| 虎杖提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 虎杖提取物是以虎杖Polygonum cuspidatum根或根茎提取的产品，商品提取物通常标化为含白藜芦醇20%、50%、80%、99%。具有保护心血管、保肝利胆、抗癌等作用。虎杖提取物已广泛用于医药、保健品、化妆品等多种行业，国际市场需求空间很大。本信息由的整理编辑。 |
| 化学成分 | 虎杖主要含有大黄素 (Emodin)、大黄酚 (Chrysopha)、大黄酸 (Rhein)、大黄素-6-甲醚 (Physcion)、大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖苷 (physcion-8-β-D-glucoside)、大黄素-8-单甲醚 (Questin)、白藜芦醇 (resveratrol)、白藜芦醇苷 (Polydatin)、Resveratrol-4’-O-glucoside、槲皮素 (quercetin)、萘醌及萘苷、香豆素、多糖等。 还含有迷人醇 (Fallacinol)、原儿茶酸 (Protocatechinoc acid)、儿茶素 (Catechin)、2，5-二甲基-7-羟色酮、7-羟基-4-甲基-5-甲基香豆素、决明松-8-O-D-葡萄糖萘苷 (Torachrysone-8-O-D-glucoside)、2-甲氧基-6-乙酰甲基胡桃醌 (2-Methoxy-6-acetylikuglone)、黄酮醇 (Flavonol glycoside)、异槲皮苷 (Isoquercitrin)、葡萄糖欧鼠李苷 (Glucofrangulin)、β-谷甾 (β-Sitosterol) 等。  图1为白藜芦醇苷、白藜芦醇结构式 |
| 药理作用 | 1.降血脂作用 白藜芦醇和白藜芦醇苷有明显的降低血清胆固醇和甘油三酯的作用。 2.保肝利胆作用 白藜芦醇苷对脂质过氧化有很强的抑制作用， 从而减少类脂过氧化物在肝脏中的堆积， 减轻肝损伤。 3.对心血管系统的影响 白藜芦醇苷能扩张血管， 抑制血小板聚集， 改善微循环， 保护血管内皮， 可以使血压下降; 虎杖结晶物能明显抑制ADP、AA和Ca2+诱导的家兔血小板聚集。 4.抗肿瘤作用 虎杖提取物经口服给药， 对小鼠艾氏腹水癌， 肉瘤癌180、肝癌、乳腺癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤及大白鼠瓦克癌均有明显的抑制作用， 抑制率均大于30%。 5.抗病原微生物作用 白藜芦醇及虎杖提取物对葡萄球菌、链球菌及某些病毒有较强的抑制作用。 6.镇咳平喘作用 虎杖提取物对组织胺引起的气管平滑肌收缩有抑制作用。 7.其他作用 白藜芦醇苷与戊巴比妥纳及氨基甲酸乙酯有协同作用，能明显延长小鼠睡眠时间。虎杖提取物还有解热镇痛作用，对烫伤创面有收敛、防止感染和消炎作用。内服对上消化道出血也有止血作用。 8.毒性作用 小口服虎杖蒽醌衍生物9g/kg， 1周内无死亡;白藜芦醇苷和大黄素对小白鼠腹腔注射的LD50分别为(1000±57.3) mg/kg和(249.5±34.3) mg/kg。 |
| 来源植物 | 虎杖为蓼科植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. 的干燥根茎和根，为多年生灌木状草本，高可达1m以上，根茎横卧地下，木质黄褐色，节明显。茎直立，圆柱形，表面无毛，但散生多数红色或带紫色斑点，中空，单叶互生，阔卵形或近圆形，长7～12cm，宽5～9cm，先端短尖，基部圆或楔形;叶柄长1～2.5cm;托叶鞘膜质，褐色，早落。花单性，雌雄异株，圆锥花序腋生，花梗较长，上部有翅，结果时增大;雄蕊8枚，雌花子房上部有花柱3枚。瘦果卵形，果3棱，红褐色，光亮，包在翅状的花被中。花期7～9月，果期9～10月。我国各省区均有分布， 资源较丰富。主产于河南、陕西、山东、江苏、浙江、江西、福建、湖南、安徽、广东、广西、四川、云南等地。生于海拔2500米以下的山沟、溪边、林下阴湿处。 图2为虎杖 |
