雷公藤内酯酮

更新时间: 2024-09-26 20:55:07 责编：网友投稿浏览

雷公藤内酯酮

雷公藤内酯酮用途与合成方法

概述

雷公藤内酯酮是从雷公藤中分离得到的一个二萜类化合物，是雷公藤的有效成份之一，它与雷公藤内酯醇结构相似，活性也相当，其结构式如下。雷公藤内酯酮具有抗雄性生育作用和对免疫功能具有一定的影响。

生物活性

Triptonide (NSC 165677;PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物。Triptonide 是一种 Wnt 信号抑制剂，其 IC50 约为 0.3 nM。Triptonide 具有免疫抑制、抗炎、抗生育、神经保护和抗淋巴瘤作用。

靶点

Target	Value
Wnt/β-catenin ()

体外研究

Triptonide blocks Wnt/β-catenin signaling via C-terminal transactivation domain of β-catenin, and promots apoptosis in Wnt-dependent cancer cells.
Triptonide potently inhibits the proliferation of human B-lymphoma Raji and T-lymphoma Jurkat cells with IC 50 of 5.7 nM and 4.8 nM, respectively.
Triptonide (2.5-10 nM; 6 days) significantly suppresses B-lymphoma cell colony-forming capability.
Triptonide (20 nM; 3 days) promotes apoptosis through activation of PARP and caspase 3, but reduction of BCL2 protein levels in the lymphoma cells.
Triptonide (5-10 nM; 72 hours) markedly reduces both total and phosphorylated Lyn proteins, and diminishes Lyn downstream ERK and ATK signal pathways.

Cell Proliferation Assay

体内研究

Triptonide (5 mg/kg; i.p.; daily; for 34 days) exerts a strong anti-lymphoma effect in mice.

用途	雷公藤内酯酮具有抗肿瘤免疫调节抗炎的作用。
用途	用于含量测定/鉴定/药理实验等。药理药效:治疗麻风反应,治疗类风湿性关节炎,治疗肺结核及其他慢性肺部疾病。

天然产物