蟾毒灵

更新时间: 2024-09-26 20:50:05 责编：网友投稿 139浏览

蟾毒灵

蟾毒灵用途与合成方法

药理作用

蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为：蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
以上信息由的Andy。

生物活性

Bufalin (BF)是类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。

靶点

Target	Value
SRC-3 ()
SRC-1 ()
Na+/K+-ATPase α3 (Cell-free assay)	40 nM
Na+/K+-ATPase α1 (Cell-free assay)	42.5 nM
Na+/K+-ATPase α2 (Cell-free assay)	45 nM

体外研究

Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.

Cell Viability Assay

体内研究

Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.

用途	用于含量测定/鉴定/药理实验等药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
类别	有毒物质
毒性分级	剧毒
急性毒性	腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤
可燃性危险特性	可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾
储运特性	库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂	水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

中草药成分

芦丁

芝麻素

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