四氢帕马丁 用途与合成方法 |
简介 | 四氢帕马丁即四氢巴马汀,可由四羟基黄连总碱制备得到。四氢帕马丁可用于制备巴马汀。巴马汀具有广谱抗菌作用,尤其是对于抗白色念珠菌,临床上可用于治疗妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道和泌尿道感染、外科感染及结膜炎等。 |
用途 | 四氢帕马丁具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,镇痛作用不及呱替啶,但比一般解热镇痛药强。dl -四氢帕马丁是中药延胡索的主要活性物质,通过拮抗纹状体多巴胺D2受体能引起大鼠低血压和心动过缓。 |
制备 | A、盐酸小檗碱在对甲苯磺酸、二甲苯、HCl,70℃条件下开环得到去亚甲基盐酸小檗碱。 B、去亚甲基盐酸小檗碱在碳酸钾、甲醇、硫酸二甲酯,40℃条件下甲醚化得到盐酸巴马汀。 C、盐酸巴马汀在甲醇、硼氢化钠条件下消旋得到四氢帕马丁。 |
生物活性 | Tetrahydropalmatine 是从延胡索中提取的有效成分,具有镇痛作用。Tetrahydropalmatine 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作。 |
靶点 | Dopamine |
用途 | 用作镇痛药,适用于内科疾病引起的胃肠道和肝胆系统的头痛、痛经及分娩止痛 |
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