| 黄芪皂苷IV 用途与合成方法 |
| 概述 | 黄芪甲苷为环阿尔廷型三萜皂苷类化合物，是中药黄芪中的主要有效成分之一，其含量是评价黄芪质量优劣的主要标准。黄芪甲苷具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降糖、保护心肌、抗病毒性心肌炎、保护脑组织、抗乙型肝炎病毒等方面均具有广泛的药理作用和非常广阔。 |
| 黄芪提取物 | 黄芪提取物是以黄芪Astralgus membranceus (Fisch) Bge Var. mongholicus (Bye) Hsiao干燥的根为原料提取的产品。 【生药资源】黄芪属植物在全世界约1600种，我国有200多种，目前约有7种供药用。膜荚黄芪主要分布于我国黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、山东、山西、陕西、宁夏、甘肃、青海、新疆、四川以及云南等省区，蒙古、朝鲜、俄罗斯也有分布。商品黄芪卜奎芪主要分布于大兴安岭地区、嫩江、爱珲、孙吴等县、内蒙古莫力达瓦旗，宁古芪主要分布于黑龙江省宁安、东宁、林口、穆棱、海林，正古芪主要分布于河北、张家口一带。蒙古黄芪主要分布于我国吉林、河北、山西和内蒙古等地，蒙古和俄罗斯也有分布。我国黄芪野生资源已较少，膜荚黄芪和蒙古黄芪均被列入国家三级重点保护种类。目前药材主要为栽培品种，主产于山西的浑源、繁峙、应县、代县、广灵，内蒙古的固阳、武川、卓资，黑龙江和吉林等地。 【主要成分】黄芪甲苷、黄酮类、多糖类、氨基酸类 、有机酸类，还有微量元素、核黄素、叶酸、维生素P、谷甾醇、羽扇豆醇、正十六醇等。  图1为黄芪 |
| 理化性质 | 白色至淡黄色粉末 , 熔点295.0～296.0℃。易溶于甲醇、乙醇、丙酮，难溶于氯仿、乙酸乙酯等弱极性有机溶剂。 |
| 药理作用 | 1.免疫调节作用 将黄芪甲苷、小鼠腹腔巨噬细胞及结核杆菌共同孵育, 检测巨噬细胞对结核杆菌的吞噬能力, 并检测培养液中γ-干扰素 (IFN-γ)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量。结果显示黄芪甲苷的给药量分别为 0.2、0.6、1.5、4.0 g L-1时，巨噬细胞吞噬结核杆菌的结核杆菌DNA(TB-DNA)拷贝数以及上清液中IFN-γ和IL-1β的含量均明显高于对照组。黄芪甲苷具有提高巨噬细胞吞噬结核杆菌的作用。黄芪甲苷能够在体内和体外促进小鼠T、B淋巴细胞的增殖和抗体生成，促进非胸腺依赖区内B细胞增生、浆细胞大量形成及促进抗体合成的作用，但对胸腺依赖区的T细胞未见明显影响。 2.器官保护作用 (1)脑保护作用 黄芪甲苷对小鼠瞬间局灶缺血所致的大脑损伤具有保护作用，其作用与抗氧化作用有关，并有望成为治疗中风的临床药物。黄芪甲苷对脑缺血再灌注后大鼠血脑屏障具有保护作用。(2)肾脏保护作用 黄芪甲苷对缺血再灌注导致的肾损伤具有一定的保护作用，可在肾脏移植时，有效保护肾脏，提高移植成功率。而且黄芪甲苷能下调肾脏组织中单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的蛋白含量及mRNA的过度表达。(3)肺保护作用 黄芪甲苷对于实验性大鼠的肺部缺血再灌注损伤具有一定的保护作用，能减轻大鼠的肺瘀血、肺灶性出血。黄芪甲苷可以有效抑制卵白蛋白诱导的慢性哮喘。(4)心肌保护作用 黄芪甲苷可明显改善心肌缺血、心肌梗死大鼠心功能，此作用与剂量和时间正相关。给Balb/C小鼠腹腔无菌注射柯萨奇病毒(CVB3 )造成病毒性心肌炎模型后，用9%黄芪甲苷灌胃7天，可提高心肌炎小鼠生存率，减少胶原合成和心肌细胞凋亡。(5)肝脏保护作用 黄芪甲苷可抑制胶原合成和肝星形细胞增生，对肝细胞纤维化具有明显的抑制作用。 3.降糖作用 以2型糖尿病大鼠为研究对象，研究黄芪甲苷对链霉素和高脂饮食诱导的糖尿病大鼠体内肝葡萄糖酶的调节作用。结果显示，黄芪甲苷给药量为25、50 mg/kg时可显著降低大鼠的血糖、甘油三酯 (TG)和胰岛素水平，并抑制相关 mRNA和蛋白表达。另外，黄芪甲苷可抑制TNF-α诱导的3T3-L1脂细胞的脂解作用，从而降低游离脂肪酸(FFA)水平、增加胰岛素敏感性，起到降血糖、降血脂的作用。 4.