当归提取物 用途与合成方法 |
植物提取物 | 当归提取物是从伞型科植物当归AngelilaSinensisD.的干燥根提取的产品,商品提取物通常标化为含阿魏酸0.1%、藁本内酯0.8%。 【来源】当归是一种常用的中药,该药既能行血之不畅,又能补血之不足,可使气血当有所归,各行其脉,故名当归。当归异名秦归(甘肃、四川、云南),云归(云南),西当归、岷当归(甘肃)。当归属全世界约80种;中国有26种、5变种、1变型。 【性状】当归略呈圆柱形,下部有支根3~5条或更多,长15~25cm。表面黄棕色至棕褐色,具纵皱纹及横长皮孔。根头(归头)直径1.5~4cm,具环纹,上端圆钝,有紫色或黄绿色的茎及叶鞘的残基;主根(归身)表面凹凸不平;支根(归尾)直径0.3~1cm,上粗下细,多扭曲,有少数须根痕。质柔韧,断面黄白色或淡黄棕色,皮部厚,有裂隙及多数棕色点状分泌腔,木部色较淡,形成层环黄棕色。有浓郁的香气,味甘、辛、微苦。 图1为当归。 |
生药资源 | 栽培适应性弱,宜在冷凉湿度较大的高寒山区栽种;以土层深厚、富有腐殖质而疏松肥沃的砂质壤土为好,忌连作。用种子繁殖,育苗移栽。采集需生长二年才能采挖。秋末采挖,去净泥土,放置,待水分稍蒸发后根变软时,捆成小把,架于棚顶上,先用湿木材火猛烘上色,再以文火熏干,经过翻棚,以使色泽均匀,全部干度达70~80%时,可以停火,干后下棚。不宜太阳晒,否则易枯硬,也不宜用煤火熏,否则色泽发黑,均影响质量。 |
分布 | 在海拔1700m以上的低气温地区,6月中、下旬播种;1700m以下的气温稍高地区,于8月中旬~9月上旬播种。当归主要分布于甘肃、云南、四川、陕西、宁夏、贵州、山西。主产于甘肃岷县、宕昌、渭源、漳县、武都、文县;云南维西、丽江、三坪、德饮、宁蒗、中甸;四川南坪、室兴、汉源、平武;湖北恩施、巴东、神农架林区、鹤峰、利川;陕西陇县、平利、镇坪、宁夏固原、西吉;青海贵德、湟中、大通;贵州可水、咸宁、黄平;山西吕梁、运城等地。甘肃当归为驰名中外的道地药材。野生当归较少,仅在甘肃岷县蜡子口、山仙洞、文县高楼山、宕昌花儿坡及天水、漳县、舟曲、马山等地有零星分布。 |
生药成分 | 1. 挥发油:当归挥发油含量约0.4%,油中的成分非常复杂,其中中性油占总油的88%,主要有藁本内酯(Ligustilide)、正丁烯基苯酞(n-Butylidenephthalide)、川芎内酯(Cnidilide)、亚丁基苯酞(Butylidensph-thalide)、当归酮(AngelicaKetone)、新当归内酯(Angelicide)、松柏醇阿魏酸酯、邻羧基苯正戊酮(n-Valerophenone-o-carboxylicacid)等约19种中性挥发油。 图2为藁本内酯结构式。 2. 酚性化合物:主要有香荆芥酸、愈创木酚、对甲苯酚等12种。 3. 有机酸:阿魏酸(Ferulicacid)、丁二酸(Succinicacid)、邻苯二甲酸酐、大茴香酸、癸二酸、菸酸(Nicotinicacid)、烟酸等。 4. 其他:尿嘧啶、腺嘌呤、13种氨基酸(赖氨酸、胱氨酸、苏氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、精氨酸等)、23种微量元素(K、Na、Ca、Mg、Si、Al、P、Fe、Mn、Ni、Cu、Zn、As、Mo、Sn、B、Re、Ba、Se、Ti、V、Cr等)、维生素B12和维生素A样物质、当归多糖等。 |
功能主治 | 调经止痛,补血养血,活血止痛,润肠通便。主治月经不调,经闭腹痛,癥瘕结聚,崩漏;血虚头痛,眩晕,痿痹;肠燥便难,赤痢后重;痈疽疮疡,跌扑损伤;用于镇痛,止咳,增强肠胃吸收能力;酒当归活血通经。用于经闭痛经,风湿痹痛,跌扑损伤。 |
