| 鱼腥草提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 鱼腥草提取物为三白草科蕺菜属植物蕺菜的全草提取物，主要含挥发油、生物碱、多糖、有机酸和黄酮类等成分。具有抗菌、抗病毒、提高机体免疫力、抗钩端螺旋体、抗肿瘤、镇咳、抗放射、镇痛止血、抗过敏、抗炎、利尿等作用，可制成煎剂服用或注射液、滴耳液、糖浆等广泛应用于临床。鱼腥草提取物还可以作为食物添加剂做成别有风味的面条、面包、方便面等。 |
| 来源植物 | 鱼腥草为三白草科蕺菜属植物蕺菜的全草。又名侧耳根，猪鼻孔，臭草，鱼鳞草，蕺菜，狗贴耳，肺形草，臭腥草。腥臭草本，高30～60cm;茎下部伏地，节上轮生小根，上部直立，无毛或节上被毛，有时带紫红色。叶薄纸质，有腺点，背面尤甚，卵形或阔卵形，长4～10cm，宽2.5～6cm，顶端短渐尖，基部心形，两面有时除叶脉被毛外余均无毛，背面常呈紫红色;叶脉5～7条;叶柄长1～3.5cm，无毛;托叶膜质，长1～2.5cm，顶端钝，下部与叶柄合生而成一长8～20mm的鞘，且常具缘毛，基部扩大，略抱茎。花序长约2cm，宽5～6mm;总花梗长1.5～3cm，无毛;总苞片长圆形或倒卵形，长10～15mm，宽5～7mm，顶端钝圆;雄蕊长于子房，花丝长为花药的3倍。蒴果长2～3mm，顶端有宿存的花柱。花期4～7月。夏、秋采收，将全草连根拔起，除去杂质，洗净，切段，晒干。生于沟边、溪边或林下湿地上。分布于中国中部、东南至西南部各地，东起台湾，西南至云南、西藏，北达陕西、甘肃。亚洲东部和东南部也有分布。 图1为鱼腥草。 |
| 化学成分 | 从鱼腥草提取物中分离鉴定出的化学成分有挥发油、黄酮类、有机酸、生物碱及甾醇类等。 1.黄酮类 主要有槲皮素 (Quercetin)、异槲皮苷(Isoguercitrin)、槲皮苷 (Quercitrin)、瑞诺苷 (Reynoutrin，槲皮素-3-木糖苷)、金丝桃苷 (Hyperin)、芸香苷 (Rutin)。槲皮素是植物中常见成分，已知约百余种中草药中均含槲皮素，用微分脉冲极谱法测得鱼腹草含槲皮素0.4%。此外尚含绿原酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、氯化钾、硫酸钾等钾盐 (约2.7%) 以及β-谷甾醇和蕺菜碱 (Cordarine)。 2.有机酸 主要有绿原酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、硬脂酸、癸酸、十烷酸、天门冬氨酸、马兜铃酸、辛酸等，同时还含有天冬氨酸、谷氨酰胺、丝氨酸、组氨酸、甘氨酸、苏氨酸、丙氨酸、精氨酸、酪氨酸、缬氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸和脯氨酸等16种氨基酸。 3.甾醇类 主要有豆甾醇、菜豆醇、β-谷甾酸、菠菜醇、豆甾醇-4-烯-3,6-二酮、菜子甾醇等。 4.生物碱 主要有鱼腥草含蕺菜碱、顺式-N-(4-羟基苯乙烯基)苯甲酰胺、反式-N-（4-羟基苯乙烯基）苯甲酰胺、阿朴酚生物碱。 |
| 药理作用 | 1.增强机体免疫功能 鱼腥草水抽提取物在体外能显著促进人外周血白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。用合成鱼腥草素治疗慢性气管炎时观察到它能提高患者全血白细胞对白色葡萄球菌的吞噬能力，提高家兔及患者血清备解素水平。新鱼腥草素及类鱼腥草素 (乙酰乙醛) 肌肉注射，均能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬能力，并促进SRBC免疫所致溶血素抗体的生成，对抗环磷酰胺所致白细胞减少，但对小鼠胸腺、脾脏重量及外周血 T-淋巴细胞数无显著影响。鱼腥草及鱼腥草素的上述免疫促进作用在其用于治疗多种感染性疾病中具有一定意义。 鱼腥草挥发油还具有显著的抗过敏作用，对于致敏豚鼠回肠标本，在卵白蛋白攻击前先用鱼腥草油100μg/mL接触5min，可大为降低攻击所致回肠收缩的幅度; 鱼腥草油皮下注射200mg/kg 4d，可明显拮抗喷雾卵白蛋白所致致敏豚鼠过敏性哮喘的发生; 对于慢反应物质 (SRS-A) 所致豚鼠离体回肠收缩，鱼腥草油有显著拮抗作用; 对 SRS-A所致豚鼠肺条收缩和肺溢流增加也有显著拮抗作用。此外，对组织胺、乙酰胆碱所致豚鼠离体回肠收缩鱼腥草油也有显著对抗作用，ID50分别为31μg/mL及51μg/ mL。对于豚鼠离体气管平滑肌，鱼腥草油有直接的舒张作用，ED50为19μg/mL，而舒张离体肺条平滑肌的ED50则为13μg/mL。研究结果表明鱼腥草油抗过敏效果与其能抑制过敏介质的释放，拮抗过敏介质的作用及对平滑肌的直接松弛作用有关。 2.抗癌作用 鱼腥草提取物有一定的抗癌作用。鱼腥草素能抑制高等植物种子发芽，新鱼腥草素对小鼠移植性肝癌有一定抑制作用。 