| 千层塔提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 千层塔提取物为千层塔Huperzta serrata Trev.干燥全草的提取物，主要活性成分为生物碱类，具有散瘀止血，清热利湿，解毒，消肿，止痛的功能。主治跌打损伤、劳伤吐血、水肿臌胀、湿热白带、尿血、便血、痈疽疮毒、溃疡久不收口、烫火伤以及胆道蛔虫引起之剧烈腹痛等证。 |
| 来源植物 | 【别名】蛇交子、毛青杠、虱子草、生扯拔、蛇足草、蛇足石松、狗牙草、矮松、山芝、千金虫、刘果奴、矮罗汉、狗牙菜、千金榨、矮杉树、万年杉、铁板草、金不换、金锁匙、横纹草、充天松、打不死。 【基源】为千层塔Huperzta serrata Trev. 干燥全草。 【生境与分布】生于林荫下湿地或沟谷石上。分布于东北、长江流域及华南、西南各地，亚洲其它地区、大洋洲、中美洲的古巴、墨西哥等地也有分布。 【植物形态】多年生草本。根须状。茎直立或下部平卧，高约15～40厘米，1至数回两叉分枝。顶端常具生殖芽，落地成新苗。叶纸质，略成四行疏生，具短柄，叶片披针形，长1～3厘米，宽2～4毫米，先端锐尖，基部渐狭，楔形，边缘有不规则尖锯齿，中脉明显。孢子叶和营养叶同形，绿色。孢子囊横生于叶腋，肾形，淡黄色，光滑，横裂。孢子同形。  图1为千层塔 |
| 生药成分 | 千层塔中主要活性成分为生物碱类：石杉碱甲 (Huperzine A)、石杉碱乙(Huperzine B)、石松灵碱 (Lycodoline)、石松宁碱 (Lycodavine)、山芝宁碱 (Serratimine)、蛇足石松碱 (Huperzinine)、山芝亭碱 (Serratin)、石松定碱 (Lycodine)、8-去氧山芝宁碱(8-Deoxyserratinine) 等。 三萜类：山芝烯二醇 (Serratenediol)、3-乙酸山芝烯二醇、21-表山芝烯二醇 (21-epi-Serratediol)、山芝烯三醇 (Serratriol)、山芝三醇 (Tohogenol) 等。 |
| 药理作用 | 1.抗胆碱酯酶作用：石杉碱甲是一种高选择性的抗胆碱酯酶抑制剂，能明显促进神经肌接头处的胆碱能传递。 2.对神经肌肉的作用：生物碱对大鼠离体膈肌有明显的松弛作用;在大鼠胫前肌坐骨神经标本上证明大杉碱甲有加强肌肉收缩作用。 3.增强学习记忆和改善记忆障碍作用：石杉碱甲可显著预防二氧化碳产生的短时间识别障碍，促进记忆保持和再现;能改善大鼠自然衰老或东莨菪碱所致记忆障碍。 |
| 提取方法 | 千层塔提取物(1%)生产工艺：原药材用1～1.5%盐酸渗漉，调pH 6，大孔树脂吸附，水洗后50%乙醇洗脱，醇洗液，浓缩、干燥、粉碎得干粉。乙醇处理、浓缩、干燥、粉碎即得。 |
| 显微鉴别 | 茎横切面表皮细胞一列，外被角质层。皮层约20～30余列薄壁组织构成，细胞壁不均匀加厚，靠表皮的1-2列薄壁细胞略呈长方形，向内为圆形或多角形，细胞间隙明显，有的较大。有叶迹维管束分布于皮层。内皮层为一列细胞;中柱鞘为1至数列较小的细胞。纺棰状中柱，木质部为外始式并为多原型，木质部与韧皮部相间排列，有的完全隔开，韧皮部由筛胞和薄壁细胞组成。 |
| 分析方法 | HPLC法测定千层塔提取物中石杉碱甲的含量 色谱条件与系统适用性试验：ODS2 C18 5u (4mm×150mm)色谱柱;0.02mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(925：75)为流动相;检测波长：302nm;流速：1.0ml/min。理论塔板数以石酸碱甲计不小于2000。 对照品溶液的制备：将1mg石杉碱甲对照品置10ml的容量瓶中，加入0.01mol/L的盐酸溶液溶解定容到刻度备用。 供试品溶液的制备：精密称取千层塔提取物样品0.25g (约含石杉碱甲0.5mg)，置于25ml的容量瓶中，加入0.01mol/L的HCl溶液20ml，超声振荡15min，冷却后定容至刻度，用0.45μm的微孔滤膜过滤，备用。 测定法：将样品供试液、对照品溶液各10μl分别注入HPLC仪，面积外标法计算： 石杉碱甲含量（%）=A样×C标×50/A样×W×100% A样：样品图谱中石杉碱甲的峰面积; C标：对照品溶液的浓度(mg/ml);A标：对照品图谱中石杉碱甲的峰面积; W：称样量(mg)。 |
| 临床功效 | 千层塔辛、平，退热，除湿，消瘀，止血。治肺炎，肺痈，劳伤吐血，痔疮便血，白带，跌打损伤，肿毒等。民间还用于治疗毒蛇咬伤、烧烫伤等。石杉碱甲早期用于治疗重症肌无力，近代药理研究表明石杉碱甲是治疗老年性痴呆症(老年性记忆障碍)的良好药物。 |
| 应用概况 | 千层塔的主要制剂有：石杉碱甲片(双益平) (WS-446 (X-386)-95)，每片含石杉碱甲0.05mg，对老年良性痴呆症及阿尔海默氏症有良好的疗效;军事医学科学院毒物研究所研制的真性胆碱酯酶抑制剂福定碱;皮肤渗透液;治疗老年性痴呆症的药物石杉碱甲胶囊等。据报道，美国AD患者超过400万人，日本老年痴呆患者中AD型占25%，上海地区一份调查报告显示该地区55岁以上人群中，4.5%患有严重痴呆，14.4%患有轻度痴呆，故千层塔提取物及相关产品的市场前景十分广阔。 |
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