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四氢帕马丁

更新时间: 2024-09-26 20:46:03 责编:网友投稿 浏览

四氢帕马丁

四氢帕马丁 用途与合成方法
简介

四氢帕马丁即四氢巴马汀,可由四羟基黄连总碱制备得到。四氢帕马丁可用于制备巴马汀。巴马汀具有广谱抗菌作用,尤其是对于抗白色念珠菌,临床上可用于治疗妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道和泌尿道感染、外科感染及结膜炎等。

四氢帕马丁

用途

四氢帕马丁具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,镇痛作用不及呱替啶,但比一般解热镇痛药强。dl -四氢帕马丁是中药延胡索的主要活性物质,通过拮抗纹状体多巴胺D2受体能引起大鼠低血压和心动过缓。

制备

A、盐酸小檗碱在对甲苯磺酸、二甲苯、HCl,70℃条件下开环得到去亚甲基盐酸小檗碱。

B、去亚甲基盐酸小檗碱在碳酸钾、甲醇、硫酸二甲酯,40℃条件下甲醚化得到盐酸巴马汀。

C、盐酸巴马汀在甲醇、硼氢化钠条件下消旋得到四氢帕马丁。

生物活性Tetrahydropalmatine 是从延胡索中提取的有效成分,具有镇痛作用。Tetrahydropalmatine 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作。
靶点

Dopamine

用途 用作镇痛药,适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛经及分娩止痛
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