| 半夏提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 半夏提取物以天南星科植物半夏Pinellia ternata（Thunb．）Breit. 的块茎为原料提取黄色粉末状产品，主含氨基酸类、β-谷甾醇、半夏蛋白、生物碱、挥发油等。 半夏又名半月莲、三步跳、地八豆、三叶半夏等，是天南星科植物半夏Pinellia ternata (Thunb.)Breit.的干燥块茎，因“五月半夏生，盖当夏之半”而得名。其性味辛温，有毒，归肺、脾、胃经。本品辛温而燥，为燥湿化痰、温化寒痰之要药，善治脏腑之湿痰；为止呕之要药，多种原因引起的呕吐皆可随证配伍运用，对痰饮或胃寒呕吐尤宜。半夏辛开散结，化痰消痞，亦可治梅核气、痰热结胸、心下痞满等证；外用可消肿止痛，治疗瘿瘤痰核、痈疽肿毒及毒蛇咬伤。半夏多年生草本，高10-25厘米。地下块茎球形。叶从块茎顶端抽出，长5-20厘米，在叶柄下部内侧有一白色珠芽；一年生的叶为单叶，卵状心形；二年以后生为复叶，小叶3片，中间较大，两侧较小，先端尖，基部楔形，全缘，无毛。肉穗花序顶生，佛焰苞绿色，长6~7厘米；花单性，雌雄同株；雌花在下，雄花在上，白色，附属体由中轴延生为鞭状，伸出佛焰苞外。浆果卵状椭圆形。花期6—7月，果期8—9月。生于山坡林下阴湿之处。产于丹东、宽甸、凤城、鞍山、庄河、金州、大连、普兰店、瓦房店等市县区。本信息由的  图1为半夏 |
| 化学成分 | 含生物碱、淀粉，棕榈酸、硬脂酸、油酸、α—与β—亚麻酸、植物甾醇、半乳糖、 β—谷甾醇及其葡萄糖甙。另含天门冬氨酸、谷氨酸、丙氨酸等16种氨基酸。L—麻黄碱、尿黑酸(Homogentisic acid)及其葡萄糖甙、胆碱、三萜类化合物、微量挥发油、3，4—二羟基苯甲醛及草酸钾等。近来分离到半夏蛋白、半夏胰蛋白抑制剂等蛋白质组分；微量元素有铅、铜、铁、锌、锰等18种。 |
| 药理作用 | 1.镇咳祛痰作用 20%半夏煎剂给猫灌胃(0.6g/kg)无论是生品或炮制品均可抑制猫的人工性咳嗽，作用可维持5小时以上，其效力略次于磷酸可待因灌胃(1mg/kg)；有研究表明，半夏大剂量醇提物有一定祛痰作用。有人认为本品所含挥发性生物碱有抑制中枢和末梢神经的作用，镇咳可能与其抑制咳嗽中枢有关。 2.抗矽肺作用 给大鼠气管内注入含石英尘40mg的生理盐水混悬液1mL，以产生矽肺模型，每天或隔天腹腔注射姜半夏1.5%盐酸提取的混悬液或60%酒精提取液1个月，对矽肺的进展有抑制作用，表现在肺干重、湿重较低，全肺胶元蛋白含量较少，病理改变较轻。早给药效果较好，晚给药较差，对矽肺组织二氧化矽含量没有明显的作用。 3.止吐与催吐作用 用洋地黄酊给鸽静脉注射引吐法，证明口服制半夏丸、制半夏或生半夏流浸膏、姜半夏或白矾半夏混悬液、姜半夏或生半夏煎剂3g/kg，每日2～3次，连服2 日均有一定的止吐作用。对于阿朴吗啡或硫酸酮所致狗的呕吐，煎剂灌胃也有一定的止吐作用，其有效成分是生物碱。但有研究表明生半夏粉末或低温处理的半夏流浸膏灌胃，对动物有催吐作用。而生半夏粉末加热后或生半夏经矾煮制后其催吐作用消失或大大降低，说明其催吐成分不耐热。 4.解毒作用 半夏提取物中含葡萄糖醛酸的衍生物，故有一定的解毒作用。 5.抗早孕作用 从半夏提取的半夏蛋白对已着床的小鼠胚胎能终止其发育。给兔子宫角注射半夏蛋白500μg，小鼠皮下注射30mg/kg，抗早孕率均达100%，并有血浆孕酮水平下降，子宫内膜变薄，大部分区域见不到蜕膜反应，胚胎停止发育并死亡。 6.抗心律失常作用 犬静脉注射半夏浸剂，能使氯化钡性室性早搏迅速消失，有效率 97.5%，且末再复发; 尚能使肾上腺素性心动过速迅速转为窦性心率，有效率为96%。掌叶半夏的氯仿提取物宁心碱对电刺激诱发的实验性心律失常有显著的对抗作用。以制半夏 200%的溶液给大鼠灌胃53g/kg，可预防氯化钡诱发大鼠室性心律失常。 