| 娑罗子提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 娑罗子提取物为七叶树科植物七叶树Aesculus chinensis Bge.、浙江七叶树Aesculus chinensis Bge. var. chekiangensis (Hu et Fang) Fang或天师栗Aesculus wilsonii Rehd.的干燥成熟种子提取的棕黄色粉末状物质，主要活性成分为七叶皂苷，七叶皂苷具有抗炎、抗渗出、抗脑水肿、抗肿瘤等作用。 |
| 提取来源 | 娑罗子又名开心果、梭椤子、索罗果、天师栗、娑婆子、武吉、仙栗、苏罗子等，为七叶树科植物七叶树Aesculus chinensis Bge.、浙江七叶树Aesculus chinensis Bge. var. chekiangensis (Hu et Fang) Fang或天师栗Aesculus wilsonii Rehd.的干燥成熟种子。为药典收载品种。性温味甘，归肝、胃经。具有疏肝、理气、和胃、止痛的功效，用于治疗肝胃气滞、胸腹胀闷、胃脘疼痛等症状。全国大部分地区都有种植，以贵州、陕西、河南、湖北、浙江、云南等地资源较丰富。娑罗子，落叶乔木，高达10余米。树皮深灰色或灰褐色；小枝有圆形或椭圆形皮孔。掌状复叶，对生；小叶5-7，厚纸质，倒披针形至长椭圆形，长9-16厘米，宽3-6厘米，基部楔形或近圆形，边缘有细锯齿，顶端尾尖，两面光滑无毛;小叶有柄，长5-10毫米。圆锥花序，长约25厘米;花杂性;花萼5;花瓣4，不等大，白色，上面2花瓣有橘红色或黄色斑纹；雄蕊通常7。蒴果球形，棕黄色，顶端扁平微凹，直径3-4厘米，外面密生疣点；种子近球形。花期5月，果期9月。 图1为娑罗子 |
| 化学成分 | 1.皂苷类 七叶皂苷是从娑罗子中提取得到的30多种皂苷的混合物，属于五环三萜皂苷类化合物。主要存在形式为α－七叶皂苷和β－七叶皂苷。 将七叶皂苷用碱水解可得等分子量的七叶皂苷元、乙酸、惕各酸、葡萄糖醛酸、葡萄糖。七叶皂苷在较强的水解条件下可得等分子量的七叶皂苷元、α－甲基－β－羟基丁酸、乙酸、葡萄糖、木糖、葡萄糖醛酸。 2.黄酮类 含槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖甙、山奈酚－3－O－β－D－半乳糖甙、槲皮素－3－O－［β－D－木糖基（1→2）］）－β－D－葡萄糖甙、槲皮素、山奈酚－3－O－［－D－木糖基（12）］－D－葡糖糖甙，山奈酚－3－O－［－D－木糖基（12）］［－D－葡糖糖基（16）］－D－葡萄糖甙，山奈酚－3，7－O－L－二鼠李糖甙，山奈酚－3－O－D－葡萄糖甙。 3.有机酸类 含天师酸、富马酸、亚油酸、棕榈酸、油酸、硬脂酸、15－二十四碳烯酸、肉豆蔻酸、月桂酸等有机酸类成分。 4.甾醇类 含角麦甾二烯、豆甾二烯、豆甾三烯、胆甾醇、β－谷甾醇－3－O－葡糖苷、β－谷甾醇等甾醇类成分。 5.微量元素 含 Ca、Mg、Fe、Zn、Mn、Cu等微量元素。 6.其他类 含多糖、乙酰谷氨酸等成分。 |
| 提取工艺 | 实验室中提取方法有加速溶剂提取法、回流提取法、醇提法和超声提取法。加速溶剂提取法从娑罗子中提取七叶皂苷的最佳条件，即提取溶剂为70%甲醇,提取温度为100℃,静态提取，时间为7 min，提取次数为1次，七叶皂苷提取率优于回流提取法和超声提取法。七叶皂苷醇提的最佳提取工艺是在浸提液为95%乙醇，浸提温度70e、浸提时间为3 h、浸提液体积与样品质量比为8:1、浸提次数3次。得率为1.46%的七叶皂苷。 |
