| 蒺藜提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 蒺藜提取物以蒺藜Tribulus terrestis L.的果实或全草为原料提取的产品，商品提取物通常标化为含皂苷20%或40%。蒺藜在前苏联和东欧国家常用于强身健体，有些国家的运动员经常服用蒺藜提取物以增强体力，是一种无毒副作用的天然食品，在目前FDA的规定中，没有任何要求被限量或禁止的成分。 |
| 生药资源 | 蒺藜一年生或多年生草本，全株密被灰白色柔毛。茎葡匐，由基部生出多数分枝，枝长30～60cm，表面有纵纹。双数羽状复叶对生，叶连柄长2.5～6cm，托叶对生，形小，永存，卵形至卵状披针形，小叶5～7对，具短柄或几无柄，小叶片长卵圆形，长5～16mm，宽2～6mm，先端短尖或急尖，基部常偏斜，上面仅中脉及边缘疏生细柔毛，下面毛较密。常带果实，果五角形，直径约1cm，由5个小分果组成，成熟时分离，每分果呈斧形，两端有硬尖刺各一对，先端隆起，具细短柄。每分果有种子2～3枚。花期5～7月，果期7～9月。全国各地均产，以长江以北产量较大，主产河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、陕西等地。 图1为蒺藜 |
| 生药成分 | 果实含刺蒺藜苷(Tribuloside)、紫云英苷(Astragalin)、山柰素-3-芸香糖苷(Kaempferol-3-rutinoside)及山柰素，甾体皂苷的苷元有：薯蓣皂苷元(Diosgenin)、鲁斯可皂苷元(Ruscogenin)、支脱皂苷元(Gitogenin)、海可皂苷元(Hecogonin)、新替告皂苷元等，还含有25-D-螺甾烷、5-双烯等。 种子含生物碱：哈尔明碱(Herminie)的0.002%、哈尔满碱(Harmane)的0.008%等。 黄酮类：主要为槲皮素、山柰酚、异鼠李素及其核苷。 |
| 药理作用 | 1.强壮与抗衰老作用 蒺藜提取物对小鼠遭受到高温、低温、缺氧及游泳诸应激刺激均有明显保护作用。 2.性强壮作用 蒺藜提取物经大鼠口服，可明显刺激精子形成，兴奋赛托利细胞活性，增加性欲。 3.对心血管系统的作用 蒺藜茎叶粗皂苷制剂对猫和兔的心血管系统显有向迷走神经作用，可增强心肌收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血管，并显示缓和的降压作用。 4.抗动脉硬化和抗血小板聚集作用 蒺藜提取物能显著地降低实验性血高胆醇症的胆固醇水平，抑制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用。 |
| 制备方法 | 1.蒺藜草提取物 (20%) 生产工艺 原药材粉碎， 加水提取， 离心， 减压浓缩至12～18波美 (热测)；流浸膏喷雾干燥，过60～80目筛， 混合、包装得成品。 本工艺适用于20%的蒺藜提取物的生产， 其收率为8%左右。 2.蒺藜草提取物 (40%) 生产工艺 原药材粉碎， 加一定浓度的乙醇回流提取， 分取提取液， 滤过， 减压回收至无醇味;浓缩至10～15波美 (热测) 流浸膏， 喷雾干燥， 干粉过60～80目筛， 包装后得成品。 本工艺生产所得醇提物含量在40.0%左右， 收率为7.0%～9.0%。 3.蒺藜果提取物 (40%) 生产工艺 将原药材粉碎成粗粉， 加一定浓度乙醇回流提取， 分取提取液， 滤过醇提液回收至无醇味， 放出浓缩液， 经离心机离心，离心液浓缩至15波美左右 (热测)，流浸膏喷雾干燥，干粉过60～80目筛，包装后得成品。 本工艺适用于含40.0%蒺藜皂苷的蒺藜果提取物的生产， 其收率为10.0%～12.0%。 4.蒺藜草提取-大孔吸附树脂分离试验 蒺藜草 (切3～5cm左右小段)，分别以6～8倍量的水和70%乙醇为提取溶媒进行试验：回流提取3次，每次时间分别为2h、1h、1h，趁热过滤，并合并滤液。滤液冷却后(醇提取液回收乙醇加水至原体积)，上大孔吸附树脂，先用水洗至色淡，然后再用50%的乙醇洗脱，流速3～5ml/min，洗脱液 (约8倍量)减压回收乙醇至完全，浸膏置真空干燥柜中，干燥。称重，并采用UV法测定总皂苷含量，结果如图2。  图2为水和乙醇提取试验结果 |
| 分析方法 | 1.薄层鉴别方法 取提取物0.5g加2mol/L的HCl 100ml， 水浴上加热水解4小时， 放冷滤过， 残渣用水和10%的碳酸钠溶液洗， 再用水洗至中性， 于80～100℃烘干。干燥物置索氏提取器中加石油醚 (30～60℃) 回流提取2小时， 回收石油醚， 残渣用氯仿溶解至5ml备用。以薯蓣皂苷元作对照品。吸附剂： 硅胶G; 展开剂： 氯仿-丙酮 (93：7); 展距： 15cm; 显色剂：30%磷钼酸醇喷雾， 60～80℃烘烤显蓝色。 2.蒺藜提取物中总皂苷的含量测定 (重量法) 精密称取提取物1.5g～2.0g置磨口三角烧瓶中， 加50ml石油醚， 30℃超声提取5min，放置使分层， 通过滤纸过滤弃去上层石油醚液， 重复上述操作2次至石油醚液不再显绿色， 过滤后的残渣挥干石油醚液， 加60ml的甲醇在80℃的水浴上回流30min， 静置， 通过原来的滤纸过滤， 用烧杯收集甲醇液， 残渣处理重复操作3次， 合并甲醇液， 在80℃水浴锅上浓缩至约25ml时，放置至室温，加丙酮150ml至烧杯中，边加边搅拌，用100℃干燥至恒重的滤纸过滤，滤纸连同滤渣置100℃的烘箱中干燥约1.5小时，恒重后称定重量。计算含量：蒺藜总皂苷%=M1/M*100% M1：残渣的重量(g)；M：取样量(g) |
| 显微鉴别 | 蒺藜粉末黄绿色。纤维木化，上下层纵横交错排列，少数单个散在，有时纤维束与石细胞群相连结。石细胞长椭圆形或类圆形，成群。种皮细胞多角形或类方形，直径约30μm，壁网状增厚，木化。草酸钙方晶直径8～20μm。 |
| 临床功效 | 蒺藜苦、辛，微温。平肝解郁，活血祛风，明目，止痒。用于头痛眩晕，胸胁胀痛，乳闭乳痈，目赤翳障，风疹瘙氧等。 蒺藜提取物及其制剂临床上用于治疗动脉硬化症，防治冠心病、心绞痛、防治缺血性脑血管疾病，增强性功能与抗衰老。本信息由的。 |
| 应用概况 | 蒺藜是我国一味常用中药，始载于《神农本草经》，为历版药典收载之中药。国外已开发了增强性功能的“Tribustan”、“Vitanone”及软化血管的“Tribusaponin”等制剂， 我国用茎叶为原料开发了“心脑舒通”等制剂。 |
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