| 鉴别 | 性状鉴别 根茎横生，呈圆柱形，多分枝，直径6～15mm，红棕色至灰棕色，周围密布须状不定根，根茎下侧生数条粗根;根圆柱形，长约17cm，直径5～15mm，表面红棕色，有纵皱纹，疏生须状细根;质坚硬，切断面黄色至橙红色，射线明显，根茎有髓或中空;味苦、涩。 显微鉴别 根茎横切面：木栓层为5至10数列木栓细胞，棕红色。皮层和韧皮部有纤维束及草酸钙簇晶散在，纤维束由几个至数十个纤维集成。木质部中木纤维发达，导管形大，射线宽2～7列细胞，壁木化，纹孔明显。髓薄壁细胞亦含草酸钙族晶。粉末： ①草酸钙簇晶极多，直径21～110μm，棱角较钝。②皮层纤维呈梭形或长纺缍形，边缘不平整，末端偏斜，长180～336μm，直径24～56μm，壁厚5～6μm，木化，纹孔稀疏。③分枝状石细胞呈纺锤形、类长方形或延长作纤维状，直径56～88μm，壁厚3～10μm，胞腔内含淀粉粒。④木栓细胞棕红色，数层重叠或单个散离，胞腔充满棕红色物，并有不规则纹理。⑤木射线细胞壁木化增厚，纹孔较密。此外，有具缘纹孔导管、淀粉粒等。 理化鉴别 ①检查蒽醌类化合物：取本品粗粉5g，加乙醇25ml，浸渍2小时，过滤。滤液蒸干，残渣加水约2ml，充分搅拌，放置，取上清液，加氯仿10ml，振摇，取氯仿层，蒸干。残渣加氢氧化钠试液，显樱红色。②检查芪类化合物：取1项下氯仿提取后的水层液，加乙酸乙酯10ml，振摇，取乙酸乙酯层，蒸干。残渣加水约5ml，再用乙醚5ml提取。取乙醚液，蒸干，残渣加1ml乙醇溶解后，点于滤纸上，在紫外灯下观察，显示亮蓝色荧光。③取本品粉末5g，用甲醇回流提取，提取液浓缩备点样用。以硅胶G为吸附剂，苯-无水乙醇(8：2)为展开剂，大黄素、大黄素-8-葡萄糖甙和大黄酚为对照品，展距13cm，氨蒸汽熏后，样品在与标准品相应Rf值处，显相同樱红色斑点。 |
| 制备方法 | 1.酸解试验 吸取70%醇提液，每份10ml，分别加盐酸至一定浓度，置沸水浴上回流，然后加甲醇稀释并定容至100ml，分别测定浓度，结果见图3。  图3为酸解试验条件与结果 上述试验表明，70%乙醇提取液加盐酸至1%，回流3.25小时的白藜芦醇浓度较高，增大盐酸浓度或加长回流时间，浓度均下降。 2.酸解液的中和、浓缩和干燥试验 取70%乙醇提取液加盐酸至1%，回流3.25小时所得的酸解液，抽滤;吸取滤液五份， 每份90ml， 分别加入等当量、等当量的-15%、-5%、+5%、+15%的20%氢氧化钠溶液。每份中， 取5ml加甲醇稀释并定容至25ml; 另取两份各25ml， 一份水浴蒸发1.5小时， 加甲醇稀释并定容至100ml; 另一份水浴蒸发1.5小时， 真空干燥 (75℃) 1.5小时， 加70%乙醇25ml， 超声， 加甲醇稀释定容至100ml，测定浓度 (浓缩物、干燥物均折算为原体积溶液， 单位：mg/ml)，结果见图4。  图4为酸解液的中和、浓缩和干燥试验 上述试验表明酸解液不论在中性、酸性或碱性条件下继续加热均导致含量下降。 3.酶解提取方法 由于虎杖中含有白藜芦醇的苷类， 进行酸解往往造成白藜芦醇的破坏， 故采用酶解法将苷水解为白藜芦醇， 产品收率可提高1倍以上。酶解法包括外源酶和自有酶法， 外源酶即添加复合酶， 在一定温度、酸碱度条件下进行酶解。自有酶法是利用虎杖中自有酶将白藜芦醇苷类水解为白藜芦醇， 由于不需添加外源酶， 具有操作简单、成本低等优点。 |
