| 厚朴提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 厚朴提取物是以木兰科木兰属植物厚朴Magnolia officinalis的干燥根皮、茎皮或枝皮为原料提取的产品，主要成分为酚、挥发油、生物碱等。具有燥湿消痰，下气除满的功能。用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。 |
| 生药资源 | 1.分布和产地 木兰科木兰属植物全世界约有90种，我国约有30种，其中有药用价值的约20种。 厚朴主要分布于湖北西部、四川南部、陕西南部及甘肃南部; 凹叶厚朴主要分布于江西、安徽、浙江、福建、湖南、广西及广东北部。厚朴、凹叶厚朴多有交叉分布，均有大面积人工栽培。 目前厚朴商品主要为栽培品，主产于四川开县、城口、巫溪、通江、万源、西阳、高县、黔江、纳溪，湖北恩施、鹤泽、宣恩、巴东、建始、长阳、神农架、咸丰、来凤、秭归、兴山，贵州开阳、黔西、遵义、桐梓、赫章。凹叶厚朴主产于福建浦城、福安、尤溪、政和、沙县、松溪、崇安、大田、建瓯，浙江龙泉、景宁、云和、松阳、庆元、遂昌，湖南安化、资兴、东安、慈利、桃源，广西贺县、资源、龙胜、兴安、全州、富川。 厚朴生于海拔300～1700m的土壤肥沃、土深厚的向阳山坡、林缘处 2.植物形态 厚朴为落叶乔木，高7～15m。冬芽由托叶包被，开放后托叶脱落。单叶互生，密集小枝顶端，叶片椭圆状倒卵形，长20～45cm、宽10 ～25cm，革质，先端钝圆或具短尖，基部楔形或圆形，全缘或微波状，背面幼时被灰白色短绒毛，老时呈白粉状。花与叶同时开放，单生枝顶，白色，有香气，直径约15cm，花梗粗壮被棕色毛，花被9～12片，雄蕊多数，雌蕊心皮多数，排列于延长的花托上。聚合果卵状椭圆形，木质。每室种子常1枚。花期4～5月，果期9～ 10月。  图1为厚朴 |
| 生药成分 | 1.酚性成分 厚朴酚(Magnolol)、四氢厚朴酚 (Tetrahhydromagnolol)、和厚朴酚 (Honokiol)、异厚朴酚 (Isomagnolol)、冰基厚朴酚 (Bornylmagnolol)、辣薄荷基厚朴酚 (Piperitylmagnolol)、辣薄荷基和厚朴酚 (Piperitylholokiol)、二辣薄荷基厚朴酚 (Dipiperitylnolol)、厚朴三醇 (Magnatriol)、厚朴木脂素 (Magnloignan)、Randainal (2，2’-Dihydroxy-5-allybiphenyl - 5’-propenal)、Randaiol (2，2’，5’-Trhydroxy-5-allybiphenyl)、丁香脂素 (Syringaresinol)、丁香脂素4’-o-β-葡萄吡喃糖苷 (Syringapeside-4-o-β-D-glucopyranoside)、6’-o-甲基和厚朴酚 (6’-o-Methyl-honokiol) 等。  图2为厚朴酚、和厚朴酚化学结构式 2.挥发油性成分 挥发油中含有33种成分，鉴出20余种化合物： β-桉叶醇(含量高达44.72%)，其次有α-蒎烯、β-蒎烯、莰烯、n-寅-2，4-二烯、对聚伞花烯、α-侧柏烯、α-柠檬烯、蒈烯-3(△3-Carene)、1-甲基-4-异丙基苯、α-松油醇、γ-松油烯、龙膑烯醛、对-药烃-α-醇、马鞭草酮、胡椒烯、邻-异丙基酚、υ-依兰油烯、υ-荜澄茄烯、香附烯、α-依兰油烯、5，6，7，8，8α-六氢-α (1H)萘酮、2，2，3，8-四甲基-1，2，3，5，6，7，8-七氢-5-奥-甲醇、乙酰龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯、α-葎草烯、α-王古王巴烯、香橙烯、别香橙烯、α-雪松烯、榄香醇、愈创醇等。 3.生物碱 厚朴含木兰箭毒碱(Magnocurarine)、木兰花碱、氧化苦心树宁碱、番荔枝碱、白兰花碱。 4.其他 厚朴中含芥子醛(Sinapicaldehyde)、1-(4-羟基-3-甲氧基苯)-2-[4-(ω-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]丙烷-1，3-二醇[1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(ω-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy] propane-1，3-diol]。 |
