相思子碱

更新时间: 2024-04-29 23:59:36 责编：网友投稿浏览

相思子碱

相思子碱用途与合成方法

作用	相思子碱腹腔注射，能降低小鼠肩部由葡萄球菌毒素引起的炎症反应，高浓度可抑制羊红细胞的溶解。 1-甲基色氨酸(相思豆碱)与一系列已上临床的化疗药物如环磷酰胺，顺铂，阿霉素，或紫杉醇联合使用，显示出极佳的协同效应，成为一种很有希望的化学、免疫联合疗法用药物。1-甲基色氨酸(相思豆碱)可望在抗癌治疗中发挥重要作用，它的合成方法开发将带来有利的社会效益和经济效益。
制备	在装有冰水浴的三口烧瓶中，将10.2g色氨酸加入100mL的四氢呋喃(THF)，在氮气保护条件下，于50min之内，分批加入5g商品化的氨基钠，加完氨基钠后除去冰水浴以在室温(约25℃)搅拌2小时，然后用冰水浴将反应体系温度降至0℃。将7.46g碘甲烷在50mLTHF中的溶液在30min内用恒压滴液漏斗滴加入上述混合溶液中，滴加完毕后继续搅拌反应15小时。反应完毕后，在室温下加入30mL的水以猝灭反应。将反应混合物倒入400mL乙醚中，观察到有大量固体析出，用布氏漏斗抽滤，得到的固体用100mL水溶解得到溶液，加浓盐酸25mL调节pH至6.5，将析出的固体再次抽滤出来，用无水硫酸钠干燥，得到白色固体粉末产物，8.5g(产率78％，m.p.269℃)。
相思子的功效与作用	【药用部位】来源于豆科植物相思子的种子。【化学成分】含相思子三萜苷A、相思子三萜苷B、相思子三萜苷C、相思子三萜苷D，相思子凝集素-a、相思子凝集素-b，相思子毒蛋白Ⅰ、相思子毒蛋白Ⅱ、相思子毒蛋白Ⅲ，相思子碱，相思子灵，相思豆碱，胆碱，胡卢巴碱，N,N-二甲基色氨酸甲酯的甲阳离子，下箴刺酮碱等。【性味归经】性平，味苦。归大肠经、胃经、心经。【功效与作用】催吐、杀虫、消肿。属杀虫止痒药。【临床应用】外用，不宜内服，以防中毒。外用捣烂涂敷患处。用治疥疮、顽癣、痈肿。【使用禁忌】本品有毒，不宜内服。
生物活性	(S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症研究。
靶点	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
化学性质	类白色结晶粉末，溶于甲醇，微溶于水，不溶于乙醚，溶于稀酸和稀碱，来源于豆科植物相思子Abrus precatorius的种子，鸡骨草Abrus fruticulosus。
用途	相思子碱具有抗肝损伤、免疫增强的作用。