| 山楂叶提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 山楂叶提取物以蔷薇科植物山里红或山楂的干燥叶为原料提取，主要活性成份为黄酮类, 其中牡荆素鼠李糖苷、金丝桃苷含量较高。具有降压、增加冠脉血流量、降低血脂、降低甘油三酯及胆固醇、耐缺氧、抑制或清除氧自由基、抗脂质过氧化、改善肝微循环及抗炎症损伤等作用，在心脑血管系统方面具有较大的临床价值。 |
| 来源植物 | 【基源】为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida Bge.var.major N.E.Br.或山楂Crataegus pinnatifida Bge.的干燥叶。 【别名】山里红、酸楂、山里果。 【生境分布】生于海拔100～1500米的山坡林边或灌木丛中。分布于东北、华北、江苏等地区。 【植物形态】山楂 多年生落叶小乔木，高3~6米。树皮灰褐色，多分枝，有刺。叶互生或簇生于短枝上，有长柄，叶片宽卵形或三角状卵形，长5~10厘米，宽4~6厘米，两侧有3~5羽状深裂，先端渐尖，基部广楔形，边缘有尖锐重锯齿，两面脉上有短毛。花10~12朵成伞房花序;萼片5，绿色；花冠白色，花瓣5；心皮5，子房下位。梨果小球形，直径10~15毫米，深红色，有灰白色斑点。花期5—6月，果期9—10月。 山里红 落叶乔木，高4~8米。树皮暗褐色，多分枝。无刺或有刺，刺长1~2厘米。叶互生，叶柄长4~6厘米，叶片宽卵形或三角状卵圆形，长5~12厘米，宽4~8厘米，先端渐尖，基部楔形，边缘有规则的重锯齿，边缘羽状深裂。伞房状花序，有柔毛，花白色，径15毫米；萼片5；花瓣5。梨果近球形，直径达25毫米，深红色，有黄白色斑点。花期5—6月，果期7—10月。  图1为山楂 |
| 主要成分 | 目前，从山楂叶中分离出各种黄酮类化合物，有机酸类化合物、微量化合物、含氮化合物等。山楂叶总黄酮（又称益心酮），是从山楂叶中提取的黄酮类化合物的总称，是山楂叶中主要的活性成分，山楂叶总黄酮提取物含有如槲皮素、芦丁、金丝桃苷、金丝桃素、牡荆素、牡荆素鼠李糖苷、葡荆牡黄酮、荭草素、异荭草素、山楂纳新及去乙酰山楂纳酰等，山奈酚、7-O-α-L 鼠李糖-3-O-β-D- 葡萄糖山奈酚、3-O-β-D- 葡萄糖槲皮素、3-O-β-D- 半乳糖槲皮素、6d-O- 乙酰基牡荆素、8-C-β-D-（2d-O- 乙酰基）- 吡喃葡萄糖芹菜素、pinnatifidaA~F，二聚无色矢车菊素及无色缔纹天竺素和缔纹天竺甙，有乌苏烷型、环阿屯烷型、齐墩果烷型、羊毛脂烷型和羽扇豆烷型五种三萜类化合物和β- 谷甾醇、β- 胡萝卜苷、豆甾醇等甾体类化合物，绿原酸、山楂酸、熊果酸、、皂甙、胆碱、挥发油、氨基酸等。含有Ca、Fe、Mg、Cu、Zn、Mn 等微量元素，且常与有机酸、氨基酸、肽类等成分络合，产生协同作用而增强其疗效[3]。有机胺类包括：邻甲氧基苯乙胺（O-methoxyphen）、酪胺（tyramine）、异丁胺（isobutylamine）、-苯乙胺（-pheynylethylaming）、乙胺（ethylamine）等。 |