| 制造方法 | 1.厚朴提取物(流浸膏)的生产工艺 取厚朴粉碎，用乙醇浸润12小时，置渗漉筒中，用约12倍量乙醇渗漉，收集渗漉液，减压回收乙醇至尽，得流浸膏。收率约9%，固形物的含量85.0%，含厚朴酚11.0%以上，含和厚朴酚5.0%以上。 2.厚朴酚、和厚朴酚的提取分离 取厚朴干皮粗粉，加1/5量(W/W)的生石灰粉，拌匀后，用15-20倍量的蒸馏水渗漉，渗漉液加盐酸调pH值为2～3，静置。收集析出的沉淀，用蒸馏水洗涤至沉淀物pH值为6～7，干燥后加入氧化铝(1：10)拌合均匀，置提取器中，用环乙烷提取。将环乙烷提取液浓缩后放冷，析出白色结晶，过滤得结晶和母液。结晶用环己烷重结晶，即为和厚朴酚。母液浓缩后析出结晶，环己烷重结晶，得无色片状结晶，即为厚朴酚结晶。厚朴酚的收得率为85%，和厚朴酚的收得率为74%。 |
| 提取工艺 |  图3为厚朴提取工艺 |
| 药理作用 | 1.肌肉松弛作用 厚朴的水提物有显著的箭毒样作用，它的醇提取物可使握力降低，对由士的宁、印防己毒素等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。能解除氯化钡、毛果芸香碱引起的肠痉挛，对组织胺引起的豚鼠离体支气管平滑肌收缩有抑制作用。从厚朴分离出一种水溶性生物碱——厚朴碱 (亦称木兰箭毒碱) 对横纹肌有松弛作用，能阻滞冲动在运动终板的传递，故呈神经——肌肉阻滞作用。静注使兔垂头剂量为13.8mg/kg，用相同剂量反复给兔静注，其肌松作用并不减弱，实验证明厚朴碱属于非极化型的肌松剂。 2.中枢抑制作用 厚朴的乙醚提取物能使小鼠自发活动减少，并对抗甲基苯丙胺或阿朴吗啡所致的兴奋，厚朴酚和异厚朴酚也有显著的中枢抑制作用。厚朴酚可使小鼠脊髓反射完全被抑制，乙醚提取物0.25～1g/kg可呈现使任何反射消失的中枢抑制作用。 3.对消化系统的作用 厚朴50%乙醇提取物对盐酸乙醇胃黏膜溃疡呈显著抑制作用，其活性成分之一确定为和厚朴酚与厚朴酚。 4.抗菌作用 厚朴煎剂体外实验对葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌及痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌等革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。在平皿上对照检查62种中药药粉对白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌及伤寒杆菌的抑菌作用，尤以厚朴作用为最强。试验表明，厚朴对致病性的皮肤真菌亦有一定的抑制作用。 5.兴奋平滑肌作用 厚朴煎剂对兔离体肠管及支气管和豚鼠支气管平滑肌均呈兴奋作用。对小鼠离体肠管厚朴煎剂浓度在1：166时呈现兴奋作用。 6.抗肿瘤作用 厚朴中的三种提取成分木脂素、厚朴酚、和厚朴酚及单萜烯木兰醇是12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的Epstein-Barr病毒早期抗原(EBv-EA) 活化作用的拮抗剂。厚朴酚及其羟甲基衍生物对小鼠二期皮肤肿瘤有明显抑制作用。 7. 降压作用 厚朴碱低于肌松剂量时注射给药即有明显的降压作用，这一作用不能被抗组织胺药所对抗，说明并非由于组织胺释放引起，静脉注射者降压时程约维持10～15分钟，肌肉注射者可维持1小时以上。厚朴花的酊剂水溶物给麻醉猫、兔静注或肌注都有降压作用，并使心率加快。 8.防龋作用 厚朴提取物对致龋病原菌——变形链球菌进行抑菌试验，发现有高效快速杀菌作用。 9抗溃疡作用 厚朴5%乙醇提取物对黏膜溃疡呈显著抑制作用。厚朴酚对Shay’S幽门结扎、水浸应激性胃溃疡，组胺所致十二指肠痉挛均有抑制作用。 10.抗痉挛作用 厚朴乙醚提取物可使握力降低，对士的宁、印防己毒素、戊四唑等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。 |
