硫酸软骨素 Chondroitin sulfate

1．硫酸软骨素作为保健食品或保健药品长期应用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉粥样硬化、心肌缺血等疾病，无明显的毒副作用，能显著降低冠心病患者的发病率和死亡率。长期的临床应用发现，在动脉和静脉壁上沉积的脂肪等脂质可以被有效地去除或减少，能显著降低血浆胆固醇，从而防止动脉粥样硬化的形成。

2．硫酸软骨素用于治疗神经痛、神经性偏头痛、关节痛、关节炎以及肩胛关节痛，腹腔手术后疼痛等。

3．预防和治疗链霉素引起的听觉障碍以及各种噪音引起的听觉困难、耳鸣症等，效果显著。

4．对慢性肾炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜溃疡等有辅助治疗作用。

5．近年来报道，鲨鱼软骨中的软骨素有抗肿瘤的作用。此外，硫酸软骨素还应用于化妆品以及外伤伤口的愈合剂等。

6．硫酸软骨素还用于滴眼剂。

硫酸软骨素广泛存在于人和动物软骨组织中。其药用制剂主要含有硫酸软骨素A和硫酸软骨素C两种异构体，不同品种、年龄等动物的软骨中硫酸软骨素的含量不同。其药理作用表现为：

1、硫酸软骨素可以清除体内血液中的脂质和脂蛋白，清除心脏周围血管的胆固醇，防治动脉粥样硬化，并增加脂质和脂肪酸在细胞内的转换率。

2、硫酸软骨素能有效地防治冠心病。对实验性动脉硬化模型具有抗动脉粥样硬化及抗致粥样斑块形成作用；增加动脉粥样硬化的冠状动脉分技或侧支循环，并能加速实验性冠状动脉硬化或栓塞所引起的心肌坏死或变性的愈合、再生和修复。

3、能增加细胞的信使核糖核酸(mRNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促进细胞代谢的作用。

4、抗凝血活性低。硫酸软骨素具有缓和的抗凝血作用，每lmg硫酸软骨素A相当于0.45U肝素的抗凝活性。这种抗凝活性并不依赖于抗凝血酶III而发挥作用，它可以通过纤维蛋白原系统而发挥抗凝血活性。

5、硫酸软骨素还具有抗炎，加速伤口愈合和抗肿瘤等方面的作用。

（1）用于冠心病治疗

硫酸软骨素具有澄清脂质的效果，以其为原料开发的保健食品和药品已长期应用于防止冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉粥样硬化、心肌缺血等疾病，临床应用未发现其有明显的毒副作用，能显著降低冠心病患者的发病率和死亡率。

（2）改善关节问题

硫酸软骨素与氨基葡萄糖联合使用，能够促进软骨再生、软化骨骼，临床上作为常用的治疗关节疾病的药品，能够有效改善关节问题。

（3）保护骨骼

硫酸软骨素可以防止骨骼钙化加剧，预防骨骼变硬变脆，促使僵硬的骨骼恢复柔韧性；另外，硫酸软骨素还能在一定范围内缩小变硬变脆呈现扩张状态的骨骼轮廓，有效的改善骨质增生。

（4）促进角膜创伤的愈合及改善眼部干燥症状

硫酸软骨素能够改善角膜血液循环、加速新陈代谢、增强通透性、促进角膜基质中渗透液的吸收以及纤维的增长，消除炎症，对角膜胶原纤维具有保护作用；其次，硫酸软骨素能够改善眼角   膜组织的水分代谢，促使角膜表面形成一层透气保水膜，促进角膜创伤的愈合及改善眼部干燥症状。

稀碱一酶解提取法：

先将软骨在80 ℃煮4～6 h，然后按原料(干重)与2％ NaOH 的比例为l：6.25的量加入NaOH，室温提取1.5 h，然后用HC1调pH到6～6.5，双层纱布过滤；留下滤液，滤渣再以1：0.12的比例加入2％的NaOH，于40 ℃ 下提取l h，再用双层滤布过滤；弃滤渣，取滤液。合并2次滤液，并测量体积待用。

滤液调节pH到8.0～9.0，按滤液与胰酶1 000：0、5的比例加入胰酶，于40～50℃水解l h后，再按1 000：0.5的比例加入胃蛋白酶，40~50 oC水解1.5 h。过滤后加入高岭土和活性炭吸附。用氯仿反萃取法萃取滤液，留水层。调水层pH至6.8～7.2，再加入2.5倍体积的95％1~2上乙醇沉淀，即得硫酸软骨索。