蟾毒灵 用途与合成方法 |
药理作用 | 蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一,蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用,兔角膜、人舌试验,作用比可卡因强而持久,约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg),可引起麻醉兔的呼吸兴奋,对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为: 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。 蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制,并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用,对胆碱酯酶则无抑制。 以上信息由的Andy。 | ||||||||||||||||
生物活性 | Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。 | ||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Cell Viability Assay
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