关附甲素 用途与合成方法 |
概述 | 关附甲素是中药毛茛科黄花乌头中的主要活性物质之一。临床前药理研究表明:盐酸关附甲素可对抗高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动,并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动;可浓度依赖性降低对心肌快反应动作电位的Vmax。 |
生物活性 | Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。 |
靶点 | CYP2D6; HERG channel |
体外研究 |
Guanfu base A has no inhibitory activity on mouse or rat CYP2Ds. Guanfu base A does not exhibit any inhibition activity on human recombinant CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C19, 3A4, or 3A5, but shows slight inhibition of 2B6 and 2E1.
|
体内研究 | Beagle dogs treated intravenously with Dextromethorphan (2 mg/mL) after pretreatment with Guanfu base A injection shows reduced CYP2D metabolic activity, with the C max of dextrorphan being one-third that of the saline-treated group and area under the plasma concentration-time curve half that of the saline-treated group.
|
化学性质 | 白色结晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于毛茛科植物黄花乌头的块根(关白附)。 |
用途 | 关附甲素具有抗心律失常的作用。 |
植物提取物百科 全球最大的植物提取物中文网 stephenture@qq.com
Copyright © 2020-2024 zwwiki.Cn All Rights Reserved