| 橄榄叶提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 橄榄叶提取物为橄榄科橄揽属植物橄榄的干燥叶提取物，主要成分有黄酮、萜类及其衍生物、芳香族化合物、脂肪族化合物、酚酸类化合物等，其中黄酮、萜类及其衍生物为主要活性成分。具有降血压、降血糖、抗氧化、抗血栓、抗菌、抗病毒、抗微生物和抗癌等多种药理作用，广泛应用于药品、化妆品和食品补充剂。并且羟基酪醇具有刺激线粒体的合成和促进脂肪细胞线粒体的功能，此外羟基酪醇对于亚硝酸盐决定的DNA 碱基修饰和酪氨酸消化反应产生抑制作用，而且它能在人类细胞系统中解除自由基氧类引起的细胞毒性。 |
| 来源植物 | 【基源】为橄榄科橄揽属植物橄榄的干燥叶，常绿阔叶乔木，又名洋橄榄、齐新果。 【分布】主要分布在福建、广东、广西、台湾等南方省份。 【植物形态】 橄榄为常绿乔木，高6-8m，根系较浅，主根不明显且基部有膨大现象，在干旱贫瘠地区，根系末端可见菌根。年老的橄榄主干有棱沟，呈现出凹凸状，树皮粗燥，树干扭曲。叶片硬革质，狭椭圆形或披针形，不完全对称。芽多为裸芽，正面呈卵圆形，侧面呈扁平状，具有早熟性，在一年内可以多次萌发抽梢，春梢在4 - 5月，夏梢在6 - 9月，秋梢在9月以后。花芽在冬季分化，4 - 6月开花，花序腋生，为圆锥花序或复总状花序，两性花，每个花序有10 - 20朵小花，花白色，为风媒花。花期较长，多数品种蕾期 16 - 28 d，蕾裂期到花谢平均1. 5 d。属合瓣花类，花冠的上部裂成4个花瓣，萼片合生，上面四裂，雄蕊2个，花药较大，成熟时放出大量花粉。雌蕊柱头二裂。两心皮，子房中有4个倒生胚珠，一般仅有1个胚珠能成种子。 每个花序上1 - 6个果实，为核果。不同品种果实的颜色、大小有所不同。果实未成熟时绿色，略带白色斑点，成熟后呈紫色。结果期长达数百年，最长的可超千年之久，50 a 之内为盛果期，50-100 a 内是稳产期。  图1为橄榄叶 |
| 化学成分 | 目前为止，从橄榄叶中分离得到的主要成分有黄酮、萜类及其衍生物、芳香族化合物、脂肪族化合物等，其中黄酮、萜类及其衍生物为主要活性成分。 1.黄酮类化合物 橄榄叶中分离得到的黄酮类成分的苷元主要为木犀草素、芹菜素和洋芫荽黄素，糖链多由1～2个糖组成，常见的糖为葡萄糖、芸香糖，连接位置多为苷元的7和4'位，目前分离得到约二十几种黄酮类化合物。 2.萜类及其衍生物 萜类成分及其衍生物在油橄榄叶中普遍存在，在油橄榄叶中尤以裂环烯醚萜类和萜烯类含量较多。 （1）裂环烯醚萜类：裂环烯醚萜（secoiridoids）是环戊烷单萜衍生物中的一类化合物，是由环烯醚萜类化合物裂环而成，只占环烯醚萜类的很少一部分。橄榄苦苷是裂环烯醚萜类最具有代表性的化合物，是一种重要的苯酚类裂环烯醚萜苷，具有许多药理活性。另外，橄榄苦苷经过水解后可得到游离的羟基酪醇。 （2）三萜类化合物：油橄榄叶所含的三萜类成分主要为五环三萜，以齐墩果烷型最具有代表性，如齐墩果酸和山楂酸。 3.酚酸类化合物 酚酸类化合物是一类带有酚羟基的有机酸，酚酸成分有以香草酸、咖啡酸、绿原酸、没食子酸、肉桂酸、对羟基肉桂酸、3，4 - 二羟基苯甲酸及3-羟基-4-甲氧基苯甲酸。 4.脂肪族化合物 主要有3-己烯-1-醇、橙花叔醇、壬醛、苯乙醛等。 |
| 药理作用 | 1.抗氧化作用 橄榄叶提取物中的总多酚及单个酚类化合物如橄榄苦苷、芸香苷、咖啡酸等都对亚硝酸盐、DPPH自由基有很强的清除作用，而且能够提高超氧化物歧化酶(SOD)活性。橄榄苦苷是油橄榄叶中抗氧化的重要活性成分，其对由局部缺血和再灌注引起的氧化性心肌损伤具有一定的保护作用，用橄榄苦苷治疗大鼠可提高动物心脏中的胆固醇脂。另外在对橄榄苦苷的体内外抗氧化活性研究中发现橄榄苦苷对光发射均具有明显抑制作用，并且强于常用的抗氧化剂Trolox。 2.