洋地黄毒甙 用途与合成方法 |
生物活性 | Digitoxin是有效的 Na+/K+-ATPase抑制剂, EC50 值为0.78 μM。 |
化学性质 | 白色或类白色结晶性粉末。熔点256-257℃。溶于酸、氯仿、丙酮和吡啶,微溶于水及石油醚。无臭,味苦。从稀醇中结晶常含有半分子或一分子结晶水或结合一分子乙醇。真空加热至118℃可转为无水物。 |
用途 | 该品与地高辛(异羟基洋地黄毒甙)相同,能加强心肌收缩力,减慢心率和抑制传导。其特点是作用开始慢而持久,适用于慢性心功能不全患者长期服用。该品不可与酸碱类药物配伍。该品对豚鼠、猫的口服LD50分别为60.0和0.18mg/kg。 |
生产方法 | 自然界中,洋地黄叶及其他强心性生药的有效成分为甾体粮甙,动物中蟾蜍的分泌物中也含有同类的物质。洋地黄毒甙分子中,糖结合顺洋地黄毒甙配套([143-62-4])C3的羟基上。粮苷配基带有丁烯内酯结构。医药工业中,将洋地黄叶粉加水在28-35℃发醇,用70%乙醇提取发酵叶粉,浓缩、过滤。取浓缩液在28-30℃去胶4-6h,再用氯仿提取。提取液依次用水、5%氢氧化钠溶液、水洗涤,浓缩至粘稠状,加无水丙酮结晶,在0-5℃放置过夜,过滤得湿品。再经柱上层析精制和洋地黄毒甙。 |
类别 | 有毒物质 |
毒性分级 | 剧毒 |
急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50 23.75 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 4.95 毫克/公斤 |
刺激数据 | 眼-狗 1%/24小时 阳性 |
可燃性危险特性 | 可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾 |
储运特性 | 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 |
灭火剂 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 |
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