黄藤内酯

更新时间: 2024-09-26 20:42:13 责编：网友投稿浏览

黄藤内酯

黄藤内酯用途与合成方法

概述

古伦宾(Columbin)，又名青牛胆苦素、咖伦宾、黄藤内酯，是从金果榄中分离得到的二萜类成分。几乎不溶于水，1g溶于30ml丙酮、50ml乙酸乙酯、75ml甲醇，溶于氯仿和二氯甲烷。药理研究表明：古伦宾具有显著的抗炎活性，并且呈现量效关系：能显著的通过抑制结肠囊泡中的细胞再生来抑制氧化偶氮甲烷诱导的大鼠结肠癌；能够抑制眼镜蛇毒酸性磷脂酶A2催化的血红细胞壳的水解作用；能够抑制布氏锥虫血流中胆固醇的摄入；能够影响肝药代谢酶来调节由环己巴比妥钠或乌拉坦和α?氯醛糖混合物诱导的大鼠睡眠时间。口服古伦宾能够剂量依赖的降低肝?7?alkoxycoumarin?O?dealkylas(ACD)，ACD反映了P450的活性。任平等还通过实验发现咖伦宾具有酶促动力学代谢特性。不同产地药材质量存在明显差异，见表2，相关制剂有必要对生产投料药材来源进行控制。

制备

古伦宾的提取技术主要是乙醚索氏提取，该方法所得产品纯度低，溶剂毒性较大。李泓波采用甲醇回流提取、溶剂萃取，反复常压、加压、正相及反相硅胶柱层析分离；史琪荣采用95％乙醇回流提取、氯仿和正丁醇萃取、反复硅胶柱层析(干法)、ODS?C18柱层析、半制备液相、PharmadexLH?20等色谱技术、重结晶等纯化方法得到古伦宾。上述两种工艺存在提取率低，工艺复杂、有机溶剂用量大、环境污染严重、生产周期短等不足。

中草药成分