum)、地戊曲酯(Didrovatrate)、异戊醛羟基地戊曲酯等。据报导还有Acevaltrate、Valuate—hyari,,B1、Valtrate hydrine B2、Acetocyvaltmte hudrine、以及Valerisodatum、败酱苷、Kanokoside B等苷类，分解产物有Baldrinal、Homobaldfinal、Valtrocal等。

3．生物碱类

缬草碱(Valerine)、缬草宁碱(Chatinine)、缬草碱A、B(Alkaloid A、B)、缬草胺碱(Valetiamine)、猕猴桃碱(Actinidine)、3一乙酰一2，7一二氮杂萘(3一Actyl一2，7一naphthyridine)、鬃草宁碱(Chatinine)等。

4．黄酮类

槲皮素(quercetin)、diosmetin、芹菜素(apigenin)、莰菲醇(kaempfeml)、金合欢素(acacetin)、腾黄菌素(1uteolin)、山柰酚、木犀草素、刺槐素等。

5．羧酸类

苹果酸、乙酸、咖啡酸、氯原酸、硬脂酸、棕榈酸、亚油酸等20多种自由羧酸和酯化羧酸。

6．其他类

p一谷甾醇、咖啡酸、绿原酸、多种氨基酸等。

缬草提取物的药理作用

1．镇静作用

缬草三酯(Valepolriate)及异戊酸基二氢缬草素的混合物36．1mg／kg对小鼠有安定作用，并提高小鼠的共济运动能力，减少猫狗不安及攻击行为。研究表明：缬草酸50rag／kg，对小鼠有镇静作用；缬草酮可使老鼠安静，延长睡眠时间；地戊曲酯抑制海马的输出脉冲，异戊醛羟基地戊曲酯100mg／kg有镇静的作用，分解产物homobaldrinal0．5mg／kg有镇静的作用，改变EEG的形状；缬草醚酯baldrianal、homobaldrianal及其他的分解产物baldri．11al和homobaldrinal，活性较强(德国部分产品以此作为质量控制指标)。缬草水提取物也 有镇静和提高睡眠的作用。缬草镇静作用与精油成分、缬草醚酯(环烯醚萜类)、水溶性成分都有关。

2．解痉和抗心率失常作用

缬草水提物对豚鼠离体心肌纤维有延长有效不应期和抑制自律性的作用。异缬草酸具有类似乙酰胆碱的短暂降压作用。

3．保肝作用

对四氯化碳引起肝损害的兔，每天给予缬草3—59，病理切片研究表明，对兔肝脏有相当程度的保护作用。

4．抗惊厥作用

缬草挥发油能对抗戊四氮、硫代氨基脲、电休克等导致的惊厥。

5．其他作用

细胞毒作用和抗癌作用、抗抑郁作用、抗菌抗病毒作用等。

6．毒性及致突变性

詹国瑛等研究表明：小鼠经口缬草LD50大于209／k，属无毒范围；从一组筛检致突变试验中，小鼠精子畸形试验、骨髓嗜多染红细胞微核度验及Ames试验均为阴性，未发现缬草有引起哺乳动物体细胞、生殖细胞畸变和细菌的基因突变作用。

用缬草素喂饲大鼠，连续30天，发情周期的平均长度和生育指数均不改变。孕期大鼠施用高剂量缬草素混合物(12～24mg／kg)，骨化阻滞的量有所增加，但胎鼠毒素和胎鼠发育未见异常。腹膜注射缬草素可引起母体体温降低，口服无此效果，故口服无毒性。

长期使用会有轻微副作用，例如：头痛、易兴奋、不适、失眠，对心脏有一定损害。超大剂量可能会造成中枢神经瘫痪，减慢心率，增强肠的蠕动。缬草三酯的毒性很小，LDS0(老鼠)剂量超过了4600mg／kgVahrate。

缬草提取物的临床功效

缬草用于抗痉挛、镇定及睡眠辅助的各种情况：劳累压力、肌肉痛、月经痛、支气管痉挛、长久咳嗽、紧张头痛、失眠、神经紧张和缺少休息、焦虑、停服苯丙二氮类药物(安定)。一种德国缬草酒花制剂被推荐为一种良好的白天镇定剂，因为它并未减少活动时间。另一种德国制剂称为Recvalysatum Burgerc能被用于癔病、神经衰弱、激动、焦虑和压力导致的精神相关的疾病。

在欧洲缬草也被用作顺势疗法药物(稀释到3至6倍)，被推荐用于忧郁症、激动、缺少休息、缺少睡眠、肿胀和性欲过旺。要注意的是缬草可能对某些人导致利尿作用，因而对于那些晚间必须频繁小便的人，不适合用缬草进行睡眠辅助治疗。

缬草还可用于过度激动导致的心率不齐、小孩厌食、颤抖、肠胃不适、慢性消化不良、胃绞痛、疝气、痢疾以及肿胀(尤其是劳累或体力劳动、咖啡、烟酒过度导致的)，还可治疗帕金氏症、月经期过度兴奋，还用于小孩的尿床及蛔虫等。

缬草提取物的应用概况

缬草及其提取物在世界各地均广泛应用，比利时将其地下部分药粉、提取物酊剂作为传统的镇静剂，加拿大用作帮助失眠的OTC传统草药，瑞士用根作茶剂或酊剂，瑞典即作为天然产物，也列为药品范围；在前苏联有24种缬草属植物作为药用；在德国委员会E同意作为非处方药，已有57种缬草成药作为镇静剂(包括单方和复方)上市，其中德国Dr．Mann Pharm公司的Vivinox缬草忽布镇静糖衣片，用于烦躁不安，失眠；美国1994年批准为OTC药，作为食品补充剂，目前缬草制剂的用量居各种中药制剂用量的第4位，近几年其销售额一直位居前20名。在我国缬草中的缬草素类成分制成了一种轻度镇静剂成药Valmane以及缬革酊。