抑菌作用 从橄榄叶中分离得到的橄榄苦苷和酪醇具有广泛的抑菌活性，研究表明橄榄苦苷和酪醇对5种ATCC 标准菌株(流感嗜血杆菌株ATCC9006、粘膜嗜血杆菌株ATCC8176、霍乱弧菌株ATCC906、乙型副伤寒菌株ATCC6539、金色葡萄珠菌株ATCC25923) 及44 种从临床上分离得到的菌株(8 种流感嗜血杆菌株、6 种粘膜嗜血杆菌株、4 种霍乱弧菌株、5 种青霉素敏感菌株、6 种青霉素耐受菌株、15种沙门氏菌株)具有抑制作用。 3.降血糖作用 橄榄叶提取物在降血糖及抗高血压方面有显著疗效，其主要活性成分为 Oleuropein oleanolic acid等裂环烯醚萜类化合物。给予糖尿病兔20mg/kg剂量的橄榄苦苷，16周内，丙二醛、血糖以及大多数酶和非酶抗氧化剂均显著恢复到与正常兔无区别。橄榄叶提取物能改善机体对胰岛素的敏感性，消除组织细胞对胰岛素的抵抗，但其具体降血糖机制尚不明确。橄榄叶醇提取物及酯提取物均能降低糖尿病模型小鼠的血糖水平，且酯提取物作用明显强于醇提取物，橄榄叶的酯提取物能对抗糖尿病模型小鼠血清中总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的升高。另外，研究发现油橄榄叶提取物能够抑制高血糖引起的神经损伤，缓解糖尿病引起的热痛觉过敏，可用于治疗糖尿病引起的神经痛。 4.对心血管系统的作用 对心脏的作用 橄榄叶提取物中的橄榄苦苷（oleuropein）对心脏具有明显的保护作用，主要表现为抗急性阿霉素心脏毒性和抗局部缺血。橄榄苦苷也可使兔离体心脏的冠脉血流量增加50％，并显示出抗心律失常和解痉作用。橄榄苦苷可使NG-硝基-L-精氨酸甲酯诱导的Wistar大鼠高血压模型血压降低，且心率无明显变化。用磷酸水解橄榄叶提取物得到的橄榄醇酸也有降压作用。 对血管的作用 许多裂环烯醚萜苷（包括橄榄苦苷）是很强的血管紧张素转化酶抑制剂，其抑制作用来自于具有高反应性的2，3-二羟基戊二醛结构，由酶催化水解产生的相应苷元显示出与Oleacein相似的作用，对大鼠、猫和狗具有持久的降压作用（IC50为26 μmol/L），能减轻低密度脂蛋白的氧化程度，预防冠心病及动脉粥样硬化的发生；橄榄苦苷对离体小鼠主动脉有舒张作用。另外，橄榄叶提取物能很好的抑制血小板聚集，可能与其具有较强的抗氧化性和清除H2O2的能力有关。 5.抗肿瘤作用 橄榄苦苷是一种具有较强疗效的抗癌化合物，在细胞和非细胞检测中能直接破坏肌动蛋白微丝，以剂量反应的方式抑制肿瘤细胞株增殖和迁移；能不可逆地包围癌细胞，防止其复制、运动和侵袭。患有自发性肿瘤的小鼠口服橄榄苦苷9-12天后， 肿瘤可以完全退化。 6.抗炎作用 橄榄叶提取物具有较好的抗炎和镇痛作用，对鹿角菜胶诱导的大鼠急性炎症模型灌胃给予OLE100、250和 500 mg/kg体重，均能明显降低大鼠后足肿胀度，增加痛阈，并明显降低致炎因子TNF-α和IL-1β的mRNA表达。 7.抗病毒作用 橄榄叶提取物中的橄榄总黄酮、橄榄苦苷等多种化学成分都具有较好的抗病毒作用。其中橄榄苦苷作用最为突出，能够有效抑制出血性败血病毒（VHSV）、HIV-1、HBV 等病毒的融合和整合。橄榄叶水提物和醇提物用于抗疟疾和其他细菌、真菌、病毒引起的疾病，如冷或热流感等；在临床上作为药品，能抑制病毒、细菌、微生物及其引起的毒素，提高T淋巴细胞、NK细胞、吞噬细胞等的再生能力，加强细胞对病毒感染的免疫能力。 8.其他作用 橄榄叶的提取物还具有 DNA 保护、神经保护、增强免疫力、调节内分泌系统等作用。橄榄苦苷能够激活胃蛋白酶，而抑制脂肪酶、甘油脱氢酶、甘油三磷酸脱氢酶等以参与蛋白质、碳水化合物和脂类的新陈代谢；橄榄叶提取物能对海洛因造成的肺损害起到保护作用，对铅中毒小鼠有一定的疗效，能减轻铅中毒引起的海马脂质过氧化损伤，影响肌肉组织 DNA 甲基化水平、视网膜结构、脾脏和胸腺细胞周期进程等，阻止铅对肌肉、视网膜、脾脏和胸腺的毒害作用，改善染铅小鼠的肾功能；联合美沙酮使用可明显降低海洛因依赖大鼠血浆中E2、FSH、P含量，增加PRL、LH含量，减少卵巢VEGF阳性表达的细胞数量，且作用明显优于单独药物治疗组；修复实验性兔关节软骨损伤等。 |