| 药理作用 | 1.降血压作用 山楂叶提取物是通过调整心脏的收缩力和心率来实现降血压作用, 维持血压稳定的, 且能改善心脏自身的冠心血流循环。还可使心收缩力降低,轻度减缓心率使其间歇期和舒张期都延长,保证心脏有较长的恢复时间, 降低心脏的代谢负荷。此外,还有适度的强心作用。 2.抗心绞痛机制 研究表明，山楂叶提取物通过提高红细胞、血小板的表面电荷,增加血液有形细胞之间斥力使电泳减少, 从而达到活血化瘀, 降低血液粘度, 减少聚集的作用。由于血小板聚集减少,血栓素2(TXA2)释放将大为减少, 环磷酸腺苷(cAMP)破坏减少, 大大缓解了冠状动脉的痉挛, 通过活血化瘀、通脉消郁的机理起到缓解、控制心绞痛的作用。 3.对心肌缺血的保护作用 山楂叶总黄酮能减轻缺血再灌注损伤心肌心电图ST段变化, 降低心肌组织氧化产物丙二醛(MDA)的含量, 显著提高大鼠心肌缺血再灌注后血清中一氧化氮(NO)含量, 而且能清除氧自由基, 阻断氧自由基的来源, 抑制脂质过氧化, 使MDA含量降低, 保护心肌细胞和血管内皮细胞免受缺血再灌注损害 。 4.对脑缺血的保护作用 山楂叶总黄酮可降低细胞膜通透性, 具有膜稳定性,可减轻脑缺血所造成的损伤, 改善脑功能；降低血黏度、抑制血小板聚集可使血流速度加快, 血栓形成减少, 对脑组织的损害减轻, 山楂叶总黄酮对脑缺血具有保护作用, 其机制正是通过降低血黏度, 抑制血小板聚集实现的。 5.对肾缺血的保护作用 山楂叶总黄酮能显著降低肾缺血/ 再灌注(I/ R)导致的血清BUN 和Scr 升高, 增加尿量,减少TNF -α和IL -1 产生, 提高肾组织的SOD 活性。减少M DA 生成、I/ R 导致的炎性细胞浸润和聚集、肾组织的炎症反应。可通过抗氧化和抗感染作用减轻I/ R 肾损伤, 有效改善肾功能。 6.降血糖、降血脂作用 山楂叶总黄酮对四氧嘧啶引起的糖尿病小鼠有明显的治疗作用,能明显降低糖尿病小鼠血糖水平, 改善糖尿病小鼠血清脂质异常, 具有降血脂和减少脂质过氧化形成的作用, 减少由于糖尿病引起的动物肝脏中脂质的积累。尤其是具有降低果糖胺和山梨醇水平的作用。 7.对高脂血症的作用 研究表明, 山楂提取物可以降低实验性高脂血症大鼠三酰甘油、升高高密度脂蛋白胆固醇, 三酰甘油升高是动脉粥样硬化(As)和冠心病发生的重要因素, 高密度脂蛋白(HDL-C)升高被认为是预防冠状动脉硬化的重要因素, 说明本品可以用于预防和治疗动脉粥样硬化(As)和冠心病。 8.抗氧化、衰老作用 山楂叶提取物可以增加抗氧化物酶活性, 对低密度脂蛋白(LDL-C)的氧化修饰具有抑制作用,具有一定的抗氧化作用, 能清除羟自由基。 9.抗炎与镇痛作用 山楂叶提取物含有丰富的黄酮类化合物, 黄酮类化合物的抗炎、镇痛机制与钙离子拮抗有关。山楂叶提取物能明显降低小鼠耳肿胀程度, 减少小鼠因冰醋酸刺激而引起的扭体反应次数, 表明山楂叶提取物具有明显的抗炎及镇痛作用, 且大剂量给药时效果更明显。黄酮类化合物可明显减少扭体次数, 对此类扭体反应有抑制作用, 具有一定的抗炎、镇痛作用。 10.利尿作用 使用山楂叶提取物对家兔进行利尿研究, 结果表明, 其利尿作用温和、缓慢而持久, 家兔在给药后尿钠及尿钾浓度与对照组无明显差异, 对血钾水平也无明显影响, 提示利尿时对电解质影响较小。山楂叶提取物有强心作用, 其机理主要是增加心肌血流, 改善心肌代谢,有利于丙酮酸和乳酸的代谢, 抗缺氧, 其利尿作用可能与其强心作用有关。 |
| 制备方法 | 1.水提法 山楂叶粉碎成小块, 加入蒸馏水煮沸, 冷却后粗滤, 滤液离心分离, 浓缩, 醇沉, 离心分离, 滤液浓缩, 干燥。本方法操作简单, 但纯度较低, 除杂较困难。 2.乙醇渗漉法 取山楂叶, 粉碎成粗粉, 用乙醇浸渍, 进行渗漉, 收集漉液, 减压浓缩, 加水稀释后, 用石油醚除去色素, 分出水层, 用乙酸乙酯振摇提取, 提取液减压浓缩至干,即得。本方法为药典收载方法, 工艺较成熟稳定, 提取物中总黄酮含量较高, 可达80%以上。 3.