| 灯盏花素 用途与合成方法 |
| 概述 | 灯盏花素(Breviscapine)是从菊科植物短亭飞蓬的干燥全草—灯盏花中提取的黄酮类有效成分，主要成分是灯盏乙素和少量灯盏甲素。灯盏花(又名灯盏细辛，主产于云南、湖南、贵州等地。现在生药资源主要靠人工栽培。
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| 药理活性 | 灯盏花素具有广泛、确切的药理活性，如抗组织缺血再灌注的损伤、抗血栓、增加血流量、改善微循环、扩张血管、降低血黏度、调节血脂、抗氧化等药理作用。自20世纪70代末首次分离得到以来已被制成各种剂型，广泛用于心、脑、肺、肝脏、肾等器官的组织缺血、栓塞、供血不足等相关疾病的治疗，取得了较好的临床疗效。 |
| 制剂研究 | 灯盏花素水溶性和脂溶性均不佳，pH 4.2的PBS中logP为- 2. 56，Beagle犬口服绝对生物利用度仅0.40±0.19%，而家犬静注消除半衰期短，为52±29min。其理化性质和药动学限制了其临床应用，因此选择合适的制剂对提高灯盏花素在水中的溶解度、增加其稳定性及提高生物利用度具有重要意义。目前上市的有普通片剂、颗粒剂、注射剂、注射粉针剂等。普通片剂和颗粒剂口服生物利用度极低，而普通注射液和粉针剂注射给药半衰期短，体内消除迅速，病人顺应性差，使用不方便。正在研发的灯盏花素新制剂有脂质体注射剂、微囊、舌下片、口腔崩解片、自乳化软胶囊等速释制剂，缓释片、缓释包衣微球、渗透泵控释片等缓控释制剂以及磷脂复合物、包合物、滴丸等。 研究表明，以2-羟丙基-β-环糊精为包合材料，采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针，并对其安全性进行了初步考查，发现羟丙基β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度，且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性。灯盏花素制成纳米粒后明显增加了药物在动物体内的半衰期，延长了药物在体内的循环时间，且不同粒径的纳米粒对药动学有一定的影响。近来针对促渗剂和有机胺类对灯盏乙素透皮率的影响进行了离体研究，发现氮酮和N-甲基- 2-吡咯烷酮可增加灯盏乙素在供体相中的溶解度，而薄荷油和油酸有相反的作用；灯盏乙素溶液气管喷雾给药的生物利用度显著高于口服给药，加入黏膜附着剂制成微粒后效果更佳。 |
| 临床应用 | 灯盏花素广泛应用于包括急性脑梗塞、脑梗塞后遗症及椎-基底动脉供血不足在内的缺血性脑血管疾病的治疗；还用于脑动脉硬化和血管性痴呆的治疗，减 轻创伤性颅脑损伤后的继发性脑损伤，改善预后。最近研究表明，灯盏花素对一氧化碳中毒迟发性脑病也有较好的治疗效果。灯盏花素也用于冠心病心绞痛以及急性心肌梗死、心力衰竭及高血压的治疗。灯盏花素可使肾上腺素诱发的大鼠心律失常发生延迟、严重程度减轻、死亡率降低，提示灯盏花素可能还具有拮抗心律失常的作用，但尚无临床应用经验，还需进一步研究。 灯盏花素还广泛应用于临床治疗其他疾病，包括治疗一些糖尿病并发症、慢性肾脏疾病、低氧性肺动脉高压、慢性肺源性心脏病、青光眼、类风湿性关节炎及肝功能损害等。近来有人将灯盏花素用于治疗消化性溃疡和结节性硬红斑，但确切疗效及其机理还有待进一步确证。此外，多项动物实验表明灯盏花具有加速正畸牙移动的效果，并且离子导入比局部注射给药效果更明显，炎症反应也更少，为灯盏花素的临床新应用提供了实验依据。 |
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