| 提取分离 | 1.通过单因素实验和正交实验优化，以羟基酪醇的含量为考察指标，确定超声辅助磷酸提取橄榄叶中羟基酪醇的最佳工艺为：磷酸浓度为2 mol/L，液料比为 40∶1，超声时间为60 min，此条件下羟基酪醇的含量为5.13 mg/g。该方法工艺简单，处理量大，可为油橄榄叶中羟基酪醇的提取提供依据。 2.通过单因素实验和正交实验得到酶法提取油橄榄叶中羟基酪醇的最佳工艺为： 酶解时间 80 min，pH 值为7，温度40℃，酶浓度为30 μg/mL，在此条件下得到的羟基酪醇含量为3.72 mg/g。 3.采用乙醇溶剂浸提法提取广元地区油橄榄叶多酚物质，在料液比1∶35 g/ml，乙醇体积分数为60%，浸提温度55℃，浸提时间1.75 h的条件下, 油橄榄叶多酚提取量为57.22 mg/g。 4.以油橄榄叶片为原料，以芦丁为对照品，以乙醇体积分数、提取温度、料液比、回流时间为考察因素，以总黄酮提取率为指标，先通过单因素试验，再采用正交试验设计优选出最佳提取工艺为：乙醇体积分数 90％、提取温度60℃、料液比1∶19、回流时间 1.5 h，在此条件下，总黄酮的提取率为2.280％，该提取工艺合理、简单，可用于大规模生产。 5.采用超临界CO2萃取技术提取油橄榄叶，通过单因素和正交试验研究，得到萃取优化条件为：萃取压力 25 MPa，萃取温度45℃，分离温度45℃，萃取时间4 h，CO2流量30 kg /h。在此条件下，橄榄苦苷得率为 0.435%。 |
| 应用 | 橄榄油除食用外，还广泛用于美容养颜、减肥、防治心血管疾病；对防治老人消化系统疾病，促进婴幼儿大脑发育和骨骼发育具有独特的效果；还具有抗病毒感染和各种炎病的作用；制作洗浴用品及化妆品时，有益于护肤健身延缓衰老，被誉为“美女之油”。做为工业用途，是纺织、印染的高级照光油，更是电子仪表的高级润滑、保养用油。 |
| 毒理学研究 | 参照卫生部G1B5193-2003《食品安全性毒理学评价程序和方法》进行小鼠急性经口毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验以及大鼠90d 喂养试验。雌雄小鼠经口MTD值 均大于15g/kg。橄榄叶提取物5000μg /皿，加及不加S9，对标准测试菌TA97，TA98，TA100和TA102， 均未检出明显的诱变活性。橄榄叶提取物10g/kg时，未检出对雌雄小鼠骨髓嗜多染红细胞的致微核作用，未检出对雄性小鼠精子的诱变活性。分别以750，500和3000 mg/kg橄榄叶提取物掺人基础饲料中喂养大鼠90 d，期间各剂量组大鼠活动、生长正常, 无动物死亡、拒食和其他异常行为。各剂量组雄大鼠每周体重、总进食量和总食物利用率与对照组值比较，均无显著性差异（P> 0.05）；各剂量组雌雄大鼠的脑、心、肝、脾、肾、肾上腺、肺、胸腺、卵巢、睾丸等脏器的绝对重量与脏体比与对照组比较均无显著性差异（P> 0.05）；雌雄各剂量组喂养中期、末期的血液学检测值：WBC，RBC，HB，NE，LY，MO，EO，BA以及喂养末期的生化指标检测值：AST，ALT，BUN，CR，CHO，TG，GLU，TP和ALB均在正常波 动范围内，高剂量组各大鼠大脑、小脑、心、肺、肝、脾、胃、十二指肠、肾、肾上腺、胸腺、睾丸、卵巢、子宫均未出现与橄榄叶提取物明显有关的组织病理改变。因此，橄榄叶提取物属于无毒级，未见潜在致突变作用。90 d喂养实验雌雄大鼠实际摄人的橄榄叶提取物最大未观察到有害作用剂量（NOALE）分别为2912和2513mg/kg体质量。 |
| 药性 | 性味 甘酸、涩、温、平、无毒, 归肺胃两经。 功能主治 清热、利咽、祛痰、生津、健脾、解毒, 主治咽喉肿痛、咳嗽、烦渴、鱼鳖中毒等。 |
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