超声提取法 将山楂叶粉碎, 先加石油醚脱脂,然后加60%乙醇超声提取,再回流提取1h,过滤, 滤液减压浓缩,得粗品,将粗品溶于乙醇中,过滤,减压蒸馏,依次加入乙醚、乙酸乙酯萃取精制。在传统提取中辅以超声, 可破坏细胞壁, 利于有效成分的提取, 提高产品收率, 且这一物理过程不会使有效成分遭受破坏, 不失为提取的一种有效途径。 4.大孔吸附树脂法 山楂叶加70 %乙醇加热回流提取,药液回收至无醇味后加入适量热水离心, 离心液上D101型大孔树脂柱吸附, 用70%乙醇洗脱, 收集洗脱液, 减压浓缩,真空干燥。大孔树脂是20世纪70年代末发展起来的一类有较好吸附性能的有机高聚物吸附剂, 近年来, 大孔树脂吸附技术已广泛用于中草药有效成分的分离、纯化。使用本方法可富集有效成分、提高其纯度。 5.酶法 其工艺流程为:干山楂叶→破碎→酶解→保温浸提→离心→上清液→大孔树脂吸附→50%乙醇溶液洗脱→减压浓缩→烘干→粉碎 6.超高压提取法 取一定量山楂叶粉末, 加入50%乙醇, 密封, 压力为400MPa , 60℃下提取3min 。该工艺具有提取效率高、时间短、杂质含量少等优点, 但超高压技术用于中药提取, 还处于起步阶段, 超高压是否影响生物小分子结构等许多问题有待于深入研究。 7.微波辅助萃取法 取山楂叶粉末, 50%乙醇为萃取溶剂, 微波功率为240W, 采用间歇式辐射方式进行提取。微波辅助萃取是近年来发展起来的一种新型提取技术, 利用物质在外加电场的作用下分子发生极化, 快速定向转动而发生剧烈碰撞和相互磨擦引起发热, 从而促使有效成分的快速溶出和释放。作为一种新的提取工艺, 具有穿透力强、操作时间短、有效成分得率高等特点, 可节约能源、缩短生产周期。 |
| 开发应用 | 山楂叶制剂就在临床广泛应用于治疗心绞痛和调节血脂，现已有很多山楂叶及山楂叶复方制剂用于治疗高血脂症、冠心病、心绞痛、心律失常等心血管疾病。国内已开发并被批准上市的中成药有以下一些。 益心酮 即山楂叶总黄酮，目前上市的益心酮制剂有益心酮糖衣片、分散片、口服液、软胶囊、滴丸、注射液、泡腾片、冻干速溶片等。益心酮片治疗心绞痛以地奥心血康为对照的临床研究表明，尽管益心酮在治疗总有效率、心电图有效率和硝酸甘油停减率与对照组无显著性差异（P＞0.05），但治疗组心悸、眩晕、耳鸣、健忘的改善均有显著性差异（P＜0.05），说明益心酮片用于冠心病心绞痛治疗是有效和安全的。 心安胶囊 是从山楂叶中提取黄酮物质制成的胶囊，用于治疗冠心病、心绞痛、胸闷心悸、高血压等。临床疗效观察表明，心安胶囊可明显改善心绞痛发作的频度和程度，减少硝酸甘油耗量，对缺血性ST－T改变也有改善作用，治疗后TC,TG、血压及血糖均有明显下降，对冠心病心绞痛有较好的疗效。 复心片 是以山楂的干燥叶为原料的中药制剂，具有降低心肌耗氧量、维持氧代谢平衡、促进微动脉血流等作用。 山玫胶囊 是由山楂叶、野蔷薇果等组成，临床用于冠心病，脑动脉硬化，气滞血淤症，证见胸闷、憋气、头痛、目晕、耳鸣、肢麻等。临床研究表明，冠心病心绞痛患者经山玫胶囊治疗后，TC降低了29.84％，ＴＧ降低了42.32％，TC降低1％可使缺血性心肌病的危险性降低2％，此外HDL－C升高了14.08％，这些对冠心病患者都是极为有利的。本信息是由的。（2015-09-09） |
| 性味功效 | 【性味归经】酸，平。归肺经。 【功能主治】止痒，敛疮，降血压。主治漆疮，溃疡不敛，高血压病。 |
植物提取物百科 全球最大的植物提取物中文网 stephenture@qq.com
Copyright © 2020-2024 zwwiki.Cn All Rights Reserved