| 药理作用 | 1.抗炎抑菌作用 七叶皂苷对大鼠棉球肉芽肿均有明显的抑制作用，并显示出明显的剂量依赖性；腹腔注射或口服总皂苷均能显著改善由二甲苯导致的小鼠耳朵炎症渗出；七叶皂苷钠对肾上腺素及内毒素所致肺部炎症有明显抑制作用；七叶皂苷纯化物对大肠埃希菌无抑菌作用；对金黄色葡萄球菌有较强抑菌作用，且抑菌作用强度随药物浓度增加而增强。 2.降胆固醇作用 娑罗子醇提浸膏粉能明显降低实验性高血脂动物模型中大小鼠的血胆固醇。 3.抗氧自由基作用 氧自由基具有极强的氧化性，对细胞内的物质尤其是不饱和脂肪酸具有氧化作用，人的大脑中含有大量不饱和脂肪酸，对氧化损伤极为敏感。研究表明，氧自由基大量产生导致了脑缺血再灌注后的损伤，而七叶皂苷钠具有改善氧自由基导致的神经细胞损伤作用。 4.增加静脉张力 七叶皂苷钠对静脉曲张、静脉血栓、慢性下肢、静脉功能不全、下肢动脉阻塞性疾病具有非常好的治疗效果。 5.抗渗消肿作用 β-七叶皂苷钠对脑出血后脑水肿有明显的抗渗出消水肿作用，七叶皂苷对大鼠尾壳核注射胶原酶引起的脑出血后脑水肿有显著的治疗作用，可减少各脑区的含水量，并存在明显的量效关系；对治疗脑出血能促进血肿吸收，减轻脑水肿，短期内能提高神经功能。 6.对缺血损伤的保护作用 β－七叶皂苷钠对大鼠局灶性脑缺血－再灌注损伤具有明显保护作用，能显著改善脑缺血－再灌注后脑梗死体积,减轻脑水肿，改善神经功能症状。基质金属蛋白酶－9（MMP9）与层黏连蛋白（LN）可能参与脑血管源性脑水肿的形成发展，缺血再灌注早期七叶皂苷钠治疗通过减少MMP9的表达，增加LN的表达对缺血再灌注脑起保护作用。β－七叶皂苷钠对大鼠肠缺血再灌注后肠黏膜具有保护作用，与对照组比较，给予β－七叶皂苷钠组的肠黏膜组织病理损害，肠含水率、毛细血管通透性、血清TNF-α、IL-6水平及肠黏膜细胞凋亡率均明显降低。 7.对胃肠道的保护作用 娑罗子提取物明显具有促进小鼠肠蠕动，对无水乙醇引起的小鼠胃黏膜损伤具有很好的保护作用。娑罗子提取物具有抗阿司匹林所致胃溃疡的作用，这种作用与给药时间有密切关系。 8.抗肿瘤作用 七叶树皂苷－Ia可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生去酰基七叶树皂苷I，去酰基七叶树皂苷I有抗肿瘤活性，对小鼠肉瘤S180、肝癌和肺癌细胞的生长有抑制作用。经腹腔注射连续给药后，β－七叶皂苷钠对小鼠肝癌细胞（H22）和小鼠肉瘤细胞（S180）的生长均有较强的抑制作用，对鼻烟癌细胞（KB）的增殖有明显的抑制作用，而且具有剂量和时间依赖性，但不能诱导该细胞调亡，从细胞周期实验结果显示，β－七叶皂苷钠使G1期细胞数量增多，由于G1期细胞的阻滞，使G1期不能运行到S期，从而影响了细胞分裂增殖。 |
| 临床应用 | 1.冠心病 口服娑罗子冲剂或片剂(冲剂每包10g，合生药9g，片剂每片含生药3g)，冲剂每次1包，每日2次；或片剂每次2片，每日3次，连服3个月。共观察27例，结果：对患者自觉症状有不同程度的改善作用，总有效率为73%。 2.脑水肿 娑罗子皂苷6～18g，加入10%葡萄糖液50ml，每日静脉滴注(2次给药)，疗程5～7天(个别用至10天)，小儿3～4d。共治疗脑外伤良性颅内高压症、脑手术后脑水肿患者45例，结果总有效率91%。另有报道用娑罗子的提取物七叶皂苷钠，成人每日5～10mg，每日不超过25mg，儿童0.1～0.2mg/kg，溶于0.9%氯化钠注射液5～ 10ml中，静脉注射，对89例创伤性肿胀，49例肛管水肿和39例烧伤及整形外科患者进行治疗，结果有效率分别达90.4%，87.8%和 94.8%。 3.老年支气管哮喘 中药娑罗子提取物娑罗子皂苷对治疗老年支气管哮喘有较好的疗效，且副作用较激素轻。 4.放射性直肠炎 放射性直肠炎是盆腔肿瘤放射治疗中较常见的并发症，采用易蒙停联合β-七叶皂甙纳治疗，两者具有协同作用，可明显改善放射性直肠炎的症状。 5.美尼尔氏病 美尼尔氏病多是因邪犯内耳或脏腑虚弱，内耳失养或痰浊水湿泛滥内耳所致。用β-七叶皂甙钠注射液25mg，稀释于葡萄糖中静滴5%，每日1次取得了良好的疗效。 6.周围性面神经炎 分别用七叶皂苷和地塞米松治疗周围性面神经炎，结果七叶皂苷组有效率93%，优于地塞米松组。 7.其他治疗作用 七叶皂苷钠在临床上还用于治疗腰椎间盘突出症、流行性乙型脑炎、格-巴综合征、烧伤、糖尿病足等症。 |
| 功能主治 | 疏肝理气，和胃止痛，杀虫。主治肝胃气痛，脘腹胀满，经前腹痛乳胀，疳积虫病。 |
| 不良反应 | 致喉头水肿分、致全身药疹、过敏性休克、肝损害、急性肾功能衰竭、横纹肌溶解，心动过缓、呼吸困难等。 |
| 注意事项 | 气虚阴虚者慎服。 |
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