防己诺林碱 用途与合成方法 |
概述 | 【1-3】防己诺林碱( Fangchinoline),又名汉防己、白木香,是防 己科植物粉防己干燥的根,具有抗炎镇痛、抗氧化、非特异性阻滞钙离子通道 、抑制组胺释放、扩张冠状动脉、减少心肌耗氧量、抑制血小板聚集、降血压 、降血糖等多种生物学功能。在某些细胞中,防己诺林碱可以通过阻滞细胞周 期、诱导细胞自噬凋亡来实现对抗肿瘤的效果。防己诺林碱能显著抑制 A375 细胞的增殖转移,可作为治疗黑色素瘤的潜在化疗药物。 图:汉防己 |
药理作用 | 【4】防己诺林碱(fangchinoline,FAN)在中医中常作为止痛, 抗风湿及抗高血压的药物使用。近年来,其抗癌作用受到了人们的关注。文献 指出,其可以通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期进程和抑制肿瘤细胞侵袭等多 种途径抑制肿瘤细胞。另外,防己诺林碱作为防己科植物防己所含的主要生物 碱之一,具有明显的镇痛、解热、消炎、利尿、扩张冠状动脉、降血压、抗癌 等作用,而其大剂量或长期使用就会对肝肾有一定毒性,其中以肝损害为重,且 损害程度与药物剂量有一定正比关系。还有,防己诺林碱有可能成为前列腺癌 治疗的一种潜在的药物,其能促凋亡蛋白 Bax 和激活型 Caspase-3 蛋白表达 量也显著上升,同时抑制细胞凋亡蛋白 Bcl-2 相应下降。 图:防己诺林碱的结构图 |
测定方法 | 【5】防己诺林碱(FAN)的测定方法主要有高效液相色谱法(HPLC) 、薄层色谱法(TLC)和毛细管电泳法(CE),近期也报道了化学发光法。该方法 基于在酸性条件下,高锰酸钾氧化防己诺林碱产生化学发光,建立了高锰酸钾化 学发光体系测定防己诺林碱的新方法,该法具有简便、快捷、灵敏度高等特点, 已成功用于防己中防己诺林含量的测定。 |
参考文献 | 【1】郭冰玉, 张宇, 回蔷,等. 防己诺林碱抑制黑色素瘤的增殖转移[J]. 实 用药物与临床, 2016, 19(10):1219-1223. 【2】许雪琴, 欧海玲, 王渊福,等. 化学发光法测定防己中的防己诺林碱[J]. 福州大学学报, 2008(5):763-766. 【3】郭冰玉, 张宇, 回蔷,等. 防己诺林碱增强吉西他滨诱导的黑色素瘤细胞 凋亡[J]. 临床军医杂志, 2015, 43(10):1026-1030. 【4】吴秋华, 王春, 王志,等. 防己诺林碱与牛血清白蛋白相互作用的研究 [J]. 光谱学与光谱分析, 2007, 27(12):2498-2501. 【5】黄建国. 防己诺林碱抑制前列腺癌PC-3细胞增殖的机制研究[D]. 华中科 技大学, 2010. |
化学性质 | 来源于防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根 |
用途 | 用于含量测定/鉴定/药理实验等。 药理药效:抗炎、镇痛作用;降压作用;抗肿瘤作用;抗血小板聚集作用。 |
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