| 氢溴酸东莨菪碱 用途与合成方法 |
| 概述 | 氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide，SH)是一种外周作用较强的抗胆碱药，又名氢溴酸天仙子碱。由东莨菪碱与氢溴酸作用而得。抗胆碱药，能阻断M 胆碱受体，对神经系统有抑制作用，可降低前庭神经和内耳的功能，并抑制胃肠蠕动，产生镇静、镇吐和抗眩晕作用，小剂量时主要表现为镇静作用，大剂量则产生催眠作用。临床上主要用于治疗晕动病、躁狂性精神病、感染性休克、有机磷农药中毒等。目前临床剂型为片剂和针剂。 |
| 理化性质 | 无色透明结晶或白色结晶粉末，无臭，味苦而辛。熔点195—199℃ (分解)，[α]D20 -24—-26° (水) 。溶于水、乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。与发烟硝酸混合用水浴蒸干，残渣与乙醇的氢氧化钾溶液显深紫色。 图1为氢溴酸东莨菪碱结构式 |
| 作用 | 本品为M受体阻断药，作用与阿托品相似。特点为对中枢神经系统有抑制作用。小剂量时主要表现为镇静作用，大剂量则产生催眠作用。有兴奋呼吸中枢、抗晕动病及治疗帕金森病等作用。在外周，对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用较阿托品强，对心血管作用较弱; 对心率的作用，小剂量时减慢作用比阿托品显著，大剂量时心率加速作用短暂，随后恢复正常或减慢。用于休克病人同时伴有狂躁、抽搐、脑水肿或呼吸困难时，也用于眩晕症、帕金森病及麻醉前给药。 |
| 药动学 | 口服易吸收，半血药浓度为2.9 h，分布容积为1.7 L/kg。可透过血-脑脊液屏障和胎盘。口服大部分被代谢，只有小部分以原形经肾排出。 |
| 副作用 | 与阿托品相似，但抑制腺体分泌、扩瞳作用较阿托品强，对心脏迷走神经作用较弱，对大脑有显著抑制作用，但对呼吸中枢有兴奋作用。 副作用有口干、视物模糊、眩晕、嗜睡。剂量过大可引起谵妄。 |
| 注意事项 | 青光眼病人忌用。 |
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