| 紫锥菊提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 紫锥菊提取物是以紫锥菊Echinacea Purpurea、E.agustifolia或E.pallida为原料提取的产品，为淡黄色或黄绿色精细粉末。主要成分为酚类化合物，还含有多种烷基胺、黄酮、多糖和少量挥发油。具有抗菌，抗病毒，提高免疫力功能。可作为免疫调节剂及免疫刺激素。有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤及消炎的作用。可以刺激免疫应答，增强免疫系统、预防流感、缩短伤风感冒患期，辅助治疗关节炎或皮肤病症，促进伤口愈合、缓解牙痛及烧烫伤疼痛，对抗细菌和病毒感染，癌症辅助治疗。 |
| 来源植物 | 主要来源为紫锥菊Echinacea Purpurea、E.agustifolia或E.pallida。【植物形态】紫锥菊E.purpurea为多年生植物，植株高而粗，高达24～36英寸，夏季过后，植物的花零星的开放直到霜冻死，花呈紫红色，花瓣下垂，花粉黄色，叶宽，暗色的叶脉上有棕色的锥形中心。狭叶紫锥菊E.agustifolia的高度仅为6～20英寸，茎覆盖硬钢毛，狭叶，呈椭圆形或长方形，矛状，浓密而布满绒毛，暗绿色，长3～8cm，有3～5条主叶脉，花为粉红色至红色，花瓣比E.pallida的短而宽，向四周伸展，不下垂，花粉黄色，紫色的种子头部为锥形，主根长。灰松果菊E.pallida较小(高80cm)狭叶，灰紫色花瓣，下垂，花粉白色。 图1为紫锥菊 |
| 生药资源 | 紫锥菊属植物共有8个种及数个变种，原产于北美，从南部加拿大到德克萨斯州均有分布;现欧洲及其他地区均有引种栽培，我国北京、长沙、南京、上海等地也有引种栽培。Echinacea purpurea：通常叫紫锥菊，简称EP，生长在美国的东北部，北卡来纳的山区、山前地带和沿海平原，也作为花卉广泛栽培。EP是紫锥菊类植物中用得最多的一种，易生长，其叶与根都能入药，在夏天的中至晚期开花，生长于光照好，潮湿而排水好的土壤，有抗寒性，耐干旱。Echinacea angustifolia：通常叫做狭叶紫锥菊，简称EA，生长于美国西部的太平原，夏天的中至晚期开花，适于光照好，潮湿而排水好的土壤。Echinacea pallida：通常叫做灰松果菊，简称EPA，分布于美国中西部地区，夏天的中至晚期开花(花粉白色)，适于光照好，潮湿而排水好的土壤。Echinacea tennesseensis：濒危品种，只有5个已知的种群。Echinacea laevigate：稀有品种，也被列入濒危品种范畴。Echinacea paradoxa：黄色的花，在美国仅Arkansas与Oklahoma发现有分布。另外还有Echinecea simulate，Echinacea sanguina与Echinacea atrobulens。 |
| 生药成分 | 1.酚类化合物咖啡酸衍生物、紫锥菊苷、毛蕊糖苷、D-鼠李糖毛蕊糖苷、6-O-咖啡酰紫锥菊糖苷、3-丙二酰葡萄糖洋蓟苷、菊苣酸、咖啡酸、氯原酸、异氯原酸、朝鲜蓟酸。 图2为咖啡酸衍生物化学结构式 2.烷基胺类烷基胺类有多种,其中新核枯灵(Neoherculin)存在于EA中，干燥的根中含有0.004%～0.01%，有杀虫、催涎、局部麻醉作用。EA，EP，EPA，ET都有多种烷基胺：EA根0.009%～0.151%，EA花0.001%～0.03%，EP根0.004%～0.039%，EPA含量甚微，ET与EA相当;EA与EP中的烷基胺类型不同， 花与根在所有品种中含量高。该类化合物可能具有免疫刺激作用。 3. 黄酮类EA和EPA叶中含有槲皮万寿菊苷 (Quercetagitrin)， 木犀草素-7-葡萄糖， 山奈酚-3-葡萄糖， 山奈酚-3-芦丁糖， 槲皮素-3-ara， 槲皮素-3-葡萄糖， 槲皮素-3-木糖， 槲皮素-3-半乳糖， 芦丁 (0.38%)， 异鼠李素-3-芦丁糖等。EP中含槲皮素-7-葡萄糖， 山奈酚-3-丙二酰苷， 山奈酚-3-芦丁糖， 芦丁， 槲皮素-3-rob， 槲皮素-3-木糖基半乳糖苷， 2-双异鼠李素双糖苷、槲皮素 (0.48%)等。 4. 多糖类EA根含菊糖 (5.9%)， 秋冬季节比春夏季节高得多， 酊剂中菊糖的聚合度为15。EA、EPA、EP含杂多糖酶 (PS)， 其中两种高分子量的PS有刺激巨噬细胞的活性，其他的PS有弱的抗透明质酸酶的活性。 5. 挥发油类据报导， EP干燥叶： 0.64%， 花： 0.56%， 根： 0.24%; EA花与叶的含量低于0.1%; EPA根0.1%～4.0%， 四、五月含量最高， 叶中含量低于0.1%。 6. 其他类亚油酸、油酸、软脂酸、scerotic acid等脂肪酸类， 以及蔗糖、果糖、戊聚糖等碳氢化合物。 |