| 分析方法 | 1.薄层鉴别 取虎杖药材粉末0.1g或相当量的提取物粉末， 加甲醇10ml， 超声提取15分钟， 滤过， 滤液蒸干， 残渣加2.5mol/L硫酸溶液5ml， 加热水解30分钟， 放冷， 用氯仿提取2次， 每次5ml， 合并氯仿液， 蒸干， 残渣加氯仿1ml使溶解， 作为供试品溶液。另取大黄素、大黄素甲醚对照品， 分别加甲醇制成1mg/ml的溶液， 作为对照品溶液。吸取上述供试品溶液各4μl， 对照品溶液1μl， 分别点于同一硅胶G薄层板上， 以石油醚 (30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸 (15：5：1) 的上层溶液作为展开剂， 展开， 取出， 晾干， 置紫外灯光下(365nm)下检视。在供试品色谱中， 在与对照品色谱相应的位置上， 显相同的橙黄色荧光斑点; 置氨蒸汽中熏后， 日光下检视， 斑点变为红色。 2.用HPLC法测定虎杖提取物中白藜芦醇的含量 色谱条件与系统适应性试验：ODS2 C18 5u 4.6mm×200mm色谱柱; 乙腈-水 (23：77)为流动相; 流速： 1ml/min; 检测波长： 303nm。理论塔板数以白藜芦醇计不低于2500。 对照品溶液的制备： 精密称取白藜芦醇10mg， 用甲醇配制成0.05mg/ml， 即为对照品溶液。 供试品溶液的制备： 精密称取提取物粉末适量， 置50ml容量瓶中， 加35ml甲醇， 超声提取15min， 放置至室温， 定容， 用0.45μm滤膜过滤， 即为供试品液。 测定法：将样品供试液、对照品溶液各10μl分别注入HPLC仪 (见图5)， 面积外，标法计算含量。  图5为虎杖提取物的HPLC图 |
| 临床功效 | 虎杖性微寒，味微苦，具有清热利湿、活血通经、化痰止咳的作用，可用于急性黄疸型传染性肝炎、血瘀闭经、风湿关节痛、筋骨痛、跌打损伤、胆结实、淋症、气管炎以及烧伤等症。 虎杖提取物具有很强的生物活性，可用于治疗小儿肺炎、急性病毒性肝炎、乙型肝炎、高血脂症、消化道止血、白细胞减少、烧烫伤、宫颈糜烂、砂淋、血淋、小便涩痛等症。 |
| 临床应用 | 1.肝炎：虎杖治疗急性黄疸型肝炎和慢性乙型肝炎，单方、复方对降酶退黄均有较好的疗效。 2.高脂血症：虎杖治疗高脂血症，对升高的血清胆固醇和三酰甘油的下降都有较好的疗效。 3.上消化道出血：虎杖粉和虎杖提取物对对中小量胃十二指肠出血有很好的止血效果。 4.关节炎：虎杖酒剂治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、腰椎肥大均有显著的疗效。 5.银屑病：虎杖苷片治疗银屑病有较好的疗效。 6.白细胞减少症：单方、复方虎杖治疗白细胞减少症有较好的疗效。对血小板减少也有效果。 7.慢性气管炎和肺炎：复方虎杖治疗慢性支气管炎，对咳嗽和炎症有较好的疗效。复方虎杖注射液静脉滴注对急性肺炎和小儿肺炎有显著的效果。 8.烧伤：虎杖煎液或虎杖粉外敷治疗烧伤、烫伤无感染者有显著的效果，对有感染者也有显著的效果。对有绿脓杆菌感染者也能使创而愈合。 9.其他：治疗宫颈糜烂、霉菌性阴道炎、单纯疱疹性角膜炎、各种创伤等都有较好的疗效。 |
| 应用概况 | 虎杖在我国应用很广，《神农本草经》将其列为中品，我国历版药典均有记载，其单复方制剂也很多。最近研制的虎杖片用于降血脂，升白血球，用于胆固醇和甘油三酯过高等症;虎杖排石六号汤用于湿热型胆结石病;虎杖提取物或虎杖研粉口服可用于上消化道出血;虎杖蒽醌或其制剂用于治疗急慢性肝炎、白细胞减少症;虎杖鞣质用于各种烧伤创面。同时，虎杖还制成了各种虎杖冲剂、虎杖糖浆、虎杖针等制剂。 虎杖提取物主要用于疮口修复和美容产品的原料。 |
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