| 鉴别 | 性状鉴别 1.干皮 呈单卷筒状或双卷筒状，长30～35cm，厚2～7mm，习称“筒朴”;近根部的干皮一端展开如喇叭口，长13～25cm，厚3～8mm，习称“靴筒朴”或“耳朴”。外表面灰棕色或灰褐色，粗糙，栓皮有时呈鳞片状剥落，有明显的椭圆形皮孔和纵皱纹;内表面较平滑，紫棕色或深紫褐色，具细密纵纹，划之显油性。质坚硬，油润，不易折断;断面外部灰棕色，颗粒性;内部紫褐色或棕色，纤维性，富油性，有时可见多数发亮的细小结晶(厚朴酚结晶)。气香，味苦、辛辣。 2.根皮(根朴) 呈单筒状或不规则块片，有的劈破，有的弯曲似“鸡肠”，习称“鸡肠朴”，长18～32cm，厚1～3mm。 表面灰棕色，有横纹及纵皱纹，劈破处呈纤维状。 质硬，易折断。 3.枝皮(枝朴) 皮薄呈单筒状，长10～20cm，厚1～2mm。表面灰棕色，具皱纹。质脆，易折断，断面纤维性。 显微鉴别 1. 组织特征 横切面：木栓层细胞多列，木栓形成层细胞含黄棕色物质，栓内层为石细胞环层。皮层较宽厚，散有多数石细胞群，纤维束少见;靠内层有切向延长的椭圆形油细胞散在，壁稍厚。韧皮部占极大部分，射线宽1～3列细胞，向外渐宽;纤维束众多，壁极厚。油细胞颇多，单个散在或2～5个相连。薄壁细胞含淀粉粒，多已糊化，另含少数草酸钙方晶。 2. 粉末特征 厚朴 棕黄色。石细胞众多，呈长圆形、类方形者，直径11～65μm;不规则分枝状者则较大，分枝短而钝圆或长而锐尖，有时可见层纹。纤维直径15～32μm，壁甚厚，平直，木化。油细胞呈圆形或椭圆形，直径50～85μm，含黄棕色油状物，细胞壁木化。木栓细胞呈多角形，壁薄微弯曲。 理化鉴别 1.化学定性 取本品粗粉3g，加氯仿30mL，回流30min，滤过。取15mL氯仿提取液，蒸去氯仿，残渣加10mL乙醇溶解，滤过。取滤液各1mL，分别加5%三氯化铁的甲醇溶液(1：1)1滴，显棕黑色或蓝黑色;加米龙(Millon)试剂1滴，产生棕色沉淀;加间苯三酚-盐酸溶液，呈红色。 2.荧光检查 取本品粗粉3g，加氯仿30mL，回流30min，滤过。取滤液在紫外光灯(365nm)下观察。顶面观显紫色;侧面观上层呈黄绿色、下层呈棕色荧光。 3.薄层色谱 取本品粉末0.5g，加甲醇5mL，密塞，振摇30min，滤过，作为供试品溶液。另取厚朴酚与和厚朴酚对照品，加甲醇制成每1mL各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。吸取上述2种溶液各5μL，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-甲醇(27 ： 1)为展开剂，展开，取出，晾干，喷1%香草醛硫酸溶液，在100℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 |
| 临床功效 | 味苦，性辛，温。归脾经、胃经、肺经、大肠经。燥湿消痰，下气除满。用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。 |
| 毒副作用 | 厚朴煎剂给小鼠一次灌胃60g/kg，观察3天，未见死亡。厚朴煎剂小鼠腹腔注射的LD50为(6.12±0.038) g/kg，给猫静脉注射的MLD为(4.25±1.25) g/kg，在一般肌松剂量下对实验性动物心电图无影响，大剂量可引起呼吸抑制而死亡。厚朴所含毒性成分主要为木兰箭毒碱，给小鼠腹腔注射的LD50为45.55mg/kg。木兰箭毒碱在胃肠内吸收很慢，吸收后即由肾脏排泄，血中浓度较低，故口服毒性较小。 |
| 禁忌 | 气虚、津伤血枯者及孕妇慎服。 |
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