盐酸育亨宾 用途与合成方法 |
性质 | 白色结晶性粉末,味微苦。 | |||
用途 | 临床单剂用于治疗男性各型阳萎及性功能减退。 | |||
概述 | 盐酸育亨宾(分子结构式C21H26N2O3HCL,英文Yohimbine hydrochloride)又称萎必治、盐酸育亨宾、育亨宾碱、安慰乐得片、安慰乐得,外观为白色到乳白色精细粉末,气微香,味苦微涩,熔点288℃~290℃,易溶于氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水。植物来源野生于非洲植物育亨宾(Corynante Yohimbe)的干燥树皮或者西非植物茜草科柯楠树皮的提取物。药理功效表现为增加性肌张力,抑尿作用无损伤性; 加速肌体能量代谢,增加能量供给。临床单剂用于治疗男性各型阳痿及性功能减退。作用机理为能选择性地阻断突触前的α2受体,促进去甲肾上腺素的释放,使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素,减少阴茎静脉回流,利于充血勃起,并能增加性液分泌。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。 | |||
作用原理 | 能选择性地阻断突触前的α2受体,促进去甲肾上腺素的释放,使海绵体神经末梢释放较多的去甲肾上腺素,减少阴茎静脉回流,利于充血勃起,并能增加性液分泌。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。 | |||
生物活性 | Yohimbine (Antagonil) 是一种瞳孔放大剂,用于治疗阳痿,也是一种春药。 | |||
靶点 |
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体外研究 | Yohimbine(Antagonil)被用作扩瞳药,也用于治疗阳痿。它也被认为是一种催欲药。 Yohimbine是一种突触前的α2肾上腺素能阻断剂。Yohimbine通过阻断中枢α2肾上腺素能受体,作用于副交感神经增加去甲肾上腺素的释放和大脑去甲肾上腺素能核中细胞的激发率对勃起功能发挥有益作用。 | |||
体内研究 | LD50: 小鼠55毫克/千克(i.p.) | |||
用途 | 一种α-2肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的α-2肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。 |
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