土克甾酮 用途与合成方法 |
作用 | 露水草(CyanotisarachnoideaC.B.Clarke),又名珍珠露水草,鸡冠参等,系鸭趾草科兰耳草属多年生草本植物,广泛分布于云南省,具有补虚,除湿,舒筋活络之功效,土克甾酮从该植物中首次分离得到。 |
制备 | 露水草(2.5kg)用75%乙醇加热回流提取,回收乙醇,得浓缩液。用乙酸乙酯、正丁醇萃取;取乙酸乙酯萃取物,行Al2O3(中性)柱色谱,以氯仿-甲醇梯度洗脱,氯仿-甲醇(4∶1)洗脱部分经乙酸乙酯-甲醇重结晶,得化合物3(200mg);3∶1洗脱部分经制备性薄层色谱(固定相:硅胶GF254;流动相:氯仿-甲醇=5∶1)得化合物1(10mg);以甲醇洗脱部分经制备性高效液相色谱(ODS,甲醇/水=31∶69,242nm检测)分离得土克甾酮(5mg)。 |
生物活性 | Turkesterone 从 Ajuga turkestanica 中分离出来的,Turkesterone 是一种有效的蜕皮激素,在某些昆虫系统中用作蜕皮甾类受体 (EcR) 激动剂。 |
靶点 |
Ecdysteroid receptor (EcR) |
体外研究 |
The ability of Turkesterone to displace [ 3 H]ponA from in vitro-expressed DmEcR/DmUSP receptor complex is assessed. The EC 50 is 0.8 μM in the B II bioassay, K i value is 90 nM in the receptor assay.
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