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番泻叶提取物

更新时间: 2024-09-26 20:51:14 责编:网友投稿 浏览

番泻叶提取物

番泻叶提取物 用途与合成方法
植物泻下药番泻叶是国际上常用的一种植物泻下药,具有泻热行滞、通便、利水之功能,主治热结积滞、便秘腹痛、水肿胀满。已经载入美国、英国、印度、中国、欧洲等国家和地区药典。番泻叶在临床上使用较多,如门诊的直肠检查、术前清洁肠道等通常会用番泻叶泡水饮服,服后大约在2~3小时即开始泻下,连泻数次,可将肠道粪便排泄干净。番泻叶提取物以狭叶番泻叶(Cassia angustifolia V)或尖叶番泻叶(Cassia acutifolia L)的干燥叶为原料,商品提取物通常标化为含总番泻苷3%和5%。
来源植物番泻叶性味甘、苦、寒,归大肠经,为豆科(Leguminosae)植物狭叶番泻(Cassia angustifolia Vahl)及尖叶番泻(Cas-sia acutifolia Delile)的干燥小叶。狭叶番泻叶主产于印度、埃及和苏丹亦产;尖叶番泻主产于埃及的尼罗河中上游地区,我国海南、云南有引种。
狭叶番泻叶:叶片多完整平坦,呈长卵形或卵状披针形,长1.5~5cm,宽0.4~2cm。叶端急尖,并有锐刺,全缘,叶基部稍不对称;上表面黄绿色,下表面浅黄绿色,无毛或近无毛,下表面主脉稍突出,有叶脉、叶片压叠线纹。革质。气微弱而特异,味微苦,稍有黏性。
尖叶番泻叶:小叶片略卷曲或有破碎。呈广披针形或长卵形,长2~4cm,宽0.7~1.2cm,全缘,叶端尖或微凸,叶基不对称。上表面绿色,下表面灰绿色,微有短毛,无叠压线纹。较薄脆,微呈革质状。
番泻叶提取物
图1为狭叶番泻叶和尖叶番泻叶植物图片。
主要成分尖叶番泻叶主含番泻苷A、B、C、D、芦荟大黄素8-葡萄糖苷(Aloee modin8-monoglucoside)、大黄酸-8-葡萄糖苷(Rhein-8-monoglucoside)以及芦荟大黄素、大黄酸、水杨酸(salicylic acid),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸异鼠李素(Isorhamnetin)、山柰素、植物甾醇及其苷类等。此外,番泻叶中尚含有大黄酸-8-双葡萄糖苷、大黄酸蒽醌-8-葡萄糖苷、初级苷。
番泻叶提取物
图2为番泻叶中主要成分的化学结构式。
提取方法狭叶番泻叶在开花前摘取叶,阴干,按叶片大小和品质优劣分级,用加压打包。尖叶番泻在果实成熟时剪下枝条,摘取叶片,晒干,按完整叶和碎破叶分别包装。番泻叶原药材粉碎成粗粉,加水在70~80℃提取,分出提取液,置离心薄膜蒸发器中浓缩(45℃以下)至10波美左右(热测),浓缩过程不能超过2小时,温度不能超过60℃,喷雾干燥。本工艺生产所得产品含番泻苷在3%左右,收率约10%。
毒性番泻叶苷的小鼠LD50为1.414g/kg,折合番泻叶生药为36.3g/kg,此剂量大于临床口服治疗量的300倍以上。用27%的印度番泻叶、10%甘肃掌叶生大黄浸出液制备大鼠脾虚泻泄病理模型,外观症状除泄泻、体倦外,尚有畏寒、肢冷等现象。对于人体而言,由于番泻叶性寒味苦,如果服用剂量过大可出现恶心、呕吐、腹痛等症状,可引起肠道炎症性充血和蠕动,使肠道水分急剧下降,肠内干燥少液,反而加重便秘。
药理作用1、抗菌作用:10%番泻叶溶出液对大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、甲型链球菌和白色含珠菌均有明显抑制作用。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具一定的抑菌作用。卵叶番泻叶的醇提物对多种细菌如葡萄球菌及白喉杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌等有抑制作用,其水提物仅对伤寒杆菌有效。番泻叶水浸剂(1:4)在试管内对奥杜盎氏小芽孢癣菌和星形奴卡氏菌等皮肤真菌有抑制作用。
2、止血作用:番泻叶粉口服后可增加血小板和纤维蛋白原,能缩短凝血时间、复钙时间、凝血活酶时间与血块收缩时间,而有助于止血。番泻叶中的晶纤维和草酸钙簇晶则有局部止血作用。
3、对消化系统的影响:番泻叶是一种缓泻剂,新近研究发现,此药不但可剌激结肠粘膜释放PG(并认为这是致泻的一个机理),而且可使大鼠胃体、胃窦部的PG水平明显增加。番泻叶能阻止大剂量消炎痛对胃粘膜的损伤,可能是由于它能拮抗后者对胃粘膜环加氧酶(PG合成酶)的抑制作用。由于PG的致泻作用对肠道也是一种保护作用,因此番泻叶通过剌激PG合成对胃粘膜产生保护作用,与其剌激PG合成致泻作用是一致的。
4、肌肉松驰与解痉作用:番泻叶有箭毒样作用,能在运动神经末梢和骨胳肌处阻断乙酰胆碱,从而使肌肉松驰。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具有一定解痉作用。
5、其他作用:耳叶番泻的种子有降低犬空腹血糖作用,全草中还含有强心苷。
市场前景番泻叶的临床应用前景广阔,已超出了通便消胀的范围,尤其是对某些急症的治疗。药理实验证明,本品具有抗菌、泻下、止血、肌肉松驰与解痉以及抗胃粘膜损伤等作用。其归径除入大肠径外,还应包括肝径、脾径和胃径。但番泻叶的毒辣副作用亦是不容忽视的问题,其发生的原因除与病人的个体差异有关外,主要与用药剂量过大有关。
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