临床功效 | 当归甘、辛,温。归肝、心、脾经。补血活血,调经止痛、润肠通便。用于血虚萎黄,眩晕心悸,月经不调,经闭痛经,虚寒腹痛,肠燥便秘,风湿痹痛,跌扑损伤,痈疽疮疡。自古以来,当归一直用作妇科主药,随着当归在化学成分、药理作用研究方面的深入,药用范围不断扩大,临床用于治疗缺血性中风、老年舞蹈症、心律失常、血栓闭塞性脉管炎、脑动脉硬化、高血压、偏头疼、肝癌、急性肾炎、习惯性便秘、胃溃疡痛经、浅表静脉炎、肩周炎等症。 当归提取物有双向调理月经的功能,能缓减更年期综合症,通过增加生殖系统的血液循环而缓减痛经、闭经、子宫痉挛等;当归提取物能增加红细胞与血小板的数量,可用于贫血引起的一些病症;能抗感染、止痛,可用于血瘀引起的疼痛,能加强代谢、促进肠蠕动、帮助消化,可用于肠燥引起的便秘;能增加肝脏对氧的吸收,净化血液,从而营养脑、心、脾及保肝解毒,还能促进循环,降压降脂,缓减风湿疼痛。 |
药理作用 | 1、对心血管系统的作用 当归水提取物具有抗血栓形成的作用,能促进血浆纤维蛋白溶解酶的活性,改善血液的流变性。 1)对心脏的作用当归煎剂或挥发油对蟾蜍离体心脏有抑制作用,并随剂量增加而加强。 2)抗心律失常当归水提取物(3g/kg,6g/kg)和乙醇提取液(4g/kg)对肾上腺素,强心甙和氯化钡等诱发的多种动物心律失常都具有明显的对抗作用。 3)降低血管阻力、降低动脉血压,对麻醉动物,当归注射液(2g/kg)能扩张外周血管、降低血管阻力,使股动脉血流量,脑血流量及冠脉血流量均增加。 2、对血液系统的影响 当归水提取物能够改善脑循环,外周循环及冠脉循环,能降低心肌的耗氧量。当归能增加外周血红细胞、白细胞及血红蛋白数,这种作用特别在外周血细胞减少或骨髓受到抑制时尤为明显。 3、对平滑肌的作用 当归提取物对血管平滑肌、肠平滑肌、子宫平滑肌及气管平滑肌有明显的松弛作用,有解痉、平喘的功效。 4、利胆保肝作用 当归提取物可增加胆汁分泌率。促进消化功能,对肝细胞膜损伤,肝细胞线粒体损害和溶酶体膜损伤有改善作用。 5、对免疫功能的影响 当归水提取物对特异性及非特异性免疫功能均有增强作用。用小鼠血中Ⅰ血浆蛋白胶体颗粒廊清率作为单核细胞吞噬系统功能指标,观察到当归具有一定的促进吞噬作用。 6、镇痛作用 当归作为传统中药,具有良好的镇痛功效。日本学者通过药理实验证明日本产东当归水提物镇痛作用,强度为乙酰水杨酸的1.7倍,其镇痛活性成分为聚乙炔化合物falcarindiol和falcarinolone。另外日本学者还证明中国产当归与东当归镇痛作用相近。当归提取物能抑制血小板AA代谢和血小板5-HT释放,有温和的镇痛作用。 |
抑制肿瘤作用 | 当归提取物对酪氨酸酶具有明显的抑制作用,可抑制酪氨酸酶的单酚酶活力和二酚酶活力。对二酚酶的抑制作用表现为可逆竞争性抑制类型。 研究证实当归不同提取物能有效抑制肿瘤生长,显示出一定抗肿瘤活性。当归成分除多糖,挥发油外,还有其他成分,其诸多成分均有一定抗肿瘤活性。当归不同提取物在抗肿瘤方面显示出良好药理活性是中药在抗肿瘤方面的独特性,相比化学药物而言,当归抗肿瘤,具高效低毒特点,这在肿瘤治疗方面相比化疗法独具优越性,不仅能产生较好疗效,且能保护机体正常组织细胞。 |
制备工艺 | 采用HPLC法同时测定当归提取物中阿魏酸和藁本内酯的含量,优化当归提取物的制备工艺。方法以阿魏酸和藁本内酯为指标成分,比较水提法、碱水提法、乙醇浸渍法、乙醇热回流法、乙醇醇渗滤法的优劣,确定制备当归提取物的工艺路线;采用正交试验设计优化其提取工艺。 |
应用 | 当归为我国的一味传统中药,应用非常广泛,我国药典及部颁标准记载的成方、复方制剂相当多,主要用于补血调经。近来的单方或提取物制剂有:当归挥发油制成的口服制剂——当归腹宁滴丸,由当归提取物粉末(0.1%~1.1%藁本内酯、1%的阿魏酸)制成的胶囊剂广泛用作食品增补剂,用于各种妇科疾病的治疗或辅助治疗,默克药厂的当归浸膏“优美露”等畅销世界各地。 |
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