| 白柳皮提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 19世纪初，法国一位化学家从白柳皮中提取出一种活性物质水杨苷Salicin， 此成分是一种天然的解热镇痛药物。 白柳皮提取物以白柳Salix alba L. 的皮为原料，商品提取物通常标化为含水杨苷40%或80%。白柳皮提取物与大蒜提取物、北美黄连提取物、石榴皮提取物、博落回提取物都属于抗病原微生物类植物提取物。 【生药资源】白柳皮主产于欧洲，以欧洲西南地区为多，英国、南斯拉夫均产。垂柳Salix babylonica L.枝、柳白皮均含有水杨苷，生于水边湿地，长江流域及华南各地均有分布；水杨木白皮为红皮柳Salix purpurea L.树干的内皮、水杨Salix gymmolepis Levet Vut 树皮也含水杨苷。 【采收加工】白柳皮采收方法通常为剥取树皮， 风干或快速烘干。  图1为白柳皮提取物。 |
| 理化性质 | 10-30%规格为棕色精细粉末，50-80%为淡黄色或者灰白色粉末，95-99%规格为至灰白色至白色结晶粉末。 气味味道：特殊气味、很浓的苦涩味。 溶解性：易溶于水，微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯，难溶于苯、石油醚。 旋光度：-62.5°。 熔点：197℃~200℃。 检测方法：高效液相检测（HPLC）。 |
| 生药成分 | 白柳皮提取物主要活性成分有酚苷及类黄酮苷，酚苷有水杨苷Salicin、柳皮苷Salicortin、白杨苷Tremulacin、Fragilin、salicoysalicin、salireposide；类黄酮苷有异鼠李亭苷及槲皮苷。 图2为水杨苷化学结构式。 |
| 药材质量 | 白柳皮为白柳Salix alba L.的干燥树皮。 性状：长短不定，宽1～2cm，厚1～2cm，较嫩柳皮外表面棕绿色，光滑，略有纵皱纹；老皮棕黄色至棕黑色，表面粗糙，有不规则皱纹；内表面浅黄褐色至暗肉桂棕色，至灰棕红色，纵条纹整齐，里面部分的纤维破碎、短、不明显，易裂成纵条。 显微鉴别：厚的外皮和2～3排发育不全的木栓细胞，厚角组织和软组织的细胞外皮含草酸钙结晶簇，直径20～25μm，有单宁酸；韧皮部的特征是木质化的纤维与含有棱状草酸钙结晶的晶鞘连在一起，韧皮部和髓射线中的软组织细胞中有单一、圆形淀粉粒，直径6～8μm。 薄层鉴别：取1g药材粉末，用10ml甲醇在水浴上提取10～15分钟，冷却，滤过得供试品溶液；配制0.05mg/100ml的水杨苷对照品溶液。二溶液分别点于同一硅胶G薄层板上，用展开剂(1%碘、1%碘化钾的96%乙醇溶液，分别加入至等体积的96%乙醇和8M盐酸混合液中)展开，取出，晾干，在105℃加热5～10分钟，在日光下检视，相对于水杨苷的主要斑点Rf：红2.0，红1.1，棕绿色0.7。 外来物质：不得过3%。 总灰分：不得过10%。 酸不溶性灰分：不得过3%。 水浸出物：不少于10%。 含量测定：本品以干燥品计，含水杨苷不得少于2.5%。 |
| 提取方法 | 取原药材，切细成1～2cm，拌入适量碳酸钙粉末，加水于60℃连续逆流提取，保持物料在提取室运行时间为1小时，提取液在60℃以下减压浓缩至药材的3倍体积量，加入醋酸铅饱和水溶液搅匀，过滤，滤液加碳酸钙粉末适量，通入硫化氢脱铅后滤过，滤液再加碳酸钙粉末，60℃以下减压浓缩成糖浆状，脱脂残留物用乙酸乙酯温浸，将乙酸乙酯浸出液减压回收即得。 |