抗细胞凋亡作用 黄芪甲苷能够明显降低CVB3病毒性心肌炎心肌细胞的凋亡指数。黄芪甲苷对阿霉素诱导的小鼠骨髓间充质干细胞 (BMSCs)的凋亡具有一定的抑制作用，但无明显的剂量依赖性。 5.抗炎抗病毒作用 黄芪甲苷对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀有明显抑制作用，表现出较强的抗炎作用。黄芪甲苷具有抗乙肝病毒的作用。经过10d的给药治疗，在120、40和10 mg/kg剂量下，其HBV抑制率分别为64.0%、49.6%和41.7%。同时观察到血清中乙型肝炎病毒(DHBV)DNA水平降低。 6.抗衰老作用 黄芪甲苷抗衰老作用与其能够清除自由基及抗脂质过氧化作用、促进蛋白质更新、消除核酸代谢障碍及促进人皮肤成纤维细胞的增殖和凋亡有关。黄芪甲苷在较低浓度（5～20 mg/L）时可促进皱纹和无皱纹皮肤成纤维细胞增殖，促进皱纹、无皱纹和老年皮肤成纤维细胞Ⅰ型胶原蛋白合成，降低皱纹和无皱纹皮肤成纤维细胞凋亡率。 7.促进细胞增殖作用 适当浓度的黄芪甲苷可以促进软骨细胞的快速增殖并保持软骨细胞的活性，为软骨组织工程短期内获得大量的种子细胞并保持软骨细胞活性提供一条新途径。 8.其他作用 黄芪甲苷通过抑制Vav3.1基因的表达，起到一定的抗癌活性。通过NO-cGMP通路抑制钙离子向细胞内流动、抑制胞内钙离子释放、抑制去氧肾上腺素和血管紧张素Ⅱ的活性，对大鼠主动脉环血管和离体肠系膜动脉具有一定的舒张作用。 |
| 测定方法 | HPLC法测定黄芪甲苷的含量 色谱条件：柱：C18 5u 4.6mm×250mm;流动相：乙腈-水(1：2);流速：0.8ml/min;柱温：25℃;检测波长：200nm。 供试液制备：精密称取提取物粉末0.1g， 加适量水超声溶解， 然后用15ml×4的正丁醇 (水饱和) 振摇萃取， 分取正丁醇层， 挥干， 残渣用甲醇溶解并定容至10ml， 混匀后过0.45μm的微孔滤膜， 即可。 标准品溶液制备：精密称取黄芪甲苷标准品适量， 用甲醇溶解， 配成浓度为0.1mg/ml的溶液。 测定法：用微量进样器分别吸取供试液及对照液20μl， 注入液相色谱仪， 记录峰面积， 按峰面积外标法计算其含量。 |
| 提取工艺 | 黄芪甲苷在黄芪中含量很低, 目前黄芪甲苷提取采用的煎煮水提、煎煮回流乙醇提等传统工艺，具有提取温度高、提取率低和提取耗时等缺点。最新的提取技术有高速离心法、微波辅助提取法、超声提取法、超滤法、超临界流体萃取技术、超高压提取法、高速逆流提取法。新的提取技术在提高黄芪甲苷提取率、缩短提取时间、防止活性成分破坏等方面具有重要的作用。 CO2 超临界萃取法提取黄芪甲苷工艺:称取15g黄芪,粉碎至40目,装入萃取釜,并向其中注入定量的夹带剂(体积分数75%乙醇)。将萃取釜放入超临界设备中。调节超临界二氧化碳流体温度、压力, 以一定的流速将超临界流体泵入萃取釜中, 萃取液旋风分离收集萃出物, 离心浓缩蒸干提取物。 二氧化碳超临界萃取黄芪甲苷的优化工艺条件为:萃取压力40Mpa, 温度45℃, 萃取时间2小时,夹带剂为95%乙醇, 夹带剂用量4ml(95%乙醇)/g(干黄芪粉), CO2流量10kg/kg.h。 |
| 毒理分析 | 黄芪甲苷对SD大鼠及新西兰兔胚胎及胎儿发育的影响结果显示：当给药剂量大于1 mg/kg时，黄芪甲苷显示出对母体的毒性；剂量大于 0.5 mg/kg时，显示出对胎儿的毒性。因此建议孕妇谨慎使用黄芪甲苷。而进一步的研究表明黄芪甲苷可显著延迟大鼠的毛发发育、睁眼时间以及帕里反射。但黄芪甲苷对记忆和学习能力没有显著影响。 |
| 化学性质 | 来源于豆科黄芪的根。 |
| 用途 | 用于含量测定/鉴定/药理实验等。 药理药效:具有清除超氧阴离子自由基的能力。促进纤维蛋白溶解，抑制内毒素作用。明显改善孵化红细胞的变形能力，这可能是黄芪改善血液流变指标的重要机理。 |
| 用途 | 一种从黄芪中提取的主要活性成分，具有广阔的应用前景，特别是在心血管疾病、消化道疾病、癌症等现代高发病率、高危疾病中，可作为药物开发利用。黄芪甲苷的保护作用包括心血管系统、免疫系统、消化系统、神经系统，其作用机制与调节钙平衡、抗氧化、抗凋亡、抗病毒等有关。 |
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