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乌头原碱

更新时间: 2024-04-29 23:52:08 责编:网友投稿 浏览

乌头原碱

乌头原碱 用途与合成方法
简介乌头原碱(单酯型生物碱)是乌头的毒性成分。中药乌头是毛茛科多年生草本植物乌头的块根,包括川乌、草乌等。临床上其主要的功效是祛风除湿、散寒止痛,常用于治疗风寒湿痹、关节疼痛,以及跌打损伤疼痛等病症。其止痛效果尤为突出。
制备

1)提取:草乌中主要成分为乌头碱生物碱,将干燥草乌块根约4.8kg粉碎至约过1~2号筛,粉碎的颗粒分装到6L的分液漏斗中,用1000mL25%的氨水浸泡药材2~4小时,再用二氯甲烷浸泡草乌颗粒药材,浸泡24小时,每隔两天渗漉一次,总共提取4次,减压回收溶剂,合并浸膏,称重得膏率为20.10~23.20g/kg,浸膏4℃保存备用。用18-19%的HCl溶液超声溶解草乌浸膏,过滤水液层除去草乌中油状物,用约40%NaOH溶液沉淀水液层,大量黄白色沉淀出现,放冷,过滤沉淀,沉淀冷冻干燥,称重得黄白色沉淀为7.2~7.9g/kg,4℃保存备用。

2)乌头原碱的分离:取部分NaOH碱液的黄白色沉淀用200-300目硅胶分离,用正己烷/乙酸乙酯为流动相,冲洗硅胶色谱柱。用薄层色谱跟踪乌头碱至乌头碱的点消失即停止柱分离。所得的乌头碱粗品经二氯甲烷重结晶得到乌头原碱纯品。

生物活性Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。
靶点

NF-κB

体外研究

Treatment with Aconine significantly inhibits the RANKL-induced transcriptional activity of NF-κB in a dose-dependent manner. Aconine inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation in RAW264.7 cells by suppressing the activation of NF-κB and NFATc1 and the expression of the cell-cell fusion molecule DC-STAMP. Aconine (0.125, 0.25 μM) does not affect the viability of RAW264.7 cells, but dose-dependently inhibits RANKL-induced osteoclast formation and bone resorptive activity. Aconine dose-dependently inhibits the RANKL-induced activation of NF-κB and NFATc1 in RAW264.7 cells, and subsequently reduces the expression of osteoclast-specific genes (c-Src, β3-Integrin, cathepsin K and MMP-9) and the expression of dendritic cell-specific transmembrane protein (DC-STAMP), which plays an important role in cell-cell fusion.

类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性静脉-豚鼠LD50: 275 毫克/公斤;静脉-小鼠LD50: 117 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
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