| 分析方法 | 1、色谱条件与系统适用性试验：ODS2 C18 5u 4.6mm×200mm色谱柱；乙腈：0.1%磷酸(5：95)为流动相；检测波长：280nm；流速：1ml/min。理论塔板数以水杨苷计不小于2200。 2、对照品溶液的制备：精密称取水杨苷约15mg，用甲醇超声溶解，定容于10ml容量瓶中，即为标准对照品溶液。 3、供试品溶液的制备：精密称取提取物约500mg，置50ml容量瓶中，加入甲醇35ml，超声提取30分钟，放置室温用甲醇定容。0.45μm微孔滤膜过滤，即为供试液。 4、测定法：将样品供试液、对照品溶液各10μl分别注入HPLC仪，面积外标法计算。 |
| 药理作用 | 白柳皮提取物的主要药理作用为解热镇痛消炎。活性成分为酚苷及类黄酮苷，其中最突出的成分为水杨苷。水杨苷水解成水杨酸，是一种微弱的消炎剂，在肝脏内转变成乙酰水杨酸，消炎作用增强，同时有解热镇痛效果，但对肠胃无毒害作用。 1、治疗发热，感冒和感染 白柳皮提取物的活性成分水杨甙被称作“天然阿斯匹林”，可用于治疗轻微发热，感冒，感染（流行性感冒），急性和慢性风湿不适，头痛和因发炎导致的疼痛。阿斯匹林（乙酰水杨酸），作为水杨甙的合成代替品，具有潜在的对胃肠危险副作用。作为其天然构型，水杨甙可无害地通过肠胃系统，在血液和肝脏中转化为水杨酸。转化过程需要数小时，因此结果不会立即被人体感觉到但一般功效会持续数小时。 2、减轻关节炎痛和腰背疼痛 水杨甙被认为是白柳皮抗发炎和减轻疼痛能力的来源。白柳皮的止痛能力通常生效较慢但比普通阿斯匹林产品效果持续的时间长。一次试验发现一类含有100ng水杨甙的草药化合物制品在连续服用两个月后可有效提高对关节炎患者的止痛能力。另一试验发现每天摄入1360mg白柳皮提取物（含有240mg水杨甙）两星期后可对治疗关节部位疼痛和/或关节炎有更好的功效。使用高剂量白柳皮提取物可能也有助于缓解腰背疼痛。一次持续四星期的试验发现含有240mg水杨甙的白柳皮提取物可有效减轻腰背疼痛的恶化。 |
| 临床功效 | 白柳皮提取物临床主要用于解热镇痛。210例慢性下背腰痛患者近期疼痛加剧(半数以上)接受安慰剂比较研究，随机指定接受白柳皮提取物低剂量(120mg/天)或高剂量(240mg/天)或安慰剂治疗，有必要的情况下允许病人补充一种缓解疼痛药一天400mg的反胺苯环醇治疗。91%的病人完成了此项试验，试验结果是白柳皮提取物缓解了疼痛。不使用反胺苯环醇治疗时，最后一周至少有5天疼痛消除了的患者有一定的比例，其次在研究期间一开始需要服用反胺苯环醇的患者也有一定的比例。根据试验结果，高剂量组39%在最初一周的治疗中疼痛就得到缓解，低剂量组21%，安慰剂组仅6%。高剂量组治疗一周疼痛明显缓解，而安慰剂组的患者在整个试验期间都需要服用反胺苯环醇才会缓解。三个试验组都有很轻的不良反应，有些可能是反胺苯环醇的反应，低剂量组中一位出现过敏反应(眼肿、痒)，可能是药物治疗所致。 本信息由的晓楠。 |
| 应用概况 | 长期以来，人们用白柳皮止痛、解热和消炎。另外，白柳皮中的糖苷有收敛作用，可作为收敛剂使用。白柳皮提取物除了用于上述功效的制剂外，还可用来护肤、去头屑及助长。 1，在化妆品领域主要用于抑痘防痘，消肿止痛。 2，在医药领域主要用于治疗发热、感冒、感染。 3，在天然饲料添加剂领域主要用于消炎，助消化。 |
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