阿托品

更新时间: 2024-04-29 23:51:38 责编：网友投稿浏览

阿托品

阿托品用途与合成方法

概述	阿托品是从茄科植物颠茄(Atropa bell-adonna)、曼陀罗(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物碱。天然存在的是不稳定的左旋茛菪碱(L-hyoscyamine)经化学处理后，得稳定的消旋体即阿托品。也可化学合成，常用其硫酸盐。白色结晶性粉末、无臭、味苦，易溶于水和醇。遇碱性药物可引起分解。阿托品能阻断M-胆碱受体，从而拮抗乙酰胆碱或其拟似药的M样作用(毒蕈碱样作用)。主要作用如下： (1) 松弛平滑肌：本品有松弛许多内脏平滑肌的作用，对过度活动或处于痉挛状态的平滑肌则有明显松弛作用，而对正常活动的平滑肌影响较小。 (2) 抑制腺体分泌：通过阻断M-胆碱受体抑制腺体分泌。对唾液腺及汗腺的抑制作用最明显。也可使泪腺和呼吸道腺体的分泌大大减少，但对胃酸分泌的影响则较小。 (3) 对眼的作用：阿托品通过阻断瞳孔括约肌及睫状肌的M-胆碱受体而表现为散瞳、升高眼内压及调节麻痹。这三种作用都有重要临床意义。 (4) 对心血管的作用：较大剂量(1～2mg) 阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，因而使心率加快。大剂量能扩张皮肤及内脏血管，解除小动脉痉挛。其扩张血管及解除小血管痉挛的机理不明。 (5) 兴奋中枢神经系统：大剂量时出现烦躁不安、多言及谵妄等。中毒剂量(超过10mg)则可产生幻觉、定向障碍、不随意运动及惊厥等。
药代动力学	口服后很快由胃肠道吸收并迅速分布到全身组织，也能通过胎盘进入胎儿循环。临床研究表明，肌内注射2mg后，24小时内有85～88%经尿排出。其中约5%以原形出现，33%则为其代谢产物; 在粪便及其他分泌物中仅有少量排出。
使用方法	阿托品主要用于内脏平滑肌痉挛所致的绞痛(以缓解胃肠道平滑肌痉挛的效果较好)，0.3mg口服或0.5mg皮下、肌内或静注; 虹膜睫状体炎：0.5～1%液滴眼; 全身麻醉前给药，以减少呼吸道及唾液分泌，0.5mg皮下注射; 锑剂中毒所致的阿斯综合征：2mg静注及1～2mg皮下注射，以后每半小时静注1mg，病情好转后改用每2～4小时肌注1mg，直到心率达每分钟100次并恢复节律性心律; 房室传导阻滞：0.5～1mg静注，每4～6小时一次; 感染中毒性休克：在补充血容量前提下，1～2mg用葡萄糖液稀释后静注，每10～20分钟一次; 有机磷酸酯类中毒：轻度中毒者0.5～1mg肌注，每日3次;中度中毒者1～2mg肌注或静注，每0.5～2小时一次;重度中毒者则1～3mg，每15～30分钟静注或肌注一次。青光眼和眼内压升高倾向、胃幽门梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品。
副作用	副作用有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥及便秘等。大剂量中毒则由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹而死亡。
化学性质	白色结晶性粉末，无臭，无味。Mp114-116℃，在高真空下，于93-110℃升华。本品在各溶剂中的溶解度分别为：80℃热水(1：90)，乙醇(1：2)，氯仿(1：1)，乙醚(1：25)，溶于苯和稀酸溶液。低毒，LD50(大鼠，经口) 622mg/kg。
用途	临床作为解痉药物，并作为检定金的试剂。
用途	阿托品是副交感神经抑制剂，可作眼科的扩瞳剂、泻药；可缓减干草热、伤风鼻阻和肠痉挛；可用于治疗小儿夜尿症，有时用于舒减输尿管和胆道痉挛；还可用于治疗有机磷引起的中毒，作为抗胆碱药，阿托品的多方面药理作用，不利于其临床应用。现已陆续合成了一些具有专一作用的代用品，例如作为扩瞳剂的后马托品。阿托品毒性较大，剂量过大时可引起视觉模糊、分泌闭止、血管扩张、高热、兴奋、激动和谵妄。它是吗啡、毛果芸香碱、毒扁豆碱等的拮抗剂。
生产方法	可从茄科东莨菪属植物唐古特山莨菪或喜马拉雅山莨菪的根中提取，也可以人工合成得到。
生产方法	颠茄叶经提取莨菪碱(左旋体)，再经消旋化、重结晶精制而得。
类别	有毒物品
毒性分级	高毒
急性毒性	口服-大鼠 LD50: 500 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 75 毫克/公斤
可燃性危险特性	可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用; 视觉改变; 瞳孔放大,肌肉无力
储运特性	通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂	干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水