7.镇静作用 半夏能显著抑制小鼠的自主运动，延长环己巴比妥诱导的睡眠时间，半夏煎剂腹腔注射能显著增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量的催眠率，大剂量时对电惊厥有轻微的对抗趋势。有镇静作用，用半夏厚朴汤4g/kg，连续口饲6天，也能抑制大鼠的自发活动。 8.对消化道的影响 半夏提取物能显著抑制小鼠的胃液分泌，降低胃液酸度，能抑制应激性胃溃疡的发生，能促进家兔胆汁的分泌，降低奥狄氏括约肌张力，显著增强肠道的输送能力，在体外还能松弛乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所致的肠管平滑肌收缩。 9.抗癌作用 半夏对实验动物肿瘤、子宫颈癌等有一定的抑制作用。对腹水型肉瘤小鼠腹腔注射本品的热水提取后的乙醇沉淀物，肿瘤细胞生长抑制率为69%。 10.其他作用 （1）对心脏抑制及降压作用：半夏煎剂对离体蛙心和兔心有一定程度的抑制作用，静注对犬、猫和兔、大鼠有一过性降压作用。（2）对腺体分泌的影响： 可使唾液分泌先增加后降低。（3）对肾上腺皮质功能的影响： 水煎剂灌胃对小鼠肾上腺皮质功能有轻度刺激作用，若持续给药则引起功能抑制。（4）抗菌作用：生半夏的氯仿和丙酮提取物对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。（5）降眼压作用：以20%半夏煎剂10mL/kg给家兔灌胃，用药30 ～60分钟之间眼内压降低0.67～0.79kPa者占50%。 |
| 药材质量 | 性状鉴别 块茎呈类球形，有的稍偏斜，直径0.8～1.5cm，表面白色或淡黄白色。顶端较平，中心有凹陷的圆脐(茎痕)，周围密布麻点状的根痕，下面钝圆，较平滑。质坚实，断面白色，富粉性。气无，味辛辣、麻舌而刺喉。以个大、质坚实、色白、粉性足者为佳。 显微鉴别 粉末 类白色。①草酸钙针晶束存在于粘液细胞中或散在，针晶长20～110μm。②淀粉粒甚多，单粒类圆形、半圆形或圆多角形，直径2～20～ (30)μm，脐点裂缝状、人字状或星状; 复粒由2～6分粒组成。 理化鉴别 取粉末1g，加甲醇10ml，回流提取30min，滤过，滤液挥至约0.5ml，作为供试品溶液。另取精氨酸、丙氨酸、亮氨酸对照品，加70%甲醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。吸取供试品溶液5μl，对照品溶液1μl，分别点于以CMC-Na为粘合剂的硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水 (8：3：1) 展开，喷以茚三酮试液，在105℃加热数分钟。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 紫外光谱鉴别 (1)取样品粉末0.2g，加乙醇20ml，放置12h，滤过，滤液测定其紫外光谱。扫描范围200～400nm，吸收度量程0～ 2A，狭缝宽度2nm，尺度扩张40nm/cm。结果半夏在272± 3、220±2nm波长处有最大吸收。 (2)取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水 20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝 1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果半夏 λmaxPet为226.5、256.5(sh)、262.5(sh)、270.5、346.0(sh)nm， λmaxCHCl3为248.0、274.5、343.5nm，λmaxEtOH为206.5、226.0(sh)、 272.0、343.0nm，λmaxH2O为197.0、271.0nm。  图2为半夏的紫外光谱图 1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液 |