3.抗病原菌 鱼腥草提取物对多种致病性细菌、分枝杆菌有不同程度的抑制作用，如金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、卡他球菌、白喉杆菌、变形杆菌、志贺氏、施氏、福氏及宋内氏痢疾杆菌、猪霍乱杆菌、结核杆菌等。还能延长感染人型结核杆菌H37RV小鼠的生存时间，降低死亡率。鱼腥草水抽提液在试管内对钩端螺旋体有较强的抑制作用，直接作用时能使钩端螺旋体活动减弱-死亡-裂解，并能推迟人工感染钩端螺旋体的豚鼠的发病期。鱼腥草水抽提液 (1：10) 对流感亚洲甲型京科68-1有抑制作用，并能延缓孤儿病毒ECHO11的生长。在非挥发物中，鱼腥草提取物 (4g/mL) 对流感病毒感染的小鼠有明显预防保护作用，另外，所含的槲皮苷有抗流感病毒、水疱性口炎病毒等作用。 4.抗炎症 鱼腥草水抽提液对大鼠甲醛性脚肿有较显著的抑制作用，对于人γ-球蛋白在Cu2+ 存在下的热变性，鱼腥草也有显著抑制作用。鱼腥草素具一定抗炎活性，能显著抑制巴豆油、二甲苯所致小鼠耳肿胀、皮肤毛细血管通透性亢进，对HAC所致腹腔毛细血管染料渗出也有显著的抑制作用。鱼腥草所含槲皮素、槲皮苷及异槲皮苷等黄酮类化合物也具有显著抗炎作用，能显著抑制炎症早期的毛细血管通透性亢进。 5.利尿作用 鱼腥草提取物因含大量钾盐及槲皮素等而具有利尿作用。蟾蜍肾或蛙蹼灌流试验表明，鱼腥草提取液的利尿作用可能与扩张肾血管，增加肾血流量等有关。 6.其它作用 鱼腥草水抽提液能抑制浆液分泌，促进组织再生，并有镇痛和止血作用。鱼腥草所含槲皮素还有较好的祛痰、止咳作用，并有一定平喘作用。另外，槲皮素还有一定的降血压、降血脂、扩张冠脉、增加冠状动脉血流量等作用。 |
| 提取分离 | 鱼腥草花、叶、果含有槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷、瑞诺苷、金丝桃苷、阿夫苷和芸香苷等黄酮类化合物，其中以槲皮素含量最高，且具有抗炎、抗过敏等作用。目前已经报道的提取方法包括煎煮法、回流提取法、超声波法等。 鱼腥草黄酮提取工艺 回流法提取鱼腥草中金丝桃苷的最佳工艺条件为：用80%乙醇溶液提取，固液质量比110，提取温度70℃，提取时间2h，重复提取3 次。在该工艺条件下，得到金丝桃苷含量为30.6mg/g。 超声波提取法最佳提取条件为：提取时间60min，提取溶剂乙醇的浓度为70%，固液比1：25，并测得样品中总黄酮的含量为12.87（mg/g），回收率为99.3±0.56%，其纯度和产率均较高。 鱼腥草黄酮的最佳微波提取条件为：微波火力640w、微波作用时间5min、固液比1：40(g/ml)及浸泡时间为60min。在该条件下，样品中总黄酮提取量为11.78mg/g。 |
| 鉴别 | 性状鉴别 茎呈扁圆柱形，扭曲，长20～35cm，直径2～3mm;表面棕黄色，具纵棱数条，节明显，下部节上有残存须根。质脆，易折断。叶互生，叶片展平呈心形，长3～5cm，宽3～4.5cm，先端渐尖，全缘，上表面暗黄绿色至暗棕色，下表面灰绿色或灰棕色，叶柄细长，基部与托叶合生成鞘状。穗状花序顶生，黄棕色。搓碎有鱼腥气，味微涩。以叶多，色绿，有花穗，鱼腥气浓者为佳。 显微鉴别 茎横切面：表皮细胞类方形，有多细胞腺毛及少数非腺毛;皮层较宽，近表皮处有油细胞散在;中柱鞘纤维单列，排列成环或断续成环、木化。射线较宽。髓有油细胞及簇晶散在。叶表面观：上表皮细胞多角形，有较密的波状纹理，油细胞散在，类圆形，直径70～80μm，其周围有6～7个表皮细胞呈放射状排列。叶脉处非腺毛2～10细胞，长180～200μm，基部直径约40μm，表面有条状纹理。多细胞腺毛散在，内含淡棕色物。下表皮非腺毛稍多，气孔不定式，副卫细胞4～5个。 理化鉴别 取本品粉末1g，加甲醇10ml，浸泡过夜，滤过，滤液浓缩至1ml，点样于硅胶G板上，以金丝桃甙、甲基正壬酮为对照品，乙醚-甲酸-水(4.5：1：1.5)(饱和后取上层溶液)。展距11cm。紫外灯下(254～365nm)呈暗棕色斑点。喷1%三氯化铝乙醇溶液，斑点呈淡黄色。 |
| 性味与功效 | 【性味】辛，微寒。 【归经】有小毒，归肺经。 【功能主治】清热解毒，消痈排脓，利尿通淋。治肺炎，肺脓疡，慢性支气管炎，百日咳，上呼吸道感染，化脓性关节炎，热痢，疟疾，水肿，淋病，白带，痈肿，痔疮，湿疹等。 |
| 毒性及毒理 | 鱼腥草毒性很低。鱼腥草素给小鼠口服之半数致死量为1.6±0.081克/千克；对犬静脉滴注，38～47毫克/千克，不致引起死亡，如增至61～64毫克/千克，则可引起死亡，解剖可见肺脏有严重出血和血栓。给犬灌胃，每日80 ～160毫升/千克，连续1个月，可见有大量流涎现象，早期常出现呕吐，此外则未见异常。 |
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