| 枸橘甙 用途与合成方法 |
| 概述 | 枸橘苷(Poncirin)是中国传统中药枸橘的重要成分之一，属于黄酮类化合物，又叫异甘草苷。研究证实具有抗肿瘤、抗病毒、抗自由基、松弛血管、抑制脂质过氧化等广泛的药理活性。结构分析我们发现枸橘苷具有新生血管小分子抑制剂的结构特征：(1)有两个或两个以上的芳香基团；(2) 芳香基团上有多个可以形成氢键的受体或配体；(3)芳香基团间有linker键连接。所以具有抑制肿瘤血管生成而达到抗肿瘤的作用。 |
| 来源 | 柑橘是世界上最重要的水果之一，有金柑、枸橼、柠檬、来檬、柚、葡萄柚、甜橙、酸橙和宽皮柑橘等重要栽培类型。中国是柑橘果树的重要起源地之一，具有丰富的柑橘资源。柑橘果实中含有丰富的类黄酮，圣草次苷、二氢槲皮素、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、野漆苷、槲皮苷、圣草素、香峰草苷、枸橘苷、柚皮素、木犀草素、山奈酚、香叶木素、橙黄酮、川陈皮素、橘皮素等。 |
| 抑制肿瘤血管生成机制 | 枸橘苷具有优先的抑制血管内皮细胞增殖的作用，在较低的非凋亡剂量，能够抑制 HUVEC的迁移、粘附作用，这一差异细胞毒性及能干扰内皮细胞功能的特性，符合现代医药抗血管生成药物筛选的标准。枸橘苷抑制血管生成的作用在鸡胚绒毛尿囊膜实验中进一步得到验证，实验结果显示化合物对 CAM 血管生成具有良好的抑制作用。初步的机制研究发现枸橘苷能够抑制肿瘤细胞 VEGF mＲNA 表达，鉴于VEGF 是肿瘤血管形成的关键因子，这一结果说明枸橘苷可能通过影响 VEGF表达实现其抗肿瘤与抑制血管生成的作用。
图：枸橘药材 |
| 参考文献 | 【1】张元梅, 周志钦, 孙玉敬,等. 高效液相色谱法同时测定柑橘果实中18种类黄酮的含量[J]. 中国农业科学, 2012, 45(17):3558-3565. 【2】李增, 陈灵芝, 刘晨. 枸橘苷抑制血管生成作用的研究[J]. 时珍国医国药, 2016(2):277-279. |
| 生物活性 | Poncirin 是从三叶草中分离出来的，具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中，Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。 |
| 体内研究 | Poncirin (intraperitoneal administration; 30 mg/kg) markedly reduces the pain behavior in both acetic acid-induced visceral pain and formalin-induced tonic pain models inComplete Freund’s Adjuvant (CFA)-induced inflammatory pain model.
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