| 毒性及毒理 | 全株有毒，块茎毒性较大。 （1）急性毒性试验： 小鼠腹腔注射半夏浸膏半数致死量 LD50相当于块茎13.142克/千克；注射20克/千克块茎的乙醇提取液，大部分共济失调，死亡。亦有报道，小鼠腹腔注射半夏浸膏LD50为325毫克 /千克；生半夏浸悬液小鼠灌胃LD50为42.7±1. 27克/千克。生半夏与制半夏汤剂小白鼠灌胃100 克/千克未见任何毒性反应。 （2）亚急性毒性试验： 生半夏能显著抑制小鼠体重增长，且呈量效关系。长时间给药后引起小鼠肾脏代偿性增大，生半夏各组均有小鼠死亡，大部分先出现腹泻，便脓血粘液症状；有的整个下腹部坏死。亦有报道，半夏生品混悬液能使小鼠体重减轻，以致死亡；但生半夏煎剂和半夏各种剂型对小鼠的外观、体重等方面均未见明显差异，动物脏器的组织学检查亦未见明显差异。 （3）对粘膜的刺激作用： 30%生半夏水剂给家鸽灌胃，其催吐作用的ED50为0.74克/千克；三个品种半夏的生品对家兔眼睑结膜的刺激强度与对家鸽催吐作用强度均为：掌叶半夏>半夏>水半夏。生半夏及漂、姜浸和蒸半夏混悬剂喂饲豚鼠，均可使声音嘶哑以至失音，如不接触咽部粘膜直接灌胃，则不引起失音；生半夏刺激消化道粘膜则引起呕吐或腹泻。说明是直接的刺激作用。半夏的刺激性成分，近认为是3，4—二羟基苯甲醛 (原儿茶醛)。其可与许多金属盐类形成络合物，白矾制后能解除半夏的刺激作用，可能与此有关。但生姜不能解除半夏对家鸽的催吐作用，也不能消除对豚鼠的失音效果。 （4）致畸作用： 生半夏、姜半夏及法半夏水煎剂对妊娠小鼠的致畸百分率均明显高于空白对照组，而与丝裂霉素C阳性对照组接近，尤以生半夏更突出 (P 0.001)。又实验表明，无论从母鼠体重、仔鼠发育及致畸发生率等项指标看，生半夏毒性最大，其次是姜半夏，法半夏毒性最小；灌胃给药的致畸作用均明显低于腹腔注射。另据报道，30克/千克剂量姜半夏可诱发孕鼠骨髓细胞姐妹染色单体交换 (SCE)率轻度升高，低剂量组无影响。高剂量 (约相当于临床剂量100倍) 对DNA可能有一定损伤作用。但对胎鼠肝细胞的SCE率均无影响，说明胎盘对姜半夏可能有屏障作用。另姜半夏对孕鼠骨髓细胞和胎鼠肝细胞的染色体畸变(CA)频率都无影响。 |
| 中毒及防治 | 生半夏有毒，生食0.1～1.8 克即可引起中毒。中毒多在服药30分钟至2小时出现。但姜半夏、法半夏的临床中毒报道迄今未见。中毒症状：对口腔、喉头、消化道粘膜均可引起强烈刺激;服少量可使口舌麻木，多量则烧痛肿胀，不能发音，流涎、呕吐，全身麻木，呼吸迟缓而不整、痉挛，呼吸困难，最后麻痹而死。有因服生半夏多量而永久失音者。外用生半夏可致过敏性坏死性皮类。 救治： （1）洗胃，饮服蛋清、面糊，或少量稀醋以阻止吸收。（2）中药，用白矾末10克，生姜汁5毫升，调匀，一次服下，或生姜、绿豆各 30克，防风60克，甘草15克，水煎300毫升，先含漱一半，后内服一半。（3）对症治疗：痉挛者可给解痉剂，同时针刺人中、合谷、涌泉穴;有呼吸麻痹者，应予吸氧，给予中枢兴奋剂。皮肤沾染可用甘草水泡洗，或用稀醋洗涤。 预防： （1）生半夏须高温煎煮半小时后方可内服；（2）控制用量，且以煎服为宜；（3）注意宜忌，对血证燥咳、津伤口渴等证，当忌用或慎用。 |
| 功能 | 性味： 辛，温；有毒。 功能主治： 燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结。用于痰多咳喘，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸脘痞闷，梅核气症; 生用外治痈肿痰核。 |
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