| 提取方法 | 1.紫锥菊 (EP) 提取物 (4%) 生产工艺 将原药材打成粗粉， 用70%乙醇回流提取。将醇提液吸入减压浓缩罐中， 回收乙醇至原体积的1/4左右 (回收液中还含有15%～20%的乙醇)， 经离心得离心液， 减压浓缩至15±5波美 (热测)， 加入适量辅料， 搅匀后喷雾干燥， 过筛， 混合、包装得成品。 本工艺生产所得产品收率为24%～25%， 菊苣酸含量在4%左右， 适用于含菊苣酸4%的紫锥菊提取物的生产。 2.菊苣酸的提取分离 1kg菊苣叶，加5L沸水，搅拌1～2小时，过滤，滤液加20%醋酸铅溶液，离心分离，沉淀水洗后悬浮于300ml水中，通入H2S气体，混合物在蒸气浴上加热，过滤，得黄色滤液和PbS沉淀，用50ml沸水洗涤PbS沉淀，合并黄色滤液和水洗液在真空100℃条件下浓缩，浓缩液(130ml)用80ml乙醚萃取两次。乙醚部分用水重结晶，活性碳脱色，最后得0.4～1.1g菊苣酸。菊苣酸m.p.206°，[α] 383.5°(C1.555，甲醇)，遇三氯化铁显绿色，其溶液在碱性条件下呈黄色，在空气中放置后变色。 |
| 药理作用 | 1.免疫刺激作用菊糖：通过增加粒细胞与白细胞的数目而发挥作用，能提高单核细胞与中性病毒的趋药性而产生溶菌作用。多糖：T淋巴细胞与巨噬细胞表面的碳氢化合物受体产生免疫刺激作用， 能增强巨噬细胞的吞噬能力，并且刺激巨噬细胞增加肿瘤坏死因子、干扰素、白细胞介数的数目， 能破坏肿瘤细胞。烷基胺与咖啡酸衍生物：亲脂性烷基胺能增加巨噬细胞的吞噬能力。紫锥菊：提高非特异性T细胞的活性，产生干扰素，促进淋巴细胞的分泌，减少T-辅助细胞，降低T-辅助细胞与抑制因子的比值。 2.组织更新与抗感染作用抑制玻璃酸酶(透明质酸酶)，能刺激纤维母细胞的增长与葡萄糖胺酶的合成，产生皮质酮类作用，促进肾上腺皮质激素的分泌。多糖有抗感染的作用。 3.抗菌作用紫锥菊苷与咖啡酸衍生物有弱抗菌活性。正己烷提取物在近UV光照下不同程度的抑制 Saccharomyces cerevisiae， Candida shehata， C.kefyr， C.albicans， C.steatulytica 及C. tropicalis的酵母菌株的生长，没有光照下 (一般的抗真菌作用) 抑制程度较小。分离的化合物中， trideca-1-ene-3，5，7，9，10-pentayne有明显的光毒性， 而undeca-2E，4Z-di-ene-8，10-diynoic acid异丁基胺和decade-2E，4E，8Z，10E/Z-tetraenoic acid异丁基胺仅有微弱的光毒性。紫锥菊的光毒性作用主要归于根中含有丰富的烃类和ketoalkynes。 4.抗病毒作用能抑制流感， 疱疹及起泡病毒， 抗病毒活性归功于透明质酸酶的抑制作用， 能阻碍细胞表面的病毒受体。 5.毒副反应用量过多可能导致发低烧，敏感病人可能出现皮炎。 |
| 临床功效 | 紫锥菊及其提取物用于普通的感染或创伤、感冒或流感、念珠菌病、念珠菌咽喉炎、葡萄球菌感染、尿道感染、骨盆炎症(P.I.D)、扁桃体发炎、上呼吸道感、伤口发炎、牙痛或口腔感染、蚊虫、动物或毒蛇叮咬、血液或食物中毒、疖子、脓肿、湿疹。 |
| 应用概况 | 紫锥菊作为免疫调节剂及免疫促进剂，在德国已批准为非处方药，其制剂早在1989年便列入2000个最常用处方中，排名131位。目前，德国的紫锥菊单方制剂及复合制剂的种类已达300多种，最为普遍的为口服浸出制剂，也有针剂、栓剂、油膏剂等，其中最著名的有德国Schaper & Brummer药厂生产的免疫调节剂施保利通(Esberitor N，含紫锥菊根、侧柏叶、雁靛根)，德国Esparma公司生产的免疫增强剂Espa-Imun滴剂，以及抗菌、抗病毒的紫锥菊辛(Echinacin)制剂，用于呼吸道和尿道感染的Immunopert Echinacea的滴剂、片剂，用于预防尿结实及减轻肾结实绞痛的消石素胶囊Uralyt Capsules等。 紫锥菊产品是北美市场上最畅销的非处方草药产品，美国、加拿大等国家用EA根治疗口腔和咽喉疮。1995～1998年紫锥菊在美国草药市场销售额排行榜上连续位居第一，占食品补充剂市场